6-次甲基甾体化合物氢化条件的研究

6α-甲基强的松龙(6α-Methypredniso-lone)的生物活性比其母体强四倍,是常用的皮质激素,其琥珀酸酯可制成针剂,常作为免疫抑制剂,用于肾脏移植等。 6α-甲基甾体化合物的合成一般采用Vilsmeir反应(Burn D et al:Tetrahedron1964,20:597)或Mannich反应(Ger Offen1971,2055895)先在C_6位引入次甲基,然后     

强效激素11β-烷基甾体化合物的合成(续完)

2.Wittig试剂作用于11-酮化合物: 11-酮-19-去甲基甾体化合物使用Corey改良的Wittig反应得相应的11-次甲基化合物。如化合物33与methylene-triphenylphosphorane反应再水解得相应的11-次甲基化合物(34),收率60％。     

7α和7β-甲基-10β,17β-二乙酰氧基-4-雌甾烯-3-酮的合成

由于7α-甲基或10β-乙酰氧基4(5)烯-3-酮雌(雄)甾化合物具有显著的抗着床或抗蜕膜活性,我们合成了既具有7α-甲基或7β-甲基又具有10β-乙酰氧基的两个新甾族化合物(1_a)和(1_b)。经药理试验表明(1_a)和(1_b)对孕鼠均有抗早孕作用。     

无性繁殖将改变人类命运

21世纪医学所面临的主要挑战是什么?社会进步和人类摄取营养成分的增加,使人类的平均寿命与上个世纪相比大为延长,但仍有一个问题在困扰着21世纪乃至今后若干个世纪的人类,当我们老了时,还能保持健康吗?无性繁殖技术的发展使这一梦想成为可能。医学家们希望,随着这一技术的成熟,我们有一天可以用病人自己的健康细胞替换他们受损的神经、肝脏组织,甚至整个心脏、大脑、肢端、血管……     

老年性痴呆--老龄化社会的忧患

老了就犯“糊涂”。这在过去不以为怪。可是时至今日,医学证明:“老糊涂”状态多为一种不可逆转的老年性痴呆症。当今老龄化社会中,约1/10的社会成员都是老年人,这也意味着老年性痴呆的人也正在与日俱增。 据北京的一项流行病学调查显示,北京城乡60岁以上老年人2788例中,患痴呆症者208人,占总数的7.5％,其中老年性痴呆(阿尔茨海默病)占67.3％。照     

因特网疾病面面观

纽约大学教授史密斯和科恩在连续5年追踪调查了500名15岁到45岁的美国男子后认为,新闻媒体整日吹捧世界软件行业巨头盖茨和美国在线的董事长史蒂夫等人奇迹般致富的成功事件,导致很多人患上了“盖茨、史蒂夫崇仰症”。心理学家们在调查中发现,青年人以为他们找到了迅速成才、成功的途径,并让他们的种种幻想成为可能,那就是网络。于是他们     

7α和7β-甲基-10β,17β-二乙酰氧基-4-雌甾烯-3-酮的合成

由于7α-甲基或10β-乙酰氧基4(5)烯-3-酮雌(雄)甾化合物具有显著的抗着床或抗蜕膜活性,我们合成了既具有7α-甲基或7β-甲基又具有10β-乙酰氧基的两个新甾族化合物(1_a)和(1_b)。经药理试验表明(1_a)和(1_b)对孕鼠均有抗早孕作用。     

6α-甲基强的松龙乙酸酯的合成

6α-甲基强的松龙乙酸酯(6α-methyl prednisolone acetate)(Ⅸ,R=OCOCH_3)是几种主要的甾体皮质激素药物之一,其丁二酸酯钠盐(Ⅸ,R=OCOCH_2CH_2COONa)又可作为器官移植的抗排斥药物。该化合物在6位碳原子上有一个α-甲基。引进C_6-甲基的     

用根霉80322进行16α,17α-环氧-△~4-孕甾烯-3,20-二酮11α羟基化的副产物

11α-羟基-16α、17α-环氧-△~4-孕甾烯-3,20-二酮(Ⅱ)是合成可的松、强的松、肤轻松等甾体激素药物的重要中间体,由16α,17α-环氧-△~4-孕甾烯-3,20-二酮(Ⅰ)经霉菌氧化而得。上海工业微生物研究所从400余株野生梨的霉菌中,选出一株根霉80322新菌株,可在2％底物投料浓度,37℃发酵36～48h,使转化率达到55％以上,其主要发酵产物除11α-羟基-16     

强效激素11β-烷基甾体化合物的合成

以往研究表明11β-烷基取代的雌激素和孕激素是一类新型的强效激素。例如:11β-甲基-双醋炔诺醇(1a)的黄体酮样活性是其母体双醋炔诺醇(1b)的 10～25倍,11β-甲基炔诺酮(2a)的抑制排卵活性是其母体(2b)的20.6倍,Claulerg试验2a的活性是2b的17.6倍。最近报道的19-去甲基-11β,17α-取代的孕甾化合物Ru-486,即11β-(4-二甲基胺