桂枝茯苓胶囊中有效成分的大鼠在体肠吸收研究

目的：研究桂枝茯苓胶囊中苦杏仁苷、芍药苷、丹皮酚等主要的3种成分在大鼠的肠吸收性质,了解中药组方对吸收的作用.方法：运用单向灌流模型并采用HPLC法分别测定桂枝茯苓胶囊内容物的灌流液以及直接溶解有这3种成分的灌流液在肠灌流过程中的浓度变化.结果：苦杏仁苷、芍药苷、丹皮酚分别在19.2～304.8、 18.4～329.5、 7.8～125 μg/mL浓度范围内,吸收量与浓度呈线性关系,无高浓度饱和现象,Ka、Kapp值基本保持不变;除丹皮酚外,在pH 5.0至pH 7.4范围内苦杏仁苷、芍药苷的吸收不受pH影响;3成分在各肠段的Ka、Kapp均无明显差异;仅含有上述3成分中一种成分的各个提取物的苦杏仁苷、芍药苷的Ka、Kapp值显著小于由配方药材提取得到的胶囊内容物的相应成分的Ka、Kapp值.结论：桂枝茯苓胶囊中3种有效成分在大鼠小肠主要以被动扩散方式吸收,且3成分无特殊的吸收窗;桂枝茯苓胶囊组方配伍显著增加苦杏仁苷、芍药苷的吸收.     

芳香中药精油干预代谢综合征的研究进展

代谢综合征(metabolic syndrome,MS)是一种主要以中心性肥胖、胰岛素抵抗、高血压与高血脂为特征的复杂代谢紊乱症候群,是目前全球主要的医学和公共卫生健康难题之一。中药精油是传统中药中一类独特的芳香性成分,具有干扰胰岛素信号传导、增加胰岛素敏感性、减少炎症反应、抗氧化应激等作用,可有效改善MS的最终治疗结局。主要综述芳香中药精油干预代谢综合征的研究进展,以期为芳香中药精油的深入研究与进一步开发利用提供思路与参考依据。     

植物精油对心血管疾病作用的研究进展

心血管疾病是心脏和血管方面相关的疾病,包括高血压、高脂血症、血栓栓塞、冠心病和心力衰竭等。心血管疾病严重危害人类健康,是全球范围内造成死亡的最主要原因。维护心血管系统健康的关键因素是对疾病的预防。植物精油及其部分成分能舒张血管、降血压、抗心肌缺血、预防和改善动脉粥样硬化、抗血小板聚集以及抗心律失常,从而对心血管系统具有保护作用。植物精油有益于人体的心血管系统,但需要更多的临床研究和安全性研究的证据。     

HPLC测定灌胃桂枝茯苓胶囊后Beagle犬血浆中的丹皮酚及其药物动力学研究

目的 建立ig桂枝茯苓胶囊后Beagle犬血浆中丹皮酚的测定方法,并研究其药动学.方法 给予Beagle犬桂枝茯苓胶囊后,于不同时间前肢静脉取血,制备血浆;血浆样品经小柱固相萃取,采用HPLC法测定血药浓度,统计矩分析方法计算药动学参数.结果 丹皮酚的线性范围为25.0～1.6×103 ng·ml-1,定量下限为25 ng·ml-1,日内RSD分别为9.2%、7.8%、2.5%;日间RSD分别为5.7%、2.4%、1.4%;Bleagle犬给予桂枝茯苓胶囊后,血浆中丹皮酚的药-时曲线存在双峰,tmax1和tmax2 分别为25、240 min,Cmax1 和Cmax2分别为195.5±90.3、69.8±17.1 ng·ml-1,AUC=414.4±35.8 h·ng·ml-1,MRT=3.2±0.4h.结论 所用方法符合生物样品的测定要求,可用于Beagle犬体内丹皮酚血药浓度的测定和药动学研究.     

主成分分析和聚类分析法用于微晶纤维素分类

目的:研究主成分分析法及聚类分析法在微晶纤维素分类中的应用。方法:测定了来源于5个不同厂家的12种PH101和PH102型微晶纤维素的粉体学等物理性质,采用主成分分析法及聚类分析法对微晶纤维素的分类进行研究。结果:主成分分析和聚类分析的分析结果一致,主成分分析揭示了PH101和PH102型微晶纤维素分类的依据。结论:主成分分析法和聚类分析法可以用于微晶纤维素的分类研究,其结果与传统生产应用中微晶纤维素分类一致。     

白芷提取物对黄芩活性成分黄芩苷的吸收促进作用

研究白芷提取物对黄芩苷肠吸收的影响,初步探讨白芷促进黄芩苷吸收的机制。采用大鼠外翻肠囊模型研究黄芩苷在十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收特点,以及白芷对黄芩苷不同肠段吸收的影响,确定最佳促吸收部位;采用在体单向肠灌流模型研究黄芩苷不同浓度在最佳促吸收部位的吸收特性和白芷对黄芩苷的促吸收作用;建立大鼠肠灌流后肝门静脉取血模型,分析血中药物浓度,进一步验证白芷对黄芩苷的促吸收作用。结果发现黄芩苷吸收顺序为:回肠>结肠>空肠>十二指肠。加入白芷后十二指肠的吸收显著增加,因此选择十二指肠为研究肠段。黄芩苷在十二指肠的表观通透系数(Papp)和吸收速率常数(Ka)随着浓度的增加而逐渐增加,当浓度达到一定时,吸收具有自身浓度抑制作用,说明黄芩苷吸收机制可能是载体中介转运。加入盐酸维拉帕米后,黄芩苷的Papp和Ka值基本保持不变,说明黄芩苷可能不是P-糖蛋白(P-gp)底物。加入白芷后,两种吸收模型均表明黄芩苷在十二指肠的单位面积吸收量显著增加(P<0.01),肝门静脉血中药物分析也显示白芷可增加黄芩苷的吸收。     

三七皂苷缓释微球的性质研究

目的 对三七皂苷缓释微球(PNS-SRM)的理化性质进行研究。方法 采用粒径测定、扫描电镜(SEM)、比表面积测定、差示扫描量热分析(DSC)、红外光谱(IR)、X射线衍射(XRD)、溶出度测定等手段研究PNS-SRM的理化性质。结果 PNS-SRM与物理混合物相比,在IR、DSC、XRD上有显著差异。PNS-SRM具有明显的缓释效应。结论 PNS-SRM中壳聚糖、丙烯酸树脂和三七皂甘(PNS)之间发生了分子间作用,有新晶形生成。     

元胡白芷有效组分配伍对延胡索乙素小肠吸收的影响

目的:考察延胡索乙素大鼠小肠吸收特性及白芷、元胡有效组分配伍对延胡索乙素小肠吸收的影响,探讨元胡、白芷有效组分配伍规律.方法:采用大鼠体外小肠吸收模型,考察肠段、浓度对延胡索乙素大鼠小肠摄取的影响;同时考察元胡与白芷有效组分不同比例配伍后,延胡索乙素小肠吸收的变化规律;以延胡索总碱中主要有效成分延胡索乙素为指标,采用HPLC法对元胡白芷有效组分小肠浆膜液中的延胡索乙素进行检测.结果:白芷与元胡在一定的配比范围内,延胡索总碱中延胡索乙素的小肠吸收呈现明显增加的趋势.结论:从小肠吸收的角度证实了元胡白芷配伍的合理性.     

微波辅助提取与水蒸气蒸馏杭白芷挥发油的比较

目的:比较微波辅助提取与水蒸气蒸馏杭白芷挥发油的提取率和化学成分。方法:分别采用微波辅助提取和水蒸气蒸馏提取白芷挥发油,并运用毛细管气相色谱-质谱联用法结合计算机检索对其挥发油进行化学成分分析。结果:共鉴定出68个成分,从微波辅助提取和水蒸气蒸馏提取所得挥发油中分别鉴定出了59种和37种化合物,分别占总峰面积的88.93%和94.79%。结论:微波辅助提取与水蒸气蒸馏提取所得挥发油的化学成分有较大差异,微波提取的挥发油成分更多。     

延胡索与白芷组分配伍对延胡索乙素在大鼠肝微粒体中酶促反应动力学的影响

目的研究延胡索总生物碱(TA)中延胡索乙素(TET)在肝微粒体中的酶促反应动力学,并比较白芷有效组分白芷香豆素(Cou)、挥发油(VO)与TA配伍后对TET酶促反应动力学的影响。方法超速离心法制备大鼠肝微粒体,采用高效液相色谱法测定孵育液中TET原形药物的浓度。比较TA、TA-Cou、TA-VO、TA-Cou-VO配伍各组中TET的酶促反应动力学,推导出药物米氏常数(Km)和最大反应速度(Vmax);并计算TET肝内清除率(CLint)。结果 TA配伍组中的TET在大鼠肝微粒体内代谢反应的Vmax、Km和CLint分别为0.12μmol/(L.min.mg)、5.40μmol/L、0.022 L/(min.mg);TA-Cou组分别为0.27μmol/(L.min.mg)、40.18μmol/L、0.006 L/(min.mg);TA-VO组分别为0.57μmol/(L.min.mg)、22.60μmol/L、0.025 L/(min.mg);TA-Cou-VO组分别为0.84μmol/(L.min.mg)、23.25μmol/L、0.036 L/(min.mg)。结论 TA配伍白芷有效组分可降低TA中TET在肝内的CLint。