基于计算机辅助药物设计的石荠苧抗流感药效物质多靶向作用研究简

目的 探讨石荠苧抗流感药效物质的多靶向作用机制.方法 以石荠苧中化学成分5-羟基-6,7-二甲氧基黄酮及其衍生物（MF1,MF2,MF3）为候选药物,采用计算机辅助药物设计方法研究其与流感血凝素蛋白（HA）、流感神经氨酸酶（NA）、炎症靶点环氧合酶-2（COX-2）和炎症靶点磷酸二酯酶4（PDE4）受体的对接程度.结果 在各候选药物与相关蛋白的对接中,木犀草素与HA活性位点的匹配度最高;鼠李柠檬素与NA和PDE4活性位点的匹配度最高;槲皮素与COX-2活性位点的匹配度最高;其中MF1,MF2,MF3也均表现出不同程度的匹配.结论 石荠苧中化学成分与流感病毒蛋白靶点和炎症相关蛋白靶点具有一定的结合和抑制效应,从而具多靶向抗流感病毒作用.     

大孔树脂分离纯化紫苏总黄酮的工艺研究

目的:筛选分离纯化紫苏总黄酮的最佳树脂,并确定其工艺条件。方法:以总黄酮吸附量和回收率为考察指标,采用静态吸附分离法确定适合的大孔吸附树脂;采用动态吸附分离法确定分离条件。结果:AB-8树脂对紫苏总黄酮有良好的吸附分离性能。其动态分离纯化工艺条件为:紫苏总黄酮上样液浓度为1.5mg/mL,最大吸附量为11.5mg/g,吸附速度为1.0mL/m in,95%乙醇2倍柱体积1.0mL/m in洗脱,树脂可重复使用3次。结论:该方法操作简便、有效,适于紫苏总黄酮的吸附纯化。     

大孔树脂分离纯化紫苏总黄酮的工艺研究

目的：筛选分离纯化紫苏总黄酮的最佳树脂,并确定其工艺条件。方法：以总黄酮吸附量和回收率为考察指标,采用静态吸附分离法确定适合的大孔吸附树脂;采用动态吸附分离法确定分离条件。结果：AB-8树脂对紫苏总黄酮有良好的吸附分离性能。其动态分离纯化工艺条件为：紫苏总黄酮上样液浓度为1.5mg/mL,最大吸附量为11.5mg/g,吸附速度为1.0mL/m in,95%乙醇2倍柱体积1.0mL/m in洗脱,树脂可重复使用3次。结论：该方法操作简便、有效,适于紫苏总黄酮的吸附纯化。     

薄层色谱-荧光分光光度法测定黄连及香连丸中盐酸小檗碱的含量

目的建立黄连和香连丸中盐酸小檗碱的含量测定方法。方法样品经提取、薄层展开后，采用薄层色谱-荧光分光光度法对黄连和香连丸中盐酸小檗碱进行含量测定，展开剂为苯-乙酸乙酯-异丙醇-甲醇-氨水（6：3：1．5：1．5：0．5），激发波长Ex=365nm，发射波长Em=409nm。结果盐酸小檗碱在0．473～3．784ug范围内线性关系良好，r=0．9993。黄连的回收率为99．03％，RSD=1．86％。香连丸的回收率为97．10％，RSD=1．09％。结论该法操作简便，分离效果好，灵敏度高。     

冰蟾酊镇痛作用及皮肤刺激性实验研究

目的:研究冰蟾酊镇痛作用及其作用机制,并观察其皮肤刺激性。方法:采用小鼠醋酸扭体法观察冰蟾酊的镇痛作用,并测定扭体实验小鼠腹腔渗出液pH值、前列腺素E2(PGE2)、钙离子含量及全血ATP酶活性;采用皮肤刺激实验评分法,观察冰蟾酊对豚鼠的皮肤刺激性。结果:冰蟾酊高剂量组对醋酸所致小鼠疼痛有显著镇痛作用(P<0.05),可减少小鼠的扭体次数,降低渗出液中钙离子、PGE2及氢离子含量,降低全血ATP酶活性;对实验豚鼠皮肤无刺激。结论:冰蟾酊有显著的镇痛作用,且外用对皮肤无刺激性。     

草乌与贝母配伍禁忌的化学研究

目的:探讨草乌与贝母在煎煮过程及体外模拟消化环境中生物碱类成分的变化规律,初步阐明草乌配伍贝母毒性作用变化原因。方法:采用酸性染料比色法、改良异羟肟酸铁分光光度法和HPLC法,测定草乌与贝母不同配比合煎液及人工胃、肠液处理后溶液中总生物碱和酯型生物碱、乌头碱类成分的含量,并通过主成分分析(PCA)和聚类分析(HCA)综合考察各配比和处理方法对毒性作用变化情况。结果:通过PCA和HCA的综合考察,两者得到的结果相似,均显示11个样品被分为3组,其中样品1为Ⅰ组,样品2、5、9、10、11为Ⅱ组,样品3、4、6、7、8为Ⅲ组,样品的分类结果可能与草乌生物碱和贝母生物碱含量有关;草乌与贝母在一定的比例下毒性增加,尤其是其合煎剂经胃液处理后毒性进一步增大,而经过肠液处理后毒性有一定的降低。结论:"草乌反贝母"是在一定条件下的配伍禁忌,可能与配伍比例和药物体内释放部位有一定的关系。     

长爪沙鼠ApoE基因SNPs遗传多态性的研究

目的　为了评价ApoE基因在Z:ZCLA长爪沙鼠封闭群中的遗传多样性。方法 利用PCR-SSCP技术对前期已筛选到的三个SNP（single nucleotide polymorphism）位点在普通级和清洁级两个封闭群共444只动物中进行了ApoE等位基因的基因频率,基因型频率,杂合度、多态信息量等参数进行了检测与计算。结果　检测结果表明97、781和1774三个SNP位点平均等位基因为2个,遗传方式基本符合孟德尔定律;期望杂合度分别是0.063,0.501,0.499,全群平均为0.354;PIC分别是0.061,0375,0.374,全群平均0.270。　结论　ApoE基因频率和基因型分布可能与长爪沙鼠的长期封闭和选种方式造成一定程度的遗传漂变相关。     

长爪沙鼠ApoE基因SNPs的遗传多态性

目的评价ApoE基因在Z:ZCLA长爪沙鼠封闭群中的遗传多样性。方法利用PCR-SSCP技术对前期已筛选到的三个SNP(single nucleotide polymorphism)位点在普通环境和生物净化后、屏障环境饲养的两个封闭群共444只动物中进行了ApoE等位基因的基因频率,基因型频率,杂合度、多态信息量等参数进行了检测与计算。结果检测结果表明97、781和1774三个SNP位点平均等位基因为2个,遗传方式基本符合孟德尔定律;期望杂合度分别是0.063、0.501、0.499,全群平均为0.354;PIC分别是0.061、0375、0.374,全群平均0.270。结论 ApoE基因频率和基因型分布可能与长爪沙鼠的长期封闭和选种方式造成一定程度的遗传漂变相关。     

凉血解毒口服液抗菌抗流感病毒实验研究

目的:观察凉血解毒口服液抗菌抗病毒作用。方法:采用试管稀释法测定凉血解毒口服液体外最小抑菌浓度。以小鼠流感病毒肺炎为动物模型,计算肺指数及肺指数抑制率,并研究其对感染小鼠的死亡保护作用。结果:凉血解毒口服液对伤寒杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯氏菌具有较好的抑制作用;口服给予140²80 mg/kg剂量,可明显降低感染小鼠的肺指数,延长小鼠的存活时间。结论:凉血解毒口服液具有抗菌及抗流感病毒作用。