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以丹皮酚为起始原料,经结构修饰得到25个新的丹皮酚肟类衍生物4a ~ 4y,其结构经过高分辨质谱、核磁共振氢谱确证。所合成的目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)和胶原诱导的血小板聚集均具有一定的抑制活性,其中化合物4h、4j对两种诱导剂诱导的血小板聚集优于阳性对照药阿司匹林,且化合物4h具有较好的水溶性和类药性,可作为新的抗血小板活性化合物进一步研究。 相似文献
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水苏碱的合成工艺研究 总被引:6,自引:0,他引:6
目的 合成水苏碱并优化其合成工艺。方法 以L -脯氨酸和碘甲烷为原料合成水苏碱 ,并采用正交试验法优化其合成工艺。结果 水苏碱收率达 95 .0 1% ,产物的化学结构经核磁共振氢谱、碳谱确证。结论 所设计的合成技术简单易行。 相似文献
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目的:建立盐酸水苏碱的含量测定方法。方法:样品以冰醋酸为溶媒,以结晶紫为指示剂,用0.1 mol/L标准高氯酸溶液进行滴定。结果:平均回收率为99.81%,RSD为0.04%~0.19%(n=5)。结论:采用非水滴定法测定盐酸水苏碱的含量,方法简单、可靠、准确。 相似文献
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目的 研究烟酸衍生物的合成及其抗血小板聚集活性,为寻找新型抗血小板聚集剂提供参考。方法 以烟酸为先导物,利用拼合原理,以不同的连接桥分别与乙酰水杨酸、烟酸偶联,制得目标化合物。通过体外抗血小板聚集试验对目标化合物进行抗血小板聚集活性评价。结果与结论 设计合成了10 个未见文献报道的烟酸衍生物,目标物的结构经 ESI-MS、IR 及 1H–NMR 谱确证。体外活性结果表明,10个目标化合物在体外均具有一定的抗血小板聚集活性,且化合物 3a、3b 的活性强于阳性对照药阿司匹林,值得进一步研究。 相似文献
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方法是达到彼岸的桥梁。良好的教学方法能起到事半功倍的效果。在多年的药物化学课堂教学中,笔采用了以下的教学方法,并取得了良好的教学效果。 相似文献
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目的探讨苄基丹皮酚肟(benzyl paeonol oxime,BPO)的抗血栓活性。方法采用全自动凝血因子分析仪,检测家兔血浆PT、APTT和TT;比浊法检测血小板聚集率;ELISA法检测大鼠血浆中PC、PS、AT-Ⅲ、GPⅡb/Ⅲa和cAMP含量。结果BPO对APTT有延迟作用,对ADP、AA、胶原诱导的血小板聚集有抑制作用,可升高血浆中蛋白C的浓度,降低抗凝血酶Ⅲ的浓度,但未引起蛋白S的浓度变化;同时BPO可升高血浆中GPⅡb/Ⅲa的浓度,而对cAMP的浓度无影响。结论BPO具有优良的抗凝血活性和抗血小板聚集活性,其抗凝血机制可能与增强PC活性和促进AT-Ⅲ与凝血酶结合有关;抗血小板聚集机制可能与抑制纤维蛋白原和GPⅡb/Ⅲa的结合有关。 相似文献
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目的:建立测定大鼠血浆中藤黄酸葡萄糖酯浓度的UPLC方法,并探讨其在大鼠体内的药代动力学.方法:以新藤黄酸为内标,建立大鼠血浆中藤黄酸葡萄糖酯的UPLC测定方法.采用该方法测定大鼠单剂量静脉注射2、4、8 mg/kg藤黄酸葡萄糖酯后,不同时间点大鼠血浆中的藤黄酸葡萄糖酯的浓度,对其血药浓度-时间采用DAS 2.1软件拟合,计算药动学参数.结果:血浆中藤黄酸葡萄糖酯在0.05 ~ 14.0 mg/L浓度范围内线性关系良好(r=0.9999),定量下限为0.05 mg/L,提取回收率均大于87%,其日内日间RSD均小于10%,藤黄酸葡萄糖酯按2、4和8 mg/kg静脉给药后,在大鼠体内的t1/2分别为(16.66±1.56)、(16.81±2.21)和(17.88±2.05) min,AUC0-t分别为(12.92±13.14)、(37.3±18.58)和(68.22±20.91) min· mg· L-1.结论:所建立的UPLC方法操作简便、快速、专属性强,能满足藤黄酸葡萄糖酯在大鼠体内的药代动力学研究. 相似文献