自制无针粉末注射给药系统药物导入率的体外评价

目的 建立体外吸收评价方法，考察自制无针粉末注射给药系统的给药性能。方法 以人体皮肤为研究材料，荧光素钠作为模型药物，高效液相-荧光法检测，以透皮吸收率为指标，采用正交试验设计优选无针粉末注射的载药喷射参数。结果 建立的方法分析时间小于3min，在0．2304-9．216ng范围内呈线性关系，绝对回收率大于99．8％，RSD〈0．8％；自制无针粉末注射给药系统的最高透皮吸收率可达到40％，超过普通透皮途经400倍以上，与国外同类产品的药物导入效率（33％）相当；正交试验分析表明气源压力、喷管型号、药物剂量、药粉粒径均对无针粉末注射的效果有影响。结论 建立的研究方法简便、快速、准确、可靠，可用于无针粉末注射系统的体外研究；自制无针粉末注射给药系统的药物导入效率较高，值得进一步推广应用。     

RP-HPLC梯度洗脱测定叶下珠中没食子酸的含量

叶下珠PhyllanthusurinariaL.为大戟科叶下珠属植物叶下珠的干燥全草,具有平肝清热、利水解毒的功效。现代药理实验证明,叶下珠具有抗乙肝病毒、保肝等作用[1]。没食子酸为其有效成分之一,是可水解鞣质的单体,具有抗病毒作用,在多种中药材中存在。然而,已报道的没食子酸测定方法对杂质干扰耐受力不强,重现性较差。没食子酸相对分子质量小,结构中带有羟基和羧基,极性很大,通常只适合用正相键和柱分析,但是正相柱使用成本高,不及反相柱普及率高,如何建立适合反相色谱柱分析的方法尤显重要。在反相柱上测定没食子酸含量,关键是增大流动相中水…     

白花蛇舌草对葡聚糖硫酸钠诱导的慢性溃疡性结肠炎小鼠的影响

目的探讨白花蛇舌草乙醇提取物(EEHDH)治疗慢性溃疡性结肠炎(UC)及抑制肠炎组织异常增生的作用。方法小鼠随机分为对照组,模型组,EEHDH低、中、高剂量(2.5、10.0、20.0 g/kg)组,葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导UC模型,每天记录小鼠体质量、便血、便形等症状改变,HE染色评估小鼠结肠黏膜组织病理改变,ELISA和实时荧光定量PCR(RT-PCR)检测血清及肠组织中炎症因子白细胞介素-6(IL-6)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的表达变化,免疫组化分析肠上皮细胞中核抗原Ki67阳性率。结果与模型组比较,EEHDH中、高剂量组小鼠体质量下降相对缓慢,停止DSS刺激后恢复也较快;同时小鼠腹泻、便血症状改善明显,病理损伤和肠组织异常增生显著降低(P0.05、0.01);小鼠血清及肠组织中IL-6、TNF-α的表达及Ki67阳性率显著降低(P0.05、0.01)。结论 EEHDH能够有效改善DSS诱导的UC症状,并通过抑制IL-6等炎症因子表达降低肠组织的病理损伤、炎症浸润及异常增生,EEHDH对UC的治疗及肠炎相关肿瘤的预防具有重要的价值。     

茵陈注射液的质量标准研究

目的 对茵陈注射液的质量标准进行研究.方法 采用薄层色谱法定性蒿属香豆素,展开剂为石油醚(60～90℃)-醋酸乙酯-丙酮(6:3:0.5),检测波长为365 nm.采用高效液相色谱法定量蒿属香豆紊,色谱柱:μ-Bonda-pak C18柱(300 mm×3.9 mm,5μm);流动相:甲醇-水(40:60);检测波长:344 nm;柱温:室温.采用紫外分光光度法定量总黄酮,检测波长为518 nm.采用酸碱滴定法定量总有机酸.结果 薄层色谱鉴别中,在供试品与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光斑点.HPLC法测定蒿属香豆素的量分别为0.178、0.173、0.180 mg/mL;紫外分光光度法测定总黄酮的量分别为0.633、0.634、0.653 mg/mL;酸碱滴定法测定总有机酸的量分别为0.146、0.147、0.142 mg/mL.建立各指标的检测下限,其中蒿属香豆素的量不得低于0.17 mg/mL,总黄酮的量不得低于0.63 mg/mL,总有机酸的量不得低于0.14 mg/mL.结论 所建立的质量标准可以作为茵陈注射液的内在质量控制标准.     

生物检定方法控制中药质量的思考

质量稳定可控是保证中药有效性和安全性的重要前提。现行的中药质控模式和方法仅能控制部分指标性成分的一致性和稳定性，难以全面、有效地控制中药的质量。而生物检定方法直接关切有效性和安全性，特别适用于结构复杂或者理化测定不能反映其临床疗效的药物，在中药质量控制和评价中具有独到的优势。在现行化学控制基础上建立中药生物检定质控方法，比目前主要基于指标性成分定性定量分析的质控体系具有更大的实际意义和优势，亦将成为中药质量控制发展的新趋势。     

中医药治疗风湿免疫领域临床优势病种的探讨

中医药治疗风湿免疫疾病的优势病种、中西医结合切入点仍不明确，制订中医、西医普遍认可、融合的诊疗方案是亟待解决的问题。为明确中医、中西医结合风湿病优势病种和优势环节，由中华中医药学会发起风湿领域中医优势病种青年沙龙研讨会（以下简称风湿优势病种青年沙龙），以广泛涵盖中医、西医风湿领域专家的研讨小组为主体，采用问卷调查和现场研讨两种形式，充分探讨中医药治疗风湿免疫疾病的优势，明确中西医结合切入点，初步形成一致意见，为制订出中医西医普遍认可、融合的诊疗方案提供基础。风湿优势病种青年沙龙与会专家一致认为，应结合现代医学方法、现代科技手段开展循证医学研究，为践行“宜中则中、宜西则西”的指导思想提供客观临床证据；要以“四个互”为要求，即语境互通、学理互释、标准互证、手段互融，要着重解决难治性风湿病；在优势病种和优势点上，本文介绍达成广泛共识的类风湿关节炎、强直性脊柱炎、干燥综合征、高尿酸血症与痛风、系统性红斑狼疮、纤维肌痛综合征等6种优势疾病的21个优势环节。本研究为风湿病中医、中西医结合诊疗方案提供参考，为临床实际诊疗和科学研究提供参考依据和有益借鉴。     

微量热法对小檗碱类生物碱抑菌作用的量效关系研究

目的 测定黄连中的3种生物碱小檗碱、药根碱、巴马汀对痢疾杆菌生长代谢的影响,从热力学角度研究小檗碱类生物碱抑菌作用的量效关系。方法 以微量热法测定小檗碱类生物碱作用于痢疾杆菌生长代谢的热谱曲线,并得出相应的热动力学参数,如生长速率常数、产热功率、最大热功率出现时间、抑制率、传代时间等,根据热动力学模型,拟合了3种生物碱产热功率-质量浓度关系,并进行初步的量效关系分析。结果 小檗碱、药根碱、巴马汀对痢疾杆菌的生长代谢均有不同程度的抑制作用,在 0.08～1.20 mg/mL 内随着质量浓度的增加,最大热功率出现时间和传代时间延长,生长速率常数降低和最大产热功率降低,抑制率增加,且与药物质量浓度呈现一定的量效关系。结论 3种生物碱对痢疾杆菌的抑菌活性的强度顺序为小檗碱 ＞ 巴马汀 ＞ 药根碱,从热力学角度研究抑菌类中药的量效关系具有定量、灵敏、快速等优势。     

转化医学：让中药现代化又快又好走进临床

国家大力推进中药现代化所取得的重要成就已为中药学人所共识,然而临床医生和广大老百姓对中药现代化成果的感受仍较为滞后。重视临床、结合临床,大力开展中药转化医学研究,是推动中药现代化走进临床的重要出路和举措。中药转化医学研究路径可概括为：源于临床－证于实验－回归临床的循环往复过程;其研究内容可概括为：面向临床的中药标准化研究和源于临床的创新中药研制。面向临床的中药标准化研究的核心是以临床需求为导向,建立以功效为基础的中药品质与性效评价方法和标准,推动中药“品－质－性－效－用”一体化,使中药标准在临床上能让医生看得懂、用得上;源于临床的创新中药研制,包括基于临床经验和循证医学证据的特色复方中药研制、基于临床标本和组学方法的现代组分中药研制,加快中药新药研究与开发进程,为中医临床提供“源于传统、优于传统”的安全高效药物。建议国家有关主管部门从科研立项、人才培养、新药审评及配套的相关政策法规和组织机构等方面,支持中医药转化医学研究工作。     

基于小鼠温度趋向行为学表征的红参和西洋参寒热药性差异研究

目的 探讨红参、西洋参对体虚、体盛模型动物温度趋向行为的干预作用与其寒热药性的内在联系,尝试建立寒热药性差异的客观评价方法.方法 雄性昆明种小鼠随机分为空白组、体虚组、体盛组、体虚+红参组、体虚+西洋参组、体盛+红参组、体盛+西洋参组,每组6只.分别采用控制饮食+游泳和饲喂高蛋白饲料的方法制备体虚和体盛模型.红参和西洋参用药剂量均为35mg/g,每天1次灌胃,连续7 d,不用药组以同体积生理盐水灌胃.用药期间每天用自行设计研制的动物温度趋向性行为学智能监测系统监测各组小鼠在该系统温度控制板高温区(40℃)停留时间占监测总时间的比例,并记录饮水量.用药结束后处死各组小鼠,分别以定磷法和黄嘌呤氧化酶法检测肝组织Na+K+-ATP酶和超氧化物歧化酶(SOD)活性.结果 体虚组小鼠出现体重增长停滞、倦怠、饮水量下降、尾巴及四肢冰凉等"虚寒证"表现,而体盛组小鼠出现体重和饮水量增加、喜动等"热证"表现.7 d实验期间高温区停留比例体虚组为70.6%±21.3%,明显高于空白组(52.1%±6.5%,P<0.05),体盛组为45.7%±4.6%,明显低于空白组(P<0.05);体虚+红参组和体虚+西洋参组分别为65.6%±7.8%和75.3%±13.0%,前者明显低于而后者明显高于体虚组(均P<0.05);体盛+红参和体盛+西洋参组分别为36.1%±15.5%和55.5%±7.7%,前者明显低于而后者明显高于体盛组(均P<0.05).红参和西洋参干预对体虚小鼠均有上调肝组织Na+K+-ATP酶和SOD活性的作用(均P<0.05);而对体盛小鼠,仅西洋参有上调肝组织Na+K+-ATP和SOD酶活性的作用.结论 所建立的温度趋向行为检测法可表征红参与西洋参的寒热药性差异,模型动物经药物干预后的环境温度趋向性改变可能是中药寒热药性的外在表达方式之一,且可能与机体能量代谢调节有关.     

基于神经氨酸酶活性检测的板蓝根品质的生物评价

采用流感病毒神经氨酸酶 (NA) 体外活性荧光检测法测定板蓝根的NA抑制生物活性, 并建立板蓝根抗病毒生物效价检测方法。研究表明板蓝根具有抑制NA的活性, IC₅₀ = (0.90 ± 0.20) mg·mL^-1 (相当于生药), 其量效曲线形状与阳性对照药磷酸奥司他韦相似, 提示二者对NA的抑制可能具有相同的作用方式。采用“质反应平行线”法设计和优化的板蓝根抗病毒生物效价检测方法, 重复性较好 (RSD = 5.78%), 实际样品检测结果均能通过可靠检验 (偏离直线P > 0.05、偏离平行P > 0.05)。研究结果表明, 所建立的生物效价检测方法可以作为板蓝根品质生物评价的方法之一。