利胆酚合成方法的改进

利胆酚(柳胺酚)具有弛缓胆道口括约肌、增加胆汁中胆红质量和胆汁流量的作用,能缓解和控制胆道疾病症状、改善胆石形成指数。国内利胆酚的合成,多采用一步法或二步法工艺,生产方法虽不复杂,流程也不长,但总收率均较低,约30％(本刊1984,(6):44;1985,16:283)。我们采用一步法,以N,N-二甲基苯胺作溶剂,用三氯化磷作氯化剂合成利胆酚,收率可达70％以上,其IR、~1HNMR、元素分析等数据与产品结构完全一致。此法具有工艺简单、操作方便、反应周期短、产品收率高等特点。     

核苷类药物的前药及其研发近况

核苷类药物被广泛用于治疗各种病毒性疾病和癌症,具有广阔的应用前景。然而,该类药物亦存在口服生物利用度低、代谢过快及毒副作用大等缺点,将其制成前药则有可能解决这些问题。对核苷类药物相关前药的研究进展进行综述,为其进一步研发提供思路。     

糖苷合成研究（Ⅺ）2—取代氟脲嘧啶β—D—乙酰基木糖苷类化…

以相转移催化法或Ｋｏｅｎｉｇｓ－Ｋｎｏｒｒ反应，使２，３，４－三－Ｏ－乙酰基－１－溴－１－脱氧－α－Ｄ－木吡喃糖与２－取代５－氟脲嘧啶或其银盐反应，合成了１１个未见文献报道的糖苷类化合物，其结构３经ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ，ＭＳ或元素分析证实，其中有些化合物具有一定的抗肿瘤活性。     

糖苷合成研究(Ⅺ)2-取代氟脲嘧啶β-D-乙酰基木糖苷类化合物的合成及其抗肿瘤活性

以相转移催化法（ＰＴＣ）或Ｋｏｅｎｉｇｓ－Ｋｎｏｒｒ反应，使２，３，４－三－Ｏ－乙酰基－１－溴－１－脱氧－α－Ｄ－木吡喃糖与２－取代－５－氟脲嘧啶或其银盐反应，合成了１１个未见文献报道的糖苷类化合物，其结构经ＩＲ，１ＨＮＭＲ，ＭＳ或元素分析证实．其中有些化合物具有一定的抗肿瘤活性     

噻唑烷酸糖衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以半胱氨酸与还原糖作用,合成了五种噻唑烷酸糖衍生物1～5。其中3,4 和5系未见报道的新化合物。3和4对肉瘤S180有明显的抑瘤活性,抑制率分别为46.5%(p<0.05)和51.5%(p<0.01)。     

超踝可动外固定架微创治疗Pilon骨折50例

Pilon骨折是指胫骨远端累乃关节面的骨折，常为胫骨下端粉碎性骨折，关节面压缩，胫骨下端软组织与骨骼紧密相连，可变空间小。血运差，是骨科较难处理的骨折之一，我院2002—2005年采用超踝关节可活动外固定架微创治疗Pilon骨折50例，取得满意效果，报告如下。     

股骨近端髓内钉微创治疗老年股骨粗隆间骨折

目的观察微创技术应用于股骨近端髓内钉（PFN）内固定治疗股骨粗隆间骨折的疗效。方法应用术前牵引及术中牵引床手法整复的间接骨折复位方法；手术应用股骨顶点小切口，从大粗隆顶点用定位针引导开口器钻孔，经过扩髓后植入PFN，最大可能减少对骨折块及骨折端的血运。结果通过对88例PFN微创治疗股骨粗隆间骨折老年人患者经过6个月。3年随访，平均2年，发现髋关节优良率95．5％。结论PFN微创技术治疗股骨粗隆间骨折具有创伤小、出血少、早练习等特点值得临床推广应用．     

前药设计在口服药物研发中的应用

前药是指在体外无活性,在体内经过化学或酶的作用转化成有活性的母体药物而发挥药理作用的化合物。应用前药技术能解决口服药物常见的缺点如水溶性和脂溶性不佳、首过效应强、药效持续时间短、毒副作用大以及口感差等。分别从提高生物利用度、提高靶向性及减小毒性等几个方面综述前药技术在口服药物研发中的应用情况。     

2—苄氧基—及2—（2—苯基乙氧基）—5—氟—4（3H）—嘧啶酮的合成

自安本三治等报道,2-苄氧基-5-氟-4(3H)-嘧啶酮(1)具有抗肿瘤活性后,Baba等即以1为中间体,又合成了一系列糖苷类化合物,它们均具有抗肿瘤活性。因此我们进行了1及其同系物的合成研究。文献报道,1可由3在封管中与NaH和Ph CH_2OH反应而得,收率78.2％。