柯楠次碱和哌唑嗪对豚鼠心房的作用

本文发现柯楠次碱(Cory)对豚鼠左房有降低收缩力,抑制自律性,延长不应期等作用,不影响兴奋性。哌唑嗪(Pra)不影响收缩力、不应期和兴奋性;但能抑制自律性。二者差别的原因可能是Cory还有抗钙作用。此外实验还提示左心房的α_1受体参与自律性的调节。     

钙拮抗药药理进展近况

钙拮抗药(Calcium antagonists)是60年代出现的一类重要心血管系统药物。最初合成的维拉帕米,化学结构与罂粟碱有相似处,曾以其代替罂粟碱作血管舒张药治疗冠     

颅痛定对单个豚鼠心室肌细胞膜钙通道电流的影响

采用全细胞膜片钳技术研究颅痛定对酶解分离的豚鼠心室肌细胞膜钙通道电流(I_(Ca))的影响.结果:当保持电位为-40mV、去极化从-3O至+60mV、刺激脉宽为150ms、频率为1Hz时可记录到I_(Ca).维拉帕米10μmol/L可明显抑制I_(Ca).颅痛定1～100μmol/L可浓度依赖性抑制I_(Ca),10、30μmol/L分别使I_(Ca)峰值从-1135±224降至-832±216pA(n=7,P<0.01),从-1174±216降至-452±71PA(n=8,P<0.01),抑制百分率分别为27%、61%,冲洗后可部分恢复.提示颅痛定对I_(Ca)的抑制为其主要的抗心律失常作用机理之一.     

洛土辛对大鼠及狗血流动力学的影响

采用左心室及血管插管法,研究了洛土辛对大鼠及狗血流动力学的影响。Ｌｏｔ２．５,５,１０ｍｇ／ｋｇ,ｉｖ可剂量依赖性地增加麻醉大鼠的左心室压（ＬＶＰ）,左室压力变化最大速度,动脉收缩压（ＳＡＰ）,降低左室舒张末期压（ＬＶＥＤＰ）,但对心率（ＨＲ）和动脉舒张压（ＤＡＰ）却无明显的影响。     

粉防己碱对大鼠膀胱平滑肌的药理作用

研究植物源性钙通道阻滞剂粉防己碱（Ｔｅｔ）对大鼠膀胱平滑肌的作用。结果发现,在整体实验中,Ｔｅｔ８ｍｇ／ｋｇ灌胃能在较少影响血压、心率的情况下,降低膀胱平滑肌的收缩力（Ｐ＜０．０１）。在离体实验中,Ｔｅｔ（１０、３０μｍｏｌ／Ｌ）能浓度依赖性地非竞争性抑制由ＫＣｌ引起的大鼠正常和肥厚膀胱平滑肌的收缩反应,ＰＤ２′值分别为４．３５和３．７９。在连续每ｄ灌胃Ｔｅｔ８ｍｇ／ｋｇ６周后,能减轻膀胱重量并改善形态学变化,且明显降低膀胱对外源性激动剂如ＫＣｌ的反应性（Ｐ＜０．０１）。提示Ｔｅｔ在治疗某些泌尿系统疾病如膀胱激惹综合征等有一定的应用前景     

PNS单体Rb_l对豚鼠心脏乳头肌动作电位和收缩力的影响

目的 :了解PNS单体Rbl对豚鼠心脏乳头肌动作电位和收缩力的影响。方法 :运用带有动作电位和收缩力分析软件控制的细胞内微电极技术 ,研究了三七皂苷 (PNS)单体Rbl对豚鼠正常心脏乳头肌动作电位 (AP)各特征参数及收缩力 (FC)的影响。结果 :Rb1 1 0～ 30 μmol·L- 1 分别使APD 2 0 ,APD 90明显缩短 ,FC显著下降 (P<0 .0 1 ,n =5) ,并可降低高钾诱发的豚鼠乳头肌慢反应动作电位的动作电位幅值 (APA)及零相最大上升速率(Vmax) (P <0 .0 5 ,n =5)。但对静息电位 (RP) ,APA ,Vmax及AP的超射值 (OS)无明显影响 (P >0 .0 5 ,n =5)。另外 ,Rbl可浓度依赖性地抑制乳头肌收缩力 (FC) ,RP ,APA不随Rbl剂量增加而产生明显变化 ,呈典型的兴奋 收缩脱藕联。结论 :其效应可能通过阻滞钙通道而产生     

新一代抗高血压药物：维沙坦

介绍一种新型的血管紧张素Ⅱ受体;拮抗剂──维沙坦的药理作用特点、临床评价及不良反应。     

IQ_(23)对豚鼠心室肌细胞钙通道和CHO H_(10)细胞异源表达的钙通道α_1亚单位的作用

应用膜片钳全细胞记录技术,观察了具有正性肌力作用的苄基异喹啉衍化物ＩＱ２３,即１－〔对甲氧苄基－２－（Ｎ－苄基,Ｎ－甲基）〕－６,７－二甲氧基异喹啉盐酸盐,对豚鼠心室肌分离细胞的Ｃａ２＋通道,以及ＣＨＯＨ１０细胞表达的Ｃａ２＋通道α１亚单位的作用．结果显示,当豚鼠心室肌细胞从保持电位（Ｖｈ）－５０ｍＶ除极至测试电位（Ｖｔ）０ｍＶ时,ＩＱ２３３,１０μｍｏｌ·Ｌ－１分别使Ｃａ２＋电流（ＩＣａ）由对照的（０．４７±０．２３）ｎＡ增至（０．５７±０．２３）和（０．７９±０．３１）ｎＡ（Ｐ＜０．０５）．在ＣＨＯＨ１０细胞Ｖｔ为２０ｍＶ时,ＩＱ２３１０μｍｏｌ·Ｌ－１电压依赖性的增强Ｂａ２＋电流（ＩＢａ）,ＩＢａ从（０．４５±０．１０）ｎＡ增至（０．６７±０．２０）ｎＡ（Ｖｈ＝－８０ｍＶ）,或从（０．４３±０．０８）ｎＡ增至（０．６０±０．１４）ｎＡ（Ｖｈ＝－４０ｍＶ）．ＩＱ２３１０和３０μｍｏｌ·Ｌ－１还分别使电流－电压曲线的峰值和失活曲线的半失活电位向负膜电位方向移动．实验结果表明,ＩＱ２３通过作用于通道的α１亚单位,对心肌Ｌ型Ｃａ２＋通道产生电压依赖性激动作用,此作用为其正性肌力效应提供了部分解释．     

7-氯苄基四氢帕马丁及奎尼丁对豚鼠离体心房及大鼠血管环的作用比较

7-氯苄基四氢帕马丁( 7-Cl-BTHP)及奎尼丁(Qui)均能明显延长豚鼠离体左心房的功能性不应期,显著抑制肾上腺素诱发的自律性,但7-Cl-BTHP能明显增强豚鼠离体左心房的收缩力,而Qui则对其无影响. 在心脏肥厚大鼠及正常大鼠的离体主动脉环,7-Cl-BTHP及Qui对去甲肾上腺素所致的收缩均有抑制作用. 7-Cl-BTHP的 IC₅₀分别为76及39 μmol·L^-1,而Qui的IC₅₀则分别为4.6及8 μmol·L^-1. Qui对氯化钾所致心脏肥厚及正常大鼠主动脉环的收缩有明显的抑制作用,其pD₂′分别为4.3及4.0,而7-Cl-BTHP则对其无影响. 结果提示7-Cl-BTHP的抗心律失常作用可能与延长不应期,降低自律性和抗α受体作用有关.