抗结核固定剂量复合制剂的抗结核活性研究

目的对不同配方的抗结核固定剂量复合制剂的体内外抗结核活性进行研究并对其抗结核作用进行评估。方法体外活性用2倍稀释法检测最低抑菌浓度（MIC），体内活性以半数动物存活时间为指标观察药物对实验性结核病的疗效。结果2药或3药复合中的各药物对结核分枝杆菌王H378，Rv、牛型结核杆菌（Ravenal）和草分枝结核杆菌（M．phlei）的MIC绝大多数都低于药物单独应用时的MIC；体内抗结核作用显示，2药复合和3药复合及其复合制剂对实验性结核病均表现出显著的治疗作用，并明显优于各配方中相应药物单独应用时的作用。结论2药复合和3药复合及其制剂在体内外均具有显著抗结核作用，且不同厂家的同一产品的抗结核作用未见显著差异。     

氟嗪酸抗结核作用的实验研究

氟嗪酸(氧氟沙星、Ofloxacin、OFLZ、DL—8280、Hoe 280)国外商品名为Tarivid(泰利必妥)国内已于1992年研制成功。关于氟嗪酸抗结核作用的药效学研究在国外已有报道,其中对小鼠实验结核的治疗,尚无经口给药的有效报道。本文报告了氟嗪酸在体内体外较强的抗结核活性,而且对国内外的产品进行了对比。     

固体光气法合成洛莫司汀

以固体光气(三光气)为起始原料，经过在无水甲苯溶液中与环己胺反应生成环己基异氰酸酯，再经与氨基乙醇和氯化亚砜的一锅法反应生成1-(2-氯乙基)—3—环己基脲(氯化物)，最后再亚硝化，即得洛莫司汀。原料易得，各步反应条件温和，操作方便，步骤比文献方法(4步)减少一步，总收率由文献方法的23．7％提高为49．8％，适于工业规模制备。     

盐酸乌苏里藜芦碱对麻醉犬血流动力学的研究

 目的:探讨辽宁千山产的乌苏里藜芦生物碱对麻醉犬的多项血流动力学参数的影响。方法:用MFV - 1200型电磁流圣计及RM-6000型八道生理记录仪分别测定对照组及Vera-U(iv 1 μg·kg^-1)和Vera-U(iv 3 μg·kg^-1)组麻醉犬的多项血流动力学参数。结果:1 μg·kg^-1,3 μg·kg^-1的盐酸乌苏里藜芦碱可使受试动物的血压、左室内压、左室内压变化速率、左室作功指数、心肌耗氧指数发生显著降低(P<0.01)，使CO明显减少(P<0.05).结论:实脸结果提示，盐酸藜芦碱的降压作用主要是通过扩张血管、降低心脏负荷来实现的，是否有中枢性降压机制的参与还有待探讨。     

毛穗藜芦中茋类化合物的化学研究

目的：对毛穗藜芦根茎进行化学成分研究。方法：采用柱层析和薄层层析法进行分离，用ＵＶ，ＩＲ，ＭＳ，Ｈ-ＮＭＲ等光谱技术鉴定化合物的结构。结果：得到２个类化合物，为白藜芦醇和２，３′，４，５′-四羟基。结论：为首次从该植物中分离得到。     

毛穗藜芦中茋类化合物的化学研究

目的：对毛穗藜芦根茎进行化学成分研究。方法：采用柱层析和薄层层析法进行分离，用ＵＶ，ＩＲ，ＭＳ，１ＨＮＭＲ等光谱技术鉴定化合物的结构。结果：得到２个类化合物，为白藜芦醇和２，３′，４，５′四羟基。结论：为首次从该植物中分离得到     

氯法齐明抗结核分枝杆菌的体内外活性研究

目的 评价氯法齐明(clofazimine,CLF)在体外及体内抗结核分枝杆菌的活性,为临床应用提供依据.方法 应用微孔板指示剂法,测定氯法齐明对结核分枝杆菌标准株H37Rv及临床分离耐多药结核分枝杆菌(30株)的MIC;建立小鼠静脉感染H37Rv的结核病模型(105 CFU/只),根据氯法齐明的不同剂量,分为3个治疗组:20 mg/kg,每周给药5次(CLF-1组);10 mg/kg,每周给约5次(CLF-2组);20 mg/kg,每周给药2次(CLF-3组);治疗30 d后进行肺、脾组织活菌计数,应用单冈素方差分析,比较氯法齐明在小鼠体内的抗结核分枝杆菌活性.结果 氯法齐明对结核分枝杆菌H37Rv的MIC为0.12～0.24 μg/ml;对30株耐多药结核分枝杆菌临床分离株的MIC为0.12～1.92 μg/ml.在小鼠结核病治疗模型中,3个治疗组的小鼠肺活菌计数分别较空白对照组降低2.92、1.78和1.39 lg CFU,均具有统计学意义(F=74.09,P＜0.01).结论 氯法齐明具有较好的体外及体内抗结核分枝杆菌活性,值得进一步研究.     

大剂量应用维生素C治疗相关疾病安全性的系统评价

目的:系统评价大剂量应用维生素C治疗相关疾病的安全性,以为临床用药提供循证参考。方法:计算机检索Cochrane图书馆、EMBase、Pub Med、中国期刊全文数据库、万方数据库、中文科技期刊数据库,收集大剂量应用维生素C治疗相关疾病的临床研究,提取资料并评价质量后,采用R语言3.1.1版统计软件对数据进行Meta分析。结果:共纳入23项研究,合计2 069例患者,共发生不良反应540例。Meta分析结果显示,针对有对照组的研究,维生素C治疗组患者总体不良反应发生率与对照组比较差异无统计学意义[RR=1.42,95%CI(0.92,2.20),P=0.382];针对所有纳入研究,维生素C治疗组患者的腹痛发生率为9%[95%CI(0.05,0.14)]、口干发生率为30%[95%CI(0.14,0.54)]、头痛发生率为12%[95%CI(0.06,0.25)]、恶心发生率为25%[95%CI(0.13,0.44)]、腹泻发生率为14%[95%CI(0.07,0.26)]。结论:大剂量应用维生素C治疗相关疾病的安全性较好,但应注意消化系统的不良反应。由于缺乏大样本随机对照试验(RCT)资料,且随访时间较短,该结论尚需要更多大样本、多中心的RCT予以证实。     

氯法齐明与其他抗结核药物联用对结核分枝杆菌的作用

目的 研究氯法齐明与其他抗结核药物联合应用对MTB的抗菌活性,为临床合理应用提供依据.方法 应用微孔板指示剂法测定10种抗结核药物单独及与氯法齐明联合应用时MTB的最低抑菌浓度(MIC),计算其部分抑制浓度(FIC)并评价氯法齐明与其他抗结核药物之间是否存在协同作用.将90只BALB/C小鼠尾静脉注射感染耐药MTB临床株成为耐药结核病动物模型,分为空白对照组及13个治疗组,每组6只.单独应用氯法齐明、克拉霉素、莫西沙星、对氨基水杨酸钠(PAS)、乙胺丁醇、阿米卡星和卷曲霉素,并将氯法齐明与上述药物联合治疗小鼠,给药30 d后解剖各组小鼠,计数肺、脾活菌数.采用单因素方差分析,比较各组药物的抗结核活性.结果 氯法齐明与抗结核药物联合应用时,MIC降至应用单药的1/2～1/8,氯法齐明分别与PAS、丙硫异烟胺、克拉霉素和卷曲霉素联合应用时,FIC分别为0.31、O.185、0.31和0.28,具有协同作用.各治疗组小鼠的肺、脾活菌数均较空白对照组低,单药组中氯法齐明的作用最为明显,分别较空白对照组降低了1.82和2.32 lg CFU,氯法齐明与克拉霉素联合应用的抗结核作用较单独应用氯法齐明更强,且较单用克拉霉素组的抗菌活性增加,活菌数分别降低1.30和1.91lg CFU,提示联合应用可增强药物的抗结核作用.结论 体外及小鼠体内的实验结果均提示,氯法齐明与克拉霉素联合应用有协同抗结核作用.     

知母提取物对地塞米松致大小鼠胃肠机能紊乱的影响

目的探讨知母提取物对地塞米松致大小鼠胃肠机能紊乱的影响。方法通过建立地塞米松诱发的大小鼠胃肠道机能紊乱动物模型,检测大鼠胃液量、胃液pH值、胃蛋白酶活力及胃壁结合黏液量和小鼠肠推进率及胃内色素残留率等指标考察知母提取物的药理作用。结果知母提取物能显著减轻地塞米松所致小鼠胃排空运动减缓,使给予地塞米松造模的大鼠胃液pH值显著增加,胃蛋白酶活力明显降低,胃壁结合黏液量也有明显增加趋势。结论知母提取物具有改善地塞米松致大小鼠胃肠机能紊乱的作用。