鲫鱼和青虾GPT的动力学特性及对杀螺药物的敏感性

从鲫鱼和青虾肝脏中分离谷丙转氨酶(GPT),以比活力为指标,L25(56)正交试验与极差分析法研究TGPT酶活力测定的最适条件,测定YNic(氯硝柳胺)和CuSO4(硫酸铜)对GPT活力的影响.正交试验分析鲫鱼GPT活力测定最适条件:酶质量浓度2.0 g/L、底物浓度2.0 μmol/L、反应体系pH值7.0、反应温度30 ℃、反应时间55 min,青虾GPT活力测定最适条件酶质量浓度3.0 g/L、底物浓度0.5 μmol/L、反应体系pH值7.5、反应温度45 ℃和反应时间45 min.Nic和CuSO4对鲫鱼和青虾GPT活力均显示诱导作用,其0.002 g/L时对鲫鱼GPT的诱导率分别为641.01%和61.22%,对青虾的分别为45.99%和67.57%.研究结果表明:2种GPT活力测定条件相差较大,酶质量浓度和底物浓度影响作用最大.鲫鱼和青虾GPT对Nic和CuSO4敏感度高,推定GPT可能是Nic和CuSO4中毒的生化靶点之一.     

4-羟基-5-嘧啶甲酸乙酯衍生物的合成

由乙氧甲叉基丙二酸二乙酯和相应的脒在碱性条件下合成了4-羟基-5-嘧啶甲酸乙酯和2-甲基-4-羟基-5-嘧啶甲酸乙酯,原料易得、操作步骤简单、反应条件温和,产率呵分别达到80%和91%.     

钉螺乙酰胆碱酯酶的动力学特性及对氯硝柳胺的敏感性

使用钉螺软体的60%盐析乙酰胆碱酯酶(ACHE)酶液,采用L25(56)正交设计和极(方)差分析法,确定其活性测定的最佳条件组合.改进Ellman法测定氯硝柳胺(Nic)对AChE活性的影响.结果表明:设定的底物浓度等5个因素对钉螺AChE活力影响均达到极显著水平(P≤0.01),其最大活性测定条件组合为酶液0.4 mg/L、碘化硫代乙酰胆碱(底物)6.0 mmol/L、反应体系pH值8.0、反应温度35℃及反应时间5 min,其中底物对AChE活性测定影响最大.Nic影响AChE活性作用且其量效关系明显,8 mg/L的Nic抑制AChE活性为21.03%,说明钉螺AChE对Nic敏感性较差,即认为AChE不是Nic致死钉螺的关键靶标.     

吉祥草中杀灭钉螺有效成分的分离及结构解析

吉祥草为新发现的灭螺化合物,从水相提取物中分离出了杀螺有效成分晶体,进行了熔点、晶体衍射、元素分析、核磁共振C谱(13C NMR)、气-质谱等测定晶体性质的测试,证明为环己六醇.环己六醇的质量浓度为2.50 mg/L,72 h浸杀钉螺死亡率达93.3%;当杀螺成分质量浓度为5.00 mg/L时,72 h浸杀,其死亡率达100%.     

黄果茄生物碱与氯硝柳胺联用的抑螺增效作用

从黄果茄(Solanum xanthocarpum:SX)果实中提取分离的3种新生物碱SXⅠ、Ⅱ、Ⅲ,其纯度分别为97.89%、98.71%、96.12%,使用浸泡法试验生物碱的抑螺和与氯硝柳胺(niclosamide:NM)联用的抑螺增效作用.在室温(23±1)℃浸泡24 h,SX Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ均有抑螺效应,SXⅡ8.0 mg/L抑螺率为100%,抑螺活性分别是SXⅠ、Ⅲ的12.5、25倍,NM 0.25、0.5、1.0 mg/L抑螺率均为0,但在NM的3种质量浓度中分别加入SXⅠ50 mg/L时,NM抑螺活性均提高60%;当分别加入SXⅢ67 mg/L时,NM抑螺活性均增至100%.试验结果为NM高效低毒新剂型研究提供物质基础.     

黄果茄果实的灭螺活性及其有效成分的提取分离

测定黄果茄(Solanum xanthocarpum,SX)果实原粉浸杀钉螺和斑马鱼的活性,并提取分离其有效成分.研究结果:水温25 ℃,13μm SX原粉浸泡96 h,钉螺和斑马鱼的LC50值分别为7.61、54.4 mg/L(P<0.05);酸水提取与CCL分离得到碱性物SX Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ,HPLC检测其纯度分别为97.89%、98.71%、96.12%,熔点仪测定其熔点分别为310.0、301.7、256.5℃,MS分析其相对分子质量分别为883、867、721;用其浸泡24 h抑杀钉螺100%的剂量分别为100.0、8.0、200.0 mg/L.结果表明SX果实原粉具有灭螺活性高和对鱼毒性低的生物效应且含有抑杀钉螺高活性的生物碱.