非对映选择性合成他达那非

以D-色氨酸为起始原料经酯化、Pictect-Spengler反应、酰化和氨解-环合四步制备新的磷酸二酯酶5抑制剂他达那非,总收率为66.8%。在Pictect-Spengler反应中采用非对映控制方法高选择性地合成cis-β-咔啉关键中间体,避免了trans-异构体的分离。     

改进的胞苷合成

胞苷是合成胞磷胆碱的中间体,同时又是很多抗病毒、抗肿瘤药物的重要原料.随着其应用范围的扩大,胞苷(1)的制备方法成为研究的热点[1].目前,国内外合成胞苷的方法仍是采用以胞嘧啶(2)[2,3]或尿苷[4]为起始原料的制备路线.     

甲氧苄啶的合成——从工艺研究到生产过程的教学案例

甲氧苄啶的合成工艺与生产过程是制药工艺学的经典案例教学内容。作者基于从事甲氧苄啶从科研到生产的亲身实践,探讨了一条以反应原理和反应动力学指导生产工艺研究的制药工艺研究方法学,以体现工艺研究与教学的核心理念——贯彻先进的合成技术、低的生产成本、简便和宽泛的反应条件、清洁生产与资源综合利用。     

6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑盐酸盐的合成

4-哌啶甲酸(2)与乙酐反应制得N-乙酰基-4-哌啶甲酸(3),3经历酰氯化、与间二氟苯Friedel-Crafts反应得到N-乙酰基-4-(2,4-二氟苯甲酰基)哌啶(4).4脱保护产物5与盐酸羟胺进行缩合反应生成(2,4-二氟苯基)-(4-哌啶基)甲酮肟盐酸盐(6).最后,6经分子内环合、成盐反应得精神病治疗药的中...     

1,3,5-三甲氧基苯的合成

以 1 ,3,5-三溴苯为原料 ,二甲基甲酰胺 (DMF)和甲醇为溶剂 ,Cu Cl为催化剂 ,通过甲氧基化反应高收率地制备有机中间体 ,1 ,3,5-三甲氧基苯 ,收率可达 92 .3%。反应的适宜条件为 :甲醇钠 /1 ,3,5-三溴苯摩尔比为 6,DMF/甲醇的体积比为 2 .5,反应时间 6h     

3,4,5-三甲氧基苯甲醛合成新工艺的技术经济分析

介绍了３,４,５三甲基苯甲醛新老合成工艺,对比了它们的原辅料消耗,论述了新工艺的优点。     

芳香族溴代化合物降溴耗制备方法几种

在有机物的合成中,芳香族溴代中间体是一类重要的化合物,有着不可替代的作用。随着溴素价格的上昂,为了稳定产品的经济效益,寻求降低溴素的消耗是可能而有效的途径。在溴化过程中,一摩尔的溴反应后产生一摩尔的溴离子,即半量的溴素得不到利用。从理论上说,只要在体系中加入氧化剂将溴离子氧化成单质溴,就可能使溴素得到充分利用。对氧化剂的要求,主要考虑下述条件:     

3,4,5-三甲氧基甲苯的合成

以对甲酚为原料 ,经过溴化 ,在催化剂 Cu Cl存在下甲氧基化合成了中间体 2 ,6二甲氧基 4甲基苯酚钠 ,不经酸化 ,直接与硫酸二甲酯在水溶剂中反应合成了 3,4 ,5三甲氧基甲苯 ,总收率为 84 %。对 2 ,6二溴4甲基苯酚的甲氧基化机理进行了初步探讨 :认为在该反应中起催化作用的是 CH3ONa与 Cu Cl形成的Na[Cu+ ( OCH3) 2 ]     

基于工程观念培养的制药反应工程课程教学的实践与探讨

本文提出了制药反应工程课程的几个重要工程观念,介绍了制药反应器开发设计的一般程序,以及学生参与制药反应器开发设计的一些实践活动。     

制药工程与制药工艺相结合的教学理念——制药反应工程课程的教学案例

制药反应工程课程的教学坚持了制药工程与制药工艺相结合的教学理念。本文通过反应器在制药工业上的应用举例,以及制药工业反应器的开发、选型及设计,详细阐述了这一教学理念。