盐酸雷尼替丁胃内滞留漂浮型缓释片研制以及犬体内药物动力学

制备了24 h盐酸雷尼替丁胃内滞留漂浮型缓释片(RH RFSRT)。以水凝胶骨架作为胃内滞留漂浮型缓释片材料处方,研究了制剂体外释放度,漂浮性能以及对制剂在犬体内的药物动力学进行了初步研究。实验结果表明:RH RFSRT的累积释放百分率符合H iguch i方程;体内药物动力学参数为AUC=25 571.691 ng.h/mL,MRT=5.2 h,mρax=5 867.98 ng/mL,相对生物利用度为178.16%。该制剂制备工艺简单,质量稳定,可以延长体内滞留时间并能提高生物利用度。     

改革实践教学,培养高素质的技术应用型人才

实践教学是实施素质教育,培养学生综合能力和工程素质的重要组成部分,也是衡量学校办学水平的重要标志之一,在高校教学改革和教学质量评估中亦是不可缺少的重要部分.本文结合南京工业大学制药与生命学院的实际,对实践性教学的改革作了初步的探讨.     

相转移催化法合成4-氯-2-硝基苯酚

本文于相转移催化条件下，以廉价易得的工业品对工氯苯为原料，经硝化，水解二步合成了4-氯2-硝基苯酚，得率较高。     

吲哚甲基海因的制备Ⅱ.低碱体系加氢过程

通过对吲哚亚甲基海因碱性溶液的紫外光谱和溶解过程分析可知，吲哚亚甲基海因在碱溶液中溶解过程可分为成盐溶解和缔合析出两个阶段。析出物为吲哚亚甲基海因钠盐的水合物。在80C，3．0Mpa条件下，采用吲哚亚甲基海因钠盐-水的低碱体系来替代碱水体系进行加氢反应，吲哚甲基海因的水解可降低50％。     

（R）-醇腈酶催化法合成（R）-（-）-1-（2-萘基）-2-N-甲基氨基乙醇

以2-萘甲醛为原料,经酶致转氰化、氰基还原、甲酰化、酰胺还原合成了光学活性(R)-(-)-1-(2-萘基)-2-N-甲基氨基乙醇5.转氰化过程采用来源于苦杏仁、枇杷仁、桃仁、黑布林果仁和苹果籽仁的醇腈酶催化HCN对底物醛的加成获得(R)-氰醇,通过比较反应产率和产物对映体过量值(ee)发现苦杏仁醇腈酶的催化效果最好,相应值分别为68.8%和88.3%;(R)-氰醇的O-保护衍生物2经化学法转化为标题化合物5,总产率达47%,ee值达88.0%, 其结构经IR和1H-NMR确证.实验结果表明,醇腈酶催化合成的手性氰醇光学纯度较高,是合成手性氨基醇化合物的优秀原料,并且在随后的化学转化过程中各步反应产物均很好地保留了光学纯度.     

化学酶法合成γ-L-谷氨酰-L-半胱氨酸

以Bacillus subtilis NX-2产γ-谷氨酰转肽酶为催化剂,以L-谷氨酰胺和S-苄基-L-半胱氨酸为底物,利用转肽反应合成了S-苄基-γ-L-谷氨酰-L-半胱氨酸,考察了反应时间、初始酶浓度、供体/受体比以及投料方式等条件对反应过程的影响.结果表明,在L-谷氨酰胺浓度为20 mmol/L,S-苄基-L-半胱氨酸浓度为20 mmol/L,酶浓度为0.0208 U/mL以及pH9条件下,于40℃水浴中反应3 h,S-苄基-γ-L-谷氨酰-L-半胱氦酸得率为5.14 mmol/L,对谷胺酰胺的转化率为25.7%.采用分批投料方式可有效提高谷氨酰供体转化率.S-苄基-γ-L-谷氨酰-L-半胱氨酸以三氟甲磺酸脱除苄基保护基,经RPC纯化后可得产物GGC,产物纯度为91.2%,收率为75.7%.     

苯丙酮酸胺化加氢制备DL—苯丙氨酸

报导了由苯丙酮酸通过胺化加氢合成ＤＬ－苯丙氨的研究工作,主要对胺 氢的反应如温度,压力,氨水用量等工艺条件进行了详细研究。结果表明,由苯丙酮酸合成ＤＬ－苯丙氨酸收率可达９５％左右,是一条具有良好工业化前景的路线。     

理化因子对嗜盐隐杆藻细胞生长及胞外多糖产量的影响

比较不同ＮａＣｌ、Ｃａ＾２＋、ＰＯ＾３－４等离子浓度对嗜盐隐杆菌细胞生长及胞外多糖产量的影响。在各影响因子不同浓度的培养条件下,０．５ｍｏｌ／Ｌ的ＮａＣｌ、１．０ｇ／Ｌ的Ｃａ（ＮＯ３）２．４Ｈ２Ｏ、０．１ｇ／Ｌ的ＫＨ２ＰＯ４分别是其最佳生长浓度。     

不对称催化加氢技术的研究及其发展趋势

总结了不对称催化加氢技术中手性催化剂的制备、催化机理以及催化工艺的研究，对未来不对称催化加氢技术的发展趋势提出了一些看法。多样化催化剂库的建立、非均相催化技术及其工程应用研究将是推动加氢技术快速发展的研究重点。     

仁茹的毒性和药效学研究

研究仁茹提取液的急性和长期毒性,并研究了它对小鼠学习记忆的影响。分别采用小鼠经口灌胃和大鼠90d灌胃给药的方法研究急性和长期毒性,通过跳台法进行药效学研究。结果表明:小鼠口服的最大耐受量为50g·kg-1;3个剂量组与对照组动物在试验期限活动正常,无死亡;体重增长状况基本一致,血常规、肝、肾功能化验结果未见明显差异;采取多种模型证实其具有改善小鼠记忆的作用。仁茹提取液无明显毒性和副作用且能改善学习记忆能力。