具有生物活性的异噻唑类化合物研究进展

异噻唑类化合物正逐渐成为农药的一个重要类别。按照化合物结构类型的不同将具有生物活性的异噻唑类化合物归纳为糖精类、胺类、异噻菌胺类似物、磺酰脲类、脲类、酰胺类及其他类共7类化合物。概述了这些类别中具有较好生物活性的化合物,同时介绍了研发此类化合物的创制经纬并对其研究趋势进行了展望,为以后该类化合物的研究提供了思路和依据。     

1-氨基环丙烷-1-羧酸的合成方法及其应用

1_氨基环丙烷-1-羧酸是一种非蛋白氨基酸,具有独特的生物活性。本文概述了1一氨基环丙烷一卜羧酸的主要合成方法及其应用。     

合成抗菌肽TachyplesinⅠ的体外生物活性及其降解规律

目的探讨合成抗菌肽TachyplesinⅠ在体外的生物活性及在模拟消化环境中的降解规律。方法采用不同温度、pH值、阳离子浓度、溶剂极性、模拟消化环境分别处理TachyplesinⅠ,通过检测TachyplesinⅠ生物活性的变化分析其稳定性;检测TachyplesinⅠ对小鼠血细胞的溶血活性;通过HPLC图谱变化评定TachyplesinⅠ在模拟消化环境中的降解情况。结果 TachyplesinⅠ在低于100℃、pH值小于10.3的情况下具有稳定性,阳离子浓度和溶液极性对TachyplesinⅠ的抗菌活性具有一定影响;在TachyplesinⅠ浓度大于80 mg/L时,作用时间大于30 min时,表现出一定的溶血活性;TachyplesinⅠ在模拟胃液、胃黏膜匀浆和血浆系统中表现出很高的稳定性,色谱峰型基本未改变,几乎无降解作用,TachyplesinⅠ的最小抑菌浓度为5.0～20.0 mg/L;在模拟小肠液和小肠黏膜匀浆系统中稍微敏感,色谱峰型降低,出现小杂峰,生物活性明显降低,最小抑菌浓度在80～160 mg/L之间。结论 TachyplesinⅠ具有较强的高温耐受性,在酸性条件下稳定,同时具有一定的耐受体内蛋白酶降解的能力。     

白英化学成分及生物活性研究进展

综述了近年来自英的化学成分和药理作用的研究概况.到目前为止,从白英中分离出的化合物有皂甙类、有机酸类、萜类、多酚类、黄酮类、甾醇类、香豆素类、多糖类和其他类型的化合物;白英具有良好的抗癌、抗菌、抗过敏等作用,在临床上具有广泛的应用价值.     

间苯三酚乙酰基衍生物合成及生物活性研究

以2,4-二乙酰基间苯三酚为基础,通过改变一个酰基碳链的长度,合成了三个间苯三酚乙酰基衍生物,目标化合物经LC-MS进行了确证,室内生测试验结果表明,2-乙酰基-4-丙酰基间苯三酚与2-乙酰基-4-丁酰基间苯三酚对立枯丝核菌、禾谷丝核菌、灰葡萄孢具有明显的抑制作用。     

Baylis-Hillman加成物的合成及生物活性研究

以三甲胺、1,4-重氮二环[2,2,2]辛烷(DABCO)为催化剂,室温合成了19个Baylis-Hillman加成物(BH),生物活性测试发现:在2000g a.i./ha的剂量下,2-((2,4-二氯苯基)(羟基)甲基)丙烯酸甲酯(BH-7)具有较为广谱的除草活性,对阔叶杂草百日草和苘麻的防效达到100％;对禾本科...     

新型过渡金属配合物的合成、表征及生物活性研究

为了寻找更好的生物活性化合物,以1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮和苯甲酰氯为原料,二氧六环为溶剂,回流反应合成了4-酰基吡唑啉酮配体及4种过渡金属配合物,通过元素分析、红外光谱、差热-热重分析、紫外光谱等对其结构进行了表征,表明配合物组成分别为:Cu(L)2、Zn(L)2、Ni(L)2、Mn(L)2;同时利用抑菌圈大小...     

生物活性玻璃/聚乳酸组织工程支架在SBF溶液中的降解和矿化性能

利用扫描电镜、X衍射仪以及红外漫反射仪,并通过对生物活性玻璃/聚乳酸组织工程支架在模拟体液（SBF）中失重率及模拟体液pH值的变化的检测,系统研究了生物活性玻璃/聚乳酸组织工程支架在SBF中的降解和矿化性能。结果发现：随着含有生物活性玻璃的聚乳酸支架在SBF溶液中浸泡时间的增长,SBF的pH值不断下降;含有生物活性玻璃...     

星突江鲽胰岛素样生长因子I的体外重组表达及生物活性分析

为了在蛋白水平认识星突江鲽(Platichthys stellatus)胰岛素样生长因子I(IGF-I)的生长调控作用及机制,采用RT-PCR方法扩增了其成熟肽片段,利用原核表达载体p ET-28a成功构建了重组星突江鲽IGFI/p ET-28a质粒,转化至大肠杆菌BL21(DE3)后经IPTG诱导获得了N端含6个组氨酸的重组星突江鲽IGFI蛋白。获得的重组IGF-I蛋白大小为12.1 k D,37℃下用0.5 mmol/L的异丙基-β-D-硫代半乳糖苷(IPTG)诱导3 h时目的蛋白表达量最高,占菌体总蛋白的39.8%,主要以包涵体形式存在。Western blotting免疫印迹表明星突江鲽IGF-I重组蛋白均可被6×His抗体特异性识别。包涵体经6 mol/L盐酸胍变性、Ni2+离子亲和柱纯化和尿素梯度复性后,可获得高纯度的IGF-I重组蛋白。细胞增殖试验结果显示0.6μg/m L的星突江鲽IGF-I重组蛋白能显著促进人胚胎肾细胞HEK293T的增殖而大于1.8μg/m L时则表现出抑制作用。本研究成功构建了星突江鲽IGF-I体外高效表达系统,并获得具有细胞水平生物活性的星突江鲽IGF-I重组蛋白,结果可为深入探究IGF-I在星突江鲽生长发育中的作用机制及研制高效绿色的促生长制剂提供基础资料。     

环糊精修饰的量子点功能材料及其选择性识别研究进展

环糊精(CD)修饰的量子点(QDs)作为一种新型的荧光纳米功能材料,针对QDs修饰及选择性识别方面,近年来广泛受到研究人员的关注。本文着眼于CD修饰的QDs之选择性识别功能,以识别分子种类分类,分为:对生物活性分子的选择性识别,对药物分子的选择性识别和对其他分子的识别。综述了近5年来CD修饰的QDs在上述3方面的代表性研究及应用,并展望了CD修饰的QDs在未来的发展方向。