四川纳溪地区栀子指纹图谱及红花苷和栀子苷含量的研究

目的 研究四川纳溪地区栀子的指纹图谱,并测定西红花苷和栀子苷的含量.方法 采用HPLC法建立了栀子的指纹图谱并测定不同结构西红花苷和栀子苷的含量.结果 各地栀子药材与对照指纹图谱的相似度分别为0.993、0.993、0.995、0.978、0.999、0.989、0.999、0.998、0.999、0.996.不同产地栀子的栀子苷含量均在2.62%以上,平均含量为3.03%.西红花总苷含量最低为1.20%,最高为2.01%,平均含量1.63%.结论 各产地栀子药材表现出较高的相似度,说明纳溪地区栀子药材所含化学成分随产地的变化小;栀子苷的含量均高于国家药典1.8%的要求,符合药用标准.西红花苷-1的含量在不同产地栀子中差异较大,但其占西红花总苷的百分比比较稳定,约为65%.     

栀子苷的抗炎作用实验研究

目的研究栀子苷的抗炎作用.方法观察栀子苷对小鼠耳廓二甲苯致炎及大鼠角叉菜胶致足跖肿胀的影响,了解栀子苷的抗炎症的作用.结果栀子苷对二甲苯所致小鼠耳廓及角叉菜胶所致大鼠足跖炎症均有不同程度的抑制作用.结论 栀子苷具有一定抗炎作用.     

单向灌流法评价栀子厚朴汤方剂配伍对栀子苷肠吸收的影响

目的:考察大鼠在体灌流栀子、栀子-枳实、栀子-厚朴和栀子厚朴汤4种汤剂后栀子苷在大鼠肠道吸收情况.方法:建立大鼠在体单向肠灌流模型,应用高效液相色谱法测定大鼠肠灌流液中栀子苷的浓度,计算不同配伍组栀子苷吸收参数.结果:栀子-枳实、栀子-厚朴配伍以及栀子厚朴汤全方中栀子苷的吸收速率常数(Ka)和有效渗透系数(Peff)显著大于栀子单味汤剂的吸收参数(P＜0.05).结论:栀子厚朴汤方剂配伍,增加了主要药效物质栀子苷的吸收,该方剂配伍具有一定合理性.     

不同干燥方法对栀子药材中两种化学成分含量的影响

目的 评价不同干燥方法 对生药栀子中两种主要成分含量的影响.方法 采用100℃烘干、50℃烘干、冷冻干燥、蒸后烘干、减压干燥、微波干燥6种方法 处理栀子药材,采用RP-HPLC法测定栀子中两种主要成分栀子苷和西红花苷-1.结果 定量分析了6种干燥方法 炮制的栀子药材中两种主要成分的含量.结论 不同干燥方法 对栀子药材中栀子苷和西红花苷-1的含量有一定影响,50℃烘干对两类成分的保存均具有较好的效果,冷冻干燥、减压干燥、100℃烘干效果一般,蒸后烘干和微波干燥对栀子苷的保存效果较好.     

超声波优化栀子苷提取的工艺研究

目的 研究栀子苷的最佳超声提取条件.方法 采用响应面分析法优化栀子苷的超声提取条件,在单因素实验基础上利用BBD组合设计Box-Behnken中心组合设计拟合试验条件.结果 以栀子苷提取率为响应值进行多元二次响应回归分析,可得超声提取栀子苷的最佳工艺条件为:超声功率750.87 W、提取时间46.57 min,溶剂浓度52.06%、溶剂体积(料液比)1:64.09g·mL-1.此最优条件下栀子苷提取率预测为36.16 mg·g-1,验证值为35.49 mg·g-1,与预测值的相对误差为1.85%.结论 此最优工艺条件具有一定的实际应用价值,对工业化生产有一定的指导意义.     

栀子苷药理学和毒理学研究进展

目的:综述栀子苷的药理学和毒理学研究进展,为栀子苷的进一步开发和合理利用提供参考。方法:分别以"栀子苷""Geniposide"等为关键词,在中国知网、Pub Med等数据库中检索与栀子苷药效学、药动学、毒理学相关的近十年文献,选取代表性的文献进行归纳总结后,从栀子苷药效学、药动学和毒理学3个方面进行综述。结果:栀子苷的药效作用主要有镇痛、抗炎、抗内毒素、保肝利胆、脑缺血保护等。栀子苷主要对肾脏和肝脏存在毒理活性。药动学研究表明大鼠ig和iv给予栀子苷的药动学特征分别符合二室和三室模型,栀子苷在大鼠肠道的吸收呈一级动力学过程;家兔ig和直肠给予栀子苷的药动学特征均符合二室模型,但与ig给药比较,直肠给药达峰时间短、峰浓度高;暂未见栀子苷单独在人或犬中药动学研究的相关报道,含栀子苷的通络冻干粉针在犬体内药动学特征符合二室模型,含栀子苷的脑血宁注射液在人体内药动学特征符合一室模型。栀子苷主要对肾脏和肝脏存在毒理活性。结论:栀子苷具备较高的药用价值,但在开发过程中应注意其肝、肾毒性。     

药用栀子化学成分研究

目的：研究中药材栀子的化学成分.方法：采用薄层色谱、硅胶及凝胶柱色谱法对栀子进行分离纯化,通过理化方法和波谱数据进行结构鉴定.结果：从栀子中分离得到8个化合物,通过波谱数据及理化性质分别鉴定为油酸（1）、十八酸（2）、丁香酸（3）、槲皮素（4）、β-谷甾醇（5）、胡萝卜苷（6）、芦丁（7）和京尼平苷（8）.结论：化合物1和2为首次从栀子中分离得到.     

栀子苷和栀子苷元血浆蛋白结合率的HPLC法测定

建立了高效液相色谱法测定栀子苷和栀子苷元的血浆蛋白结合率.采用C18色谱柱,流动相为乙腈-0.05％磷酸(15∶85),检测波长238 nm.测得栀子苷、栀子苷元与小牛血清白蛋白、人血清白蛋白和大鼠血浆的蛋白结合率分别为(38.1±4.2)％和(63.4±1.2)％,(17.6±4.9)％和(81.5±6.2)％,以及(24.5±3.8)％和(94.6±1.0)％.结果表明栀子苷元与血浆蛋白的结合力高于栀子苷.     

栀子苷的药理学研究新进展

国内外有关栀子苷的药理作用研究报道颇多,表明其具有抗哮喘、抗炎镇痛、保肝利胆、抗病毒、抗肿瘤等作用,且对神经系统和心脑血管疾病也有治疗作用。近年来的实验研究发现,栀子苷具有抗氧化、促进黑色素生成、抑制NF-κB/IκB通路和细胞黏附分子产生等药理活性。综述栀子苷的药理学研究新进展,为栀子苷的开发利用提供依据。     

栀子苷大鼠在体肠吸收动力学的研究

目的 研究栀子苷大鼠在体肠吸收动力学的特征.方法 采用大鼠在体肠吸收模型,UV法和HPLC法分别测定酚红和栀子苷的含量.考察药物质量浓度、不同肠段对栀子苷吸收的影响.结果 栀子苷20～120 μg·ml<'-1>对小肠吸收速率常数Ka无影响;十二指肠、空肠、回肠、结肠的Ka值分别为0.0240、0.0251、0.0234、0.0239 h<'-1>,各肠段的吸收速率常数Ka无显著性差异.结论 栀子苷在大鼠肠道的吸收呈一级动力学过程,为被动扩散.栀子苷具广泛的吸收窗,可制成缓释制剂.     

香菇多糖结构修饰研究进展

目的　对香菇多糖化学结构的修饰方法及其生物活性进行系统总结。方法　通过查阅近年来中英文相关文献,对香菇多糖已经报道的化学结构修饰方法及修饰后的生物活性进行了系统分析,总结阶段性进展。结果　香菇多糖结构修饰方法有化学修饰,包括硫酸化、羧甲基化、磷酸化及与金属离子螯合法等,物理修饰和生物修饰法等。不同的修饰方法对香菇多糖的生物活性有较大的影响。结论　结构修饰及其药理活性的深入研究仍是香菇多糖一个重要的研究方向。     

有机硫类抗真菌药物的研究进展

抗真菌药物(antifungal drugs)是一种用于治疗真菌感染的有效药物。近年来,天然抗真菌化合物的筛选和合成抗真菌药物的结构修饰促进了有机硫类抗真菌药物迅速发展。文中对天然有机硫类抗真菌化合物的研究进展进行了综述,同时从氮唑类、硫脲类和丙烯胺类以及硫色酮类等3类化合物的结构修饰方面综述了目前合成有机硫类抗真菌药物的研究进展。     

Combretastatin A4类似物研究新进展

Combretastatin A4(CA4)为非洲灌木矮柳树(Combretum caffrum)树皮植物中分离的一种具有抗肿瘤活性的化合物,为微管蛋白抑制剂。本文综述了近几年来对CA4类似物研究的新进展,其主要方法集中在对CA4中的A环、B环及其骨架结构的修饰。     

天然环烯醚萜类化合物的药动学研究进展

环烯醚萜类化合物是存在于多种中药材里的一类重要成分,具有多种生物活性。从吸收、分布、代谢、排泄4个方面对常见的环烯醚萜类化合物（栀子苷、胡黄连苷、獐牙菜苦苷等）在动物体内的药动学研究进行整理和综述,发现这类化合物具有在体内快速吸收,在肾、肝等组织脏器中广泛分布,经水解和葡萄糖醛酸化等多种代谢过程后迅速排泄出体外的药动学特点,为提高该类化合物的生物利用度以及新药研发提供参考。     

染料木素的研究进展

染料木素是从大豆、三叶草、葛根等植物中提取出来的异黄酮化合物,水溶性和脂溶性都较差,它有多种生理学功能。近年来,国内外学者对其提取分离方法、分析方法、药理作用、结构修饰等方面进行了研究。本文简要综述了这一领域近年来的研究进展,以促使对其的研究和应用。     

雷公藤内酯醇结构修饰和构效关系研究进展

雷公藤中的雷公藤内酯醇具有抗肿瘤、免疫抑制等多种生物活性,但是副作用大等特点限制了临床的使用。为了获得高效低毒的雷公藤内酯醇衍生物,对其结构进行了改造。近5年来对雷公藤内酯醇的结构改造又有了新进展,包括对其14位羟基、不饱和五元内酯环、B环、13位异丙基和10位甲基的结构改造,得到一系列衍生物。其中对14位羟基进行前药设计,从而降低了雷公藤内酯醇的毒性,14位羟基改造为α-羟基衍生物后发现了与雷公藤内酯醇活性相当的衍生物。综述了近5年来对雷公藤内酯醇的结构改造及构效关系研究进展。     

A 13-week oral dose subchronic toxicity study of gardenia yellow containing geniposide in rats.

Gardenia yellow powders A, B and C, containing geniposide at 0.284%, 0.938% and 2.783%, respectively, were administered orally to male and female SD rats as 3% feed admixtures for 13-weeks to evaluate any potential toxicity. Mean geniposide intake values were 5.72, 18.9 and 56.3mg/kg/day in groups receiving these feed admixtures, respectively. All animals survived the duration of the study. The following findings were evident in the gardenia yellow C group: chromatouria, slightly increased plasma total bilirubin, blackish brown discoloration of the kidneys and liver, brown pigments in the proximal tubular epithelium of the kidneys. Slightly increased plasma total bilirubin was considered to be due to interference of metabolite of geniposide with the system of measurement and not to be a toxic effect since there were no related changes in histopathology of the liver or in any blood chemistry parameters. Other findings were limited to pigmentations or discolorations attributable to metabolites of geniposide. No treatment-related effects were evident on body weight, food consumption, ophthalmology, hematology or organ weights in any group. Therefore, it was concluded that 3-month ingestion of the gardenia yellow powder containing geniposide at 2.783% (approximately 60 mg/kg/day as geniposide intake) does not cause any severe toxic effects.     

Genipin and geniposide from Gardenia jasminoides: An overview of their anti-cancer and other pharmacological properties

Genipin and geniposide are iridoids from the fruits of Gardenia jasminoides. Both compounds have a methyl acetate (-COOCH₃) group at C4 and a hydroxyl (-OH) group at C10. As an iridoid glucoside with a glucose moiety at C1, geniposide is also known as genipin-1-O-β-D-glucoside. Without the glucose moiety, genipin is an iridoid and the aglycone of geniposide. The -OH group at C1 of genipin is responsible for its cytotoxic effects. Geniposide without the -OH group at C1 lacks the cytotoxic effects. There are more publications on the anti-cancer properties of genipin than geniposide. Studies have reported the potentiation of genipin when used in combination with anti-cancer drugs. The anti-cancer properties of geniposide have been investigated using human intestinal microflora that hydrolyzes geniposide to genipin. Both genipin and geniposide exert anti-proliferative and apoptotic activities via different molecular targets and pathways. Other pharmacological properties of genipin and geniposide include antidepressant, antidiabetic, anti-inflammatory, anti-obesity, anti-thrombotic, hepatoprotective, and neuroprotective activities. Future research on genipin and geniposide is suggested.     

Hepatotoxicity of geniposide in rats

The hepatotoxic effects of geniposide were investigated in rats. Increases in serum alanine aminotransferase and aspartate aminotransferase activities as a result of oral administration of 320 mg geniposide/kg body weight were suppressed when geniposide was administered ip or when the rats were pretreated with chloramphenicol. The non-protein sulphydryl content of the liver 4 hr after oral administration of geniposide decrease in a dose-dependent manner. Genipin, the aglycone of geniposide, had a marked reactivity with sulphydryl groups of glutathione and cysteine in vitro. The hepatotoxic effects of ip administration of genipin at a dose of 80 mg/kg body weight were comparable with those of oral administration of geniposide at a dose of 320 mg/kg. Buthionine sulphoximine pretreatment enhanced the toxicity of geniposide, while cysteine pretreatment completely suppressed it. These results suggest that the conversion of geniposide to genipin is causally related to the hepatotoxicity of geniposide and that hepatic non-protein sulphydryls are important in modulating the toxicity.