复方双嘧达莫缓释片体外释放度的测定

目的:建立复方双嘧达莫缓释片体外释放度测定方法.方法:采用紫外分光光度法测定片剂的释放度.结果:释放度测定方法平均回收率为99.48%,RSD为0.82%.结论:测定方法可角于控制复方双嘧达莫缓释片的质量.     

盐酸多西环素注射用缓释凝胶的体内释药研究

目的考察盐酸多西环素注射用缓释凝胶的体内释放特性及体内外相关性。方法将含药凝胶注射到家兔牙龈内 ,用HPLC法测定不同时间凝胶中的残余药量 ,从而计算药物的释放量。结果 7d盐酸多西环素的释放度达 99 7%。结论药物可缓释 7d ,体内外相关。     

5α-还原酶抑制剂爱普列特的合成研究

目的 改善5α-还原酶抑制剂爱普列特的合成方法。方法 通过引入一种溴化物关键性中间体，以3β-羟基-5-烯-孕甾-20-酮为原料，经6步反应合成了爱普列特，总产率为45％。结果 通过本路线已合成高纯度公斤级产品。结论 该法可应用于工业规模生产。     

复方双嘧达莫缓释片中双嘧达莫与阿司匹林含量的RP—HPLC测定

采用Kromasil-C18色谱柱,甲醇-0.1%磷酸二氢钠（用1：3磷酸调pH至4.6)(3:1)为流动相测定复方制剂中双嘧达莫和阿司匹林含量。UV检测波长为235nm,不经提取分离,溶解后直接进样检测。方法平均回收率为双嘧达莫101.74%,RSD为1.27%;阿司匹林101.76%,RSD为1.30%。     

应用经验电子参数法研究亚硝胺致癌活性

本文把经验电子参数法首次用于化学致癌剂(N-亚硝基化合物类)的识别,并得到相应的数学模型,应用这些模型对相应的化合物进行回代检验,分辨率很高。估计对新的亚硝基化合物致癌活性的预报有较高的准确性。     

小分子靶向抗癌药物--蛋白酪氨酸激酶抑制剂研究进展

本文综述了一类靶向抗肿瘤药物——蛋白酪氨酸激酶抑制剂的研究进展,并讨论这类药物的靶向抗肿瘤机制。     

一种抗肿瘤化合物（3aRS,4RS,7RS,7aSR）-2-（三环[3.3.1.1（3,7）]癸烷）-4,5,6,7-四氢-4,7-异吲哚-1,3-二酮新晶型的制备及其X-射线衍射分析（英文）

目的确定标题化合物（C18H23NO3,Mr=301.37）的新晶型。方法制备化合物晶体,并用单晶X-射线对其晶型结构进行确定。结果新晶型属于单斜晶系,空间群为P21/n,晶胞参数为a=0.687 288（16）nm,b=1.026 47（2）nm,c=2.143 46（5）nm,β=94.579（2）°,V=1.507 34（6）nm3,Z=4,Dx=1.340mg/m3,λ（Cu Kα）=0.154 184 nm,F（000）=653.6,μ（Cu Kα）=0.74 mm-1,R=0.082,wR=0.219。测定中衍射仪共收集到2 707个独立反射,其中的2 396个符合条件I〉2σ（I）。五元内酰胺环与C1～C4平面间的二面角为66.3°。晶体中的各分子通过C—H…O键相互连接,同时还存在分子内氢键C（10）—H（10A）…O（3）和C（13）—H（13A）…O（3）。分子内氢键和分子键范德华力的存在是该结构稳定的原因。结论标题化合物存在多晶型。     

双氯芬酸钠-β-环糊精聚合物缓释微球的制备与释药考察

目的 以β-环糊精聚合物为载体材料,制备双氯芬酸钠-β-环糊精聚合物缓释微球(DFS-β-CDP微球),优化制备工艺,并对其进行结构表征及释药性能考察.方法 采用L₉(3⁴)正交实验设计,以载药率和包封率为评价指标,判断药物溶液浓度、载药温度、微球与药物质量比、载药时间等各种因素对实验结果的影响.建立体外分析方法 ,考察各因素对药物释放的影响.结果 制备DFS-β-CDP微球的最佳工艺条件为：DFS浓度为30%,载药温度45 ℃,微球与药物质量比为1：1,载药时间24 h.其体外释放行为符合一级动力学方程,24 h累积释放量达86.13%.结论 采用正交实验设计完成DFS-β-CDP缓释微球的工艺优化,优化后的处方工艺重复性良好,且具有很好的缓释效果.     

重新认识选择性COX—2抑制剂

1972年 ,Ｆｌｏｗｅｒ和Ｖａｎｅ首先提出[1] ,非甾体抗炎药 (ＮＳＡＩＤ)是通过抑制环氧化酶 (ＣＯＸ)而阻断花生四烯酸合成炎症介质———前列腺素 ,从而发挥止痛和抗炎作用的。1991年 ,Ｘｉｅ和Ｓｉｍｍｏｎｓ等发现[2 ] ,ＣＯＸ存在两种同工酶 :ＣＯＸ 1和ＣＯＸ 2。基于这一发现 ,人们提出了解释非甾体抗炎药治疗机理和毒副作用机理的假说 ,其包含两条基本假设 :( 1)介入炎症、疼痛和发热的前列腺素只由ＣＯＸ 2衍化而来 ,可促使炎症反应及组织损伤。ＣＯＸ 2为诱导酶 ,主要在炎症细胞中表达 ;( 2 )参与调节正常细胞活动并在胃肠道和肾…     

复方丹参膜控缓释片与复方丹参片在Beagle犬体内的药动学及生物利用度的比较研究

目的了解复方丹参膜控缓释片在Beagle犬体内的药动学行为和生物等效性。方法以丹参酚酸B为指标性成分,比较复方丹参缓释片与复方丹参片单次给药及多次给药达稳态后在Beagle犬体内的药动学参数。结果 Beagle犬口服复方丹参膜控缓释片后,丹参酚酸B的体内动力学过程符合单室模型,与连续3次服用复方丹参片相比,Beagle犬单剂量口服复方丹参缓释片最大血药浓度由1.668μg/mL降至0.973μg/mL,达峰时间由29.428 min后移至81.179 min,消除半衰期从29.383 min延长至261.745 min;多次口服复方丹参膜控缓释片与复方丹参片达稳态后,两者最大血药浓度分别为2.108μg/mL与3.100μg/mL,达峰时间分别为83.080min与21.418 min,消除半衰期分别为219.625 min与21.802 min;Beagle犬单剂量口服复方丹参膜控缓释片的相对生物利用度为89.9%;而多次口服复方丹参膜控缓释片与复方丹参片达稳态后两者相对生物利用度为93.6%;结论本实验的复方丹参缓释片具有良好的缓释效果。