环孢素A纳米乳输液剂的制备及含量测定

目的:制备环孢素纳米乳输液剂并采用HPLC法测定该纳米乳制剂中环孢素A的含量.方法:以注射用大豆油为油相,磷脂为乳化剂,采用高压均制法制备环孢素纳米乳.HPLC法测定含量,采用Hypersil C18(ODS2) 色谱柱(4.6 mm× 250 mm,5 靘) ;流动相为甲醇∶水(85∶15,V∶V);流速为1 mL/min;检测波长为225 nm;柱温为50 ℃.结果:所制纳米乳平均粒径为35.9 nm,表面电位为-33.1 mV,可耐热压灭菌.在本实验分离条件下环孢素A与其他组分能较好地分离,环孢素A浓度在20～300 mg/L范围内呈线形关系(r=0.9999),在高、中、低3个浓度的回收率(n=3)分别为100.28%(RSD=0.76%),100.91%(RSD=0.65%),101.11%(RSD=0.86%).结论:制备的纳米乳稳定性较好,测定方法可以用于环孢素A纳米乳的含量测定.     

大孔吸附树脂分离纯化刺五加苷D的研究

目的:研究大孔吸附树脂分离纯化刺五加苷D的工艺,制成刺五加粉针剂.方法:采用D101型,NKA-9型,AB-8型3种大孔吸附树脂对刺五加苷D进行吸附纯化,并采用HPLC法,以刺五加苷D含量和收率为参考指标综合评价.结果:D101型,NKA-9型,AB-8型3种大孔吸附树脂吸附方法中静态饱和吸附量以干树脂计分别为11.88mg·g-1、7.92mg·g-1和12.18mg·g-1;静态洗脱吸附率分别为70.1%、55.3%和93.8%;以30%乙醇为洗脱剂,洗脱率最高为92 6%;稳定性试验中第3周期刺五加苷D含量占总固形物总量为27.4%;纯化过程中,温度控制在15℃～25℃.结论:3种纯化方法中,以AB-8型大孔吸附树脂综合性能最好,适合于刺五加苷D的分离纯化.     

尼索地平微球在家兔体内释药的研究

目的:研究尼索地平微球在家兔体内的释药行为。方法:建立检测体内尼索地平血药浓度的高效液相色谱法,研究家兔肌注自制微球后的血药浓度经时变化情况。结果:微球在第1天有明显的突释效应,此后18 d内每天的血药浓度维持在4 μg·L~(-1)左右,波动范围较小。结论:微球在体内有良好的控释作用。     

PLGA微球控释系统的突释及其控制

针对目前限制PLGA微球控释系统临床应用的突释问题，重点介绍了近年来国内外有关的研究进展，包括突释现象、突释原因、影响因素和控制突释的方法和技术。     

反相离子对色谱-荧光检测器同时检测两种形式的羟基喜树碱

目的建立同时检测两种形式羟基喜树碱的反相离子对色谱-荧光检测器方法。方法色谱柱:Kromasil ODS-C18柱(4.6×250 mm,5μm);流动相:乙腈-0.075 mol.L-1乙酸铵缓冲液(含0.005 mol.L-1四丁基溴化铵,pH 6.4)(30∶70);流速:1.0ml.min-1;柱温:30℃;检测器激发波长:363 nm,发射波长:550 nm。结果羟基喜树碱内酯和羧酸盐的保留时间分别是5.118min和6.600 min,理论塔板数分别是4587和5410,分离度为3.803。结论两种形式羟基喜树碱的保留时间、理论塔板数和分离度均达到了《中国药典》的要求,方法简单可靠。     

银杏叶提取物制剂研究概况

银杏叶提取物(G inkg o biloba L.ex tract,G bE)是从银杏科银杏属植物银杏的干燥叶中提取纯化而成的一种淡黄色粉状物质,具有改善心脑血管循环、保护肝脏、改善记忆、抗炎、抗过敏、提高机体免疫功能等作用,由于其疗效显著、副作用低,现已成为欧美及世界各地治疗老年疾病的畅销产品。而我国拥有全世界70%的银杏资源,对于开发利用银杏叶提取物的各种制剂具有得天独厚的优势。本文对银杏叶提取物的活性成分、制剂研究、体内药动学研究状况作一综述。1 G bE的活性成分银杏叶提取物的化学成分较为复杂,已发现有160多种化学成分,但黄酮类化合…     

自我乳化药物传递系统

对自我乳化药物传递系统的特点,形成机制,目前采用的处方组成等进行了综述,并对该系统的质量,影响因素及制剂学应用作了一般性介绍。     

手性配基联二萘及其类似物在药物合成中的应用(综述)

毫微粒作为药物载体具有许多优点,现已成为药剂学界研究的前沿热点之一。本文以三种常见的可生物降解聚合材料为例,综述了毫微粒的制备方法,同时介绍了毫微粒载体在靶向释药、性能改善方面的最新研究成果     

阿昔洛韦复乳的研究:大鼠吸收动力学、生物利用度和趋肝性

目的:研究阿昔洛韦(ACV) 复乳的口服生物利用度和肝靶向性。方法:采用高效液相色谱法测定大鼠口服ACV 复乳和普通片剂后的血药浓度和肝组织分布,对试验数据进行药动学分析。药物浓度对时间数据作房室模型和统计矩解析,并求出相应的药动学参数。结果:大鼠口服ACV 复乳对片剂的相对生物利用度为149-8 % ,达峰时间和血浓维持时间明显延迟。血浓经时过程符合二室开放线性药动学模型。血浓峰值附近的肝组织药物分布是片剂的1-62 倍(P<0.1) ,谷值附近是片剂的5-16 倍(P<0.05) 。结论:大鼠口服ACV 复乳可提高生物利用度,并有一定的肝靶向性。     

羟基喜树碱固体自微乳和速释微球结肠定位胶囊的大鼠体内药动学

目的:研究羟基喜树碱(HCPT)固体自微乳和速释微球的结肠定位胶囊在大鼠灌胃给药后的药动学特征和结肠组织的药物浓度,以提高靶位药浓,降低全身毒副作用.方法:分别制备羟基喜树碱固体自微乳(SSMEDDS)及速释微球(microsphere),将它们和HCPT原药分别灌装于大鼠结肠定位胶囊中;分别以6 mg·kg-1的剂量对大鼠灌胃给药,后于不同时间点进行眼眶静脉丛取血,用HPLC法测定大鼠体内HCPT含量,并用3P97药动学程序对血药浓度进行处理;最后测定给药大鼠结肠组织的血药浓度.结果:HCPT对照液和结肠给药的HCPT、HCPT-SSMEDDS、HCPT-microsphere的AUC分别为(329.8±5.6) ng·h·mL-1、(134.9±3.4)ng·h·mL-1、(221.3±6.9)ng·h·mL-1和(207.6±4.8)ng·h·mL-1;MRT分别为(2.9±0.2)h、(4.8±0.4)h、(6.2±1.4)h和(5.7±1.2)h;结肠组织中内酯浓度分别为:(1.7±0.2) μg·g-1、(4.3±0.4) μg·g-1、(13.7±1.4) μg·g-1和(8.9±0.7)μg·g-1.结论:HCPTK-SSMEDDS结肠给药后可以显著降低大鼠全身血药浓度,提高结肠组织的血药浓度,并且相对于HCPT-microsphere,内酯型HCPT的稳定性提高,为HCPT治疗结肠癌提供了新的选择.