丝裂霉素—肝动脉栓塞明胶微球的研究

报道了丝裂霉素明胶微球的研制方法，采用正交设计，优化了制备条件和工艺，采用动态透析法研究了微球的体外释药规律。结果表明：该微球粒径为５０－２００μｍ范围内的占微球总数的９０．２％，平均粒径为（６０．７６±９．６）μｍ，丝裂霉素的包封率为６８．４％，载药量为２０．８μｇ／ｍｇＧＭ。     

异烟肼肺靶向性微球的制备及其小鼠体内分布

目的：制备异烟肼肺靶向性微球,评价其体外释药特性及在动物体内的肺靶向性。方法：采用溶剂挥发法制备微球,动态透析法考察其体外释药性能,实验动物静脉注射后测定其各组织的药物浓度,研究其体内相对分布百分率及肺靶向性。结果：制得的微球粒径在7～30μm的占微球总数的88．8％,平均粒径为（16.7±4．6）μm,包封率为86．92％,载药量为（40．7±3.6）％（n=5）,体外释药T50为68min,轻对照组延长了4.5倍。动物实验表明,制得微球后,药物在肺内的相对分布百分率明显高于其它组织与血液,并轻对照组提高了4倍。结论：本法制得的异烟肼微球具有明显的缓释性及肺靶向性。     

贯叶金丝桃苷对心肌细胞作用的初步研究

目的研究贯叶金丝桃苷（Hyp）对原代培养大鼠心肌细胞的初步作用。方法对出生1~3 d的SD大鼠乳鼠分离心肌细胞进行原代培养,以不同浓度的贯叶金丝桃苷给药,采用四甲基噻唑蓝（MTT）法检测Hyp对心肌细胞的毒性,并观察Hyp对H2O2损伤心肌细胞的影响。结果 Hyp体外对心肌细胞的TC50=8.946 g/L,TC10=0.028 g/L。Hyp各剂量组可显著降低H2O2损伤的心肌细胞上清液乳酸脱氢酶（LDH）含量,同时可以降低H2O2损伤所导致的心肌细胞死亡。结论 Hyp对心肌细胞的生长抑制率低;可以对抗H2O2所造成的损伤,对心肌细胞有保护作用。     

软坚护肝片中苦参碱和氧化苦参碱的含量测定

目的测定软坚护肝片中苦参碱和氧化苦参碱的含量。方法采用高效液相色谱法（HPLC）进行测定,色谱柱为Inertsil C18（4.5 mm×150 mm5,μm）;流动相为乙腈-0.2%磷酸溶液（7∶93,三乙胺为磷酸量的2.0倍）;流速1.0 ml/min;检测波长210 nm;进样量20μl。结果苦参碱在0.010～0.120 mg/ml范围内进样浓度与峰面积呈良好线性关系（r=0.9999）,平均回收率为99.66%,相对标准偏差（RSD）0.99%（n=6）;氧化苦参碱在0.005～0.020 mg/ml范围内进样浓度与峰面积呈良好线性关系（r=0.9999）,平均回收率为99.66%,RSD 1.70%（n=6）。软坚护肝片中苦参碱和氧化苦参碱的平均含量分别为0.70 mg/片、0.12 mg/片。结论该方法准确、稳定、可靠,可用于软坚护肝片的质量评价。     

浅谈药物化学的教学体会

药物化学是一门与生物化学、有机化学及物理化学等基础学科及临床医学科目均有密切联系的课程,涉猎广泛、内容繁杂,知识不易理解吸收,许多学生由于不能抓住重点、找不到规律,对药物化学产生了畏惧心理。因此在教学中要因材施教,采取灵活多样的教学手段,提高学生的学习兴趣。1教师要加强自身专业修养承担教书育人重担的教师,首先自己要热爱教育工作,而且做到为人师表、德艺双馨,才能很好地完成教学任务。药物化学知识更新速度很快,课本的版次多,而且众说纷纭,授课内容中又多涉及其他科目的知识,因此教师必须对所教授的内容非常熟悉,但仅仅如此是远远不够的,还必须博览群书,不断更新和补充知识,及时追踪本学科的发展动态,才能跟得上药物化学学科发展的速度。2教学形式要灵活多样、条理清楚在教学中应利用多种教学手段,可借助于多媒体和图片等,以提高学生的兴趣。教学过程中应该以教为主导、学为主体,在教师的指导下充分发挥学生的学习主动性和积极性。授课过程中可以先提出问题,启发学生的思维,以提高学习兴趣。药物化学各论的药物大多与疾病的发病机制、药物的体内代谢过程及其理化性质密切相关,授课时可以先将发病机制进行适当讲解,而后展开问题,启发学生思考。如讲授拟胆碱...     

肿节风片的抗菌和抗炎作用研究

【目的】研究肿风片的抗菌和抗炎的作用。【方法】应用巴豆油小鼠耳廓炎症、角叉菜胶大鼠足跖炎症和小鼠棉球肉芽肿的动物模型观察肿节风的抗炎作用，以及观察其对醋酸致小鼠腹痛的镇痛作用和抗菌作用。【结果】肿节风对巴豆油所致的小鼠耳廓炎症、角叉菜胶所致大鼠足跖炎症以及小鼠棉球肉芽肿有显的抑制作用。此外，也能明显减轻醋酸所致的腹痛和抑制细菌的生长。【结论】肿节风具有明显的抗菌、抗炎和镇痛作用。     

金草消毒颗粒质量标准的建立

目的:建立金草消毒颗粒的质量标准。方法:采用TLC法鉴别金草消毒颗粒中3味中药饮片:肿节风、白花蛇舌草、半枝莲;同时以HPLC法测定异嗪皮啶、迷迭香酸含量,色谱柱:Aglient Zorbax SB-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈-0.2%磷酸(25∶75)等度洗脱,流速:1.0 ml·min^-1,检测波长:342 nm,柱温:25℃。结果:薄层色谱斑点清晰,分离度好,阴性无干扰;异嗪皮啶和迷迭香酸分别在5.23~31.39μg·ml^-1(r=0.9984)、2.62~30.10μg·ml^-1(r=0.9997)范围内线性关系良好,平均回收率分别为89.18%(RSD=1.51%)、107.68%(RSD=0.85%)(n=6)。结论:本研究建立的质量控制方法快速、简单、专属性强,适用于金草消毒颗粒的质量控制。     

卡托普利缓释微囊的制备及其溶出度的测定

目的：利用明胶－邻苯二甲酸醋酸纤维素（ＣＡＰ）为囊材制备卡托普利缓释微囊。方法：采用复凝聚法，通过控制温度及ｐＨ值制备符合要求的微囊。结果：制得的微囊在光学显微镜下呈规则圆球体，粒径分布在２００～５５０μｍ范围内的占微囊总数的９７．７％，平均粒径为（２８６．５６±３５．８）μｍ，包封率为（７６．８±１．２）％，载药量为（８６．６±２．５）ｍｇ／ｇ，微囊中药物溶出率与溶出时间的平方根为一线性方程。结论：卡托普利微囊具有明显的缓释作用。其释药特性符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。     

黄皮酰胺β-环糊精包合物的研究

目的以β-环糊精(β-CD)对黄皮酰胺(Clausenamide,CLA)进行包合.方法采用饱和溶液法制备CLA-β-CD包合物,测定其包封率及载药量,差示热分析研究CAL-β-CD特征吸收峰,并考察其溶出度与原药粉的区别.结果 CLA-β-CD主、客分子比为2∶1,平均载药量为33.16%±0.11%,平均包合率为96.40%±0.11%,包合物10 min内药物已溶出82.7%,比原药物快3.9倍.结论 CLA-β-CD包合物可显著提高CLA的溶出速度.     

羟基喜树碱微球的制备及其小鼠体内分布研究

目的:制备肺靶向性羟基喜树碱(HCPT)微球,评价其体外释药特性及其在小鼠体内的肺靶向性。方法:以聚乳酸为主要辅料,采用溶剂挥发法制备微球,考察其粒径、包封率、载药量,比较微球及原料药的体外释药性;取12只小鼠分别尾静脉注射HCPT微球及原料药,30min后分别测定血浆及各组织的药物浓度并计算相对分布率。结果:所制微球粒径在7～30μm者达81.6%,平均粒径为(14.2±3.1)μm,包封率为72.36%,载药量为(40.6±3.6)%,微球及原料药体外释药参数T50分别为85、18min。微球给药组在肺中的药物浓度最高(32.2±2.48)μg.mL-1,相对分布率58.1%;原料药给药组在血浆中的药物浓度最高(13.52±2.58)μg.mL-1,相对分布率25.24%。结论:所制HCPT微球具有明显的缓释性及肺靶向性。