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目的:研究受试制剂阿奇霉素分散片与参比制剂人体相对生物利用度及药动学.方法:20名健康受试者自身交叉单剂量口服阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂各500 mg,定时取血,用微生物法测定血药浓度.结果:受试制剂阿奇霉素分散片与参比制剂的血药浓度-时间曲线基本一致,符合一级吸收二房室模型.受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为:消除半衰期t1/2β:(36.1±7.8)h,(39.9±10.3)h;Tmx:(2.4±0.5)h,(2.4±0.5)h;Cmax:(413.0±72.5)μg·L-1,(404.0±69.5)μg·L-1.药动学参数经配对t检验,P>0.05,差异均无显著性.两种制剂的药时曲线下面积AUC0→t平均值分别为:受试制剂分散片(9 806±1 308)μg·L-1·h-1,参比制剂(9 949±1 395)μg·L-1·h-1;受试制剂分散片的相对生物利用度为:(99.0±9.0)%.结论:统计学结果表明,受试制剂阿奇霉素分散片与参比制剂生物等效. 相似文献
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中药质量标准与中药指纹图谱 总被引:12,自引:0,他引:12
目的;阐述中药指纹图谱技术应用于中药的质量控制。方法:从中药质量控制技术的发展史及中药自身的特点,提出中药指纹图谱出现的必然性这一观点。结果:并对中药指纹图谱 基本含义进行描述,同时介绍了现代分析技术在中药指纹图谱中的应用现状。结论:中药指纹图谱能全面反映中药所含的物质群,是中成药、草药提取物质量控制的保证。 相似文献
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用培养的新生鼠心肌成纤维细胞, 加血管紧张素Ⅱ(AngⅡ) 孵育, 考察引起心肌肥厚的生长因子AngⅡ对胶原基因转录水平的影响。RT-PCR结果显示AngⅡ可刺激胶原Ⅰ、Ⅲ型m RNA表达水平显著增加, 此作用可被AT1受体拮抗剂芦沙坦 (Lorsatan) 所抑制。 相似文献
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肾上腺素受体信号转导通路对心功能的调节及机制 总被引:1,自引:0,他引:1
郑恒 《国际病理科学与临床杂志》2000,20(4):303-305
G蛋白偶联受体在心肌生长和收缩功能的调节中起重要作用 ,肾上腺素受体自身又被一系列特异性激酶所调控 ,这类激酶称为G蛋白偶联受体激酶。随着转基因鼠模型的发展和建立 ,对调控心血管系统的肾上腺素受体信号转导系统有了进一步认识。 相似文献
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目的 建立测定人血浆中依地普仑浓度的HPLC-MS/MS检测法.方法 以右美沙芬为内标,血浆样品用乙醚进行提取,在Agilent ZORBAX SB-C18柱(3.5μm,2.1 mmx150 mm),以乙腈(0.1%L酸胺-0.4%乙酸)缓冲溶液(70:30,v/v)为流动相,流速为O.3ml/min,在三级四极杆串联质谱中经ESI源离子化后,以多反应离子监测方式测定依地普仑的浓度.结果 依地普仑血药浓度在0.0866~64.13μg/L范围内线性良好(γ=0.9965),样品绝对回收率为64.98%~78.72%,批内和批间精密度RSD均<10%.结论 该方法灵敏、准确、快速,专属性强,可适用于依地普仑人体药代动力学特征的研究. 相似文献
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目的 评价阿奇霉素分散片受试制剂与参比制剂人体相对生物利用度及生物等效性.方法 18名男性健康自愿者随机交叉口服A厂阿奇霉素分散片和B厂阿奇霉素分散片以及C厂阿奇霉片分散片各500 mg,采用液相色谱-质谱/质谱联用法测定血浆药物浓度.结果 A厂分散片、B厂分散片和C厂参比分散片的Tmax分别为(2.30±1.10)、(3.00±1.10)和(2.90±0.80)h;Cmax分别为(319.20±176.70)、(303.10±144.60)和(313.70±165.00)ng/ml,AUC0-144分别为(5073.60±2933.00)、(4296.80±1896.20)和(4797.80±3234.00)ng·h·ml,AUC0-∞分别为(5461.60±3236.00)、(4804.40±2162.90)和(5163.20±3497.50)ng·h/ml.结论 A厂阿奇霉素分散片受试制剂、B厂阿奇霉素分散片受试制剂与C厂阿奇霉素分散片参比制剂在吸收程度和吸收速度方面生物等效. 相似文献
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佩尔地平缓释剂对肾移植病人环孢霉素A代谢的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:研究8名肾移植并发高血压症患者,接受药物环孢霉素A(CsA)和新型钙通道阻滞剂佩尔地平(perdipine)缓释胶囊治疗,方法:在肾移植术后第3周开始口服佩尔地平,同时监测病人CsA血药浓度、血清肌酐值。结果:8名病人中7名CsA血药浓度、血清肌酐值显著升高,停用佩尔地平后,CsA血药浓度、血清肌酐值恢复到原有水平。结论:提示佩尔地平影响CsA的代谢,在停药后,此拮抗作用可逆转。因此,肾移植病人服用钙通道阻滞剂应注意监测CsA血药浓度。 相似文献
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目的:探讨亚甲基四氢叶酸脱氢酶1(MTHFD1)G1958A基因多态性与急性淋巴细胞白血病(ALL)患儿使用大剂量甲氨蝶呤(HD-MTX)化疗期间的MTX血药浓度及不良反应的关系。方法:收集70例急性淋巴细胞白血病患儿外周血,提取DNA,采用PCR技术和直接测序的方法分析MTHFD1基因的基因型;采用酶放大免疫法(EMIT)测定MTX给药后48 h的血药浓度;收集患者HD-MTX化疗期间的临床资料,统计不良反应相关信息,对化疗不良反应进行分级。分析MTHFD1基因多态性与MTX血药浓度及不良反应的关系。结果:MTHFD1 G1958A基因位点存在多态性,70例ALL患儿中GG、AG和AA基因型的分布频率分别为41.43%,52.86%,5.71%; G和A等位基因的分布频率分别为67.86%和32.14%。携带野生基因型(GG)ALL患儿的48hC/D值高于突变型基因型(GA+AA)携带者;携带野生基因型(GG)ALL患儿的骨髓抑制和肝脏损害不良反应发生率高于携带突变基因型(GA+AA)ALL患儿。由于个体间差异大,上述差异均无统计学意义( P>0.05)。结论:影响MTX的体内代谢和不良反应的因素复杂,MTHFD1 G1958A多态性尚不能作为ALL患儿HDMTX化疗所致骨髓移植和肝脏损害不良反应和预测MTX体内排泄的有效预测指标。 相似文献
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目的:建立快速灵敏高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定健康女性使用塞克硝唑栓后体内塞克硝唑栓的浓度,并研究其在体内的药代动力学特征。方法:色谱柱Welch Ultimate C18(2.1 mm×50 mm,5 μm);流动相:乙腈-0.1%乙酸+5 mmol·L-1乙酸铵水溶液(12:88,V/V);流速:0.5 mL·min-1,进样量5 μL。采用ESI+源,多重反应监测(MRM)模式,对离子反应m/z 186.3→128.3(塞克硝唑)和m/z 192.4→128.3(Secnidazole-d6)进行监测。20名健康女性受试者,单次与多次给药试验各10名,分别给予塞克硝唑栓。根据检测的血浆中塞克硝唑浓度,用DAS 3.2.7进行数据处理以及SPSS 19.0对结果进行统计分析。结果:塞克硝唑在0.05~8.0 mg·L-1范围内线性良好(r>0.99),定量下限0.05 mg·L-1,批间、批内RSD皆小于15%。健康女性血浆中塞克硝唑栓单剂量Cmax (3.00±0.96)mg·L-1,tmax(8.90±2.68)h,t1/2(18.07±2.96)h,AUC0-96(97.78±35.81)mg·L-1·h-1,AUC0-∞(101.11±36.96)mg·L-1·h-1;多剂量Cmax,ss(6.01±2.01)mg·L-1,tmax(7.20±2.86)h,t1/2(21.87±7.60)h,AUCss(107.15±33.62)mg·L-1·h-1,AUC0-96 (202.11±82.07)mg·L-1·h-1,AUC0-∞(217.47±103.50)mg·L-1·h-1。结论:该方法灵敏、准确、可靠,专属性强,适用于塞克硝唑栓在人体内的药代动力学研究。 相似文献
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