国产和进口N-乙酰氨基己酸锌口服胶囊的人体药动学

 目的：测定乙酰氨基己酸锌在正常人体内的药动学过程。方法：试验在9个健康志愿者中进行，在分别给予po300，400和500mg乙酰氨基已酸锌后，抽取24h内不同时间的血样，并采用GC/MS法分别测定血清中N-乙酰氨基己酸含量；采用原子吸收光谱法测定血锌的浓度。结果：不同时间的血中乙酰氨基己酸的药动学过程符合一级吸收二室模型；而血锌药动学可能属于非线性类型。结论：本研究获得了有关乙酰氨基己酸锌的一系列药动学参数。包括c_max，t_peak和AUC等。     

单剂量口服阿德福韦酯片人体药动学研究

目的:研究单剂量口服阿德福韦酯片在健康人体中的药动学。方法:采用随机、开放、三交叉设计试验,12名健康志愿者随机分为3组,在3周期里单次空腹口服阿德福韦酯片5、10、30mg,用高效液相色谱-质谱串联法测定血浆药物浓度,计算药动学参数。结果:单剂量口服阿德福韦酯片5、10、30mg后阿德福韦的主要药动学参数Cmax分别为(11·4±3·7)、(25·4±8·2)、(76·3±23·0)ng·mL-1,tmax分别为(1·69±1·41)、(0·90±0·56)、(0·94±0·50)h,AUC0～t分别为(102·7±51·7)、(235·0±82·3)、(715·4±267·6)ng·h·mL-1,AUC0～∞分别为(168·7±30·7)、(266·2±83·7)、(741·5±273·9)ng·h·mL-1。结论:阿德福韦酯吸收迅速,Cmax、AUC与剂量呈正相关。健康志愿者单剂量口服阿德福韦酯片5～30mg较安全。     

质谱与蛋白质和多肽的定量分析

与天然或合成的小分子药物相比，蛋白质多肽类药物具有结构特殊、相对分子质量(M1)巨大、体内浓度低、存在内源性干扰等特点。这使得该类药物的分析方法不同于传统药物，大大增加了检测的难度。文献报道的定量分析方法有生物检定法、免疫学法、同位素标记法和质谱技术等。     

灯盏乙素药理学研究进展

灯盏花素是从灯盏花经醇提后的一类总黄酮,其主要包括灯盏乙素和灯盏甲素,灯盏乙素是其主要活性成分。黄芩素苷(scutellarin,又名灯盏乙素、野黄芩苷)临床主要用于治疗脑血栓形成及脑栓死等所致完全性及不完全性瘫痪。同时对冠心病、高黏滞血症、白斑癌变等疾病也有一定疗效。现将灯盏乙素的药理学研究进展概述如下。1药效学研究有大量文献报道了灯盏乙素对心脑血管及血液流变学影响等方面的研究。由于灯盏花素中的主要活性成分是灯盏乙素,所以常用主要含灯盏乙素的灯盏花素注射液或片剂进行研究。1.1对脑血管的作用:Hu等[1]用灯盏花素对缺…     

灯盏乙素药理学研究进展

灯盏花素是从灯盏花经醇提后的一类总黄酮,其主要包括灯盏乙素和灯盏甲素,灯盏乙素是其主要活性成分。黄芩素苷(scutellarin,又名灯盏乙素、野黄芩苷)临床主要用于治疗脑血栓形成及脑栓死等所致完全性及不完全性瘫痪。同时对冠心病、高黏滞血症、白斑癌变等疾病也有一定疗效。现将灯盏乙素的药理学研究进展概述如下。1药效学研究有大量文献报道了灯盏乙素对心脑血管及血液流变学影响等方面的研究。由于灯盏花素中的主要活性成分是灯盏乙素,所以常用主要含灯盏乙素的灯盏花素注射液或片剂进行研究。1.1对脑血管的作用:Hu等[1]用灯盏花素对缺…     

色谱法在三萜类化合物定量分析中的应用

三萜类化合物包括三萜烯及三萜皂苷，广泛存在于植物界，尤以石竹科、五加科、豆科、七叶树科、远志科、桔梗科、玄参科等单子叶植物或双子叶植物植物中分布最普通。计多常见的中药如人参、甘草、柴胡、黄芪、桔梗、泻泽等均含有。三萜类化合物的生物活性极其广泛，有溶血、降胆固醇、抗生育、抗菌、抗肝炎、治溃疡、增加免疫力等诸多功效，因此，三萜类化合物的分析对生化、药学及其临床研究都具有非常重要的价值。     

~(13)C-尿素呼气试验诊断幽门螺杆菌感染的临床意义

对 6 5例胃、十二指肠疾病患者和 36例健康人行 1 3 C-尿素呼气试验 (C- UBT)、病理组织学和快速尿素酶(RUT)三种方法检测幽门螺杆菌 (HP) ,其中任两项阳性者认为有 HP感染。结果显示 ,C- U BT、病理组织学和 RUT检测的阳性率分别为 81.5 4%、83.1%、84.6 2 % ;敏感性分别为 96 .2 3%、86 .8%、84.91% ;特异性分别为 10 0 %、91.6 7%、83.33%。认为 C- UBT和病理组织学是检测 HP感染较准确的方法 ,RU T的敏感性与特异性较前两种方法低 ,其操作方便 ,费用低 ,仍是临床常用的检测手段 ,但不能单独作为诊断 HP感染指标。病理组织学和 RU T均为侵入性检查 ,取材也受“灶性”分布的影响 ,而 C- UBT是非侵入性操作 ,更能反映“全胃”HP感染状况 ,临床应用时无任何禁忌和限制 ,如果仅为了检测 HP状态或抗 HP药物疗效监测 ,C- UBT可替代病理组织学及 RUT检查。     

高效液相色谱串联质谱法同时定量测定人血清中脱氢表雄酮、睾酮及雄酮

目的:建立一种快速、灵敏地同时测定人血清中脱氢表雄酮、睾酮及雄酮的高效液相色谱串联质谱(电喷雾电离模式)定量方法。方法:血清样品选用甲基叔丁基醚(MTBE)萃取后,取上清液用盐酸羟胺对3种激素进行柱前衍生化后进样测定。色谱柱为Waters YMC ODS-AQ(2.0 mm×150 mm,3.0μm),流动相为70%乙腈和30%醋酸(0.02%)溶液,流速为0.2 mL·min-1,柱温为50℃。本文采用电喷雾离子源进行正离子离子化,使用MRM检测模式选择性监测脱氢表雄酮(m/z 304.2/253.2)、睾酮(m/z 304.2/124.0)、雄酮(m/z 306.2/255.2)及内标炔诺酮(m/z 314.1/124.2)。结果:脱氢表雄酮、睾酮与雄酮的最低定量限(LLOQ)分别为0.10,0.05,0.10 ng·mL-1;标准曲线相关系数(r)均大于0.99;3种激素的日间及日内方法回收率均在±115%之内,日内及日间精密度(RSD)均小于15%。结论:实现在ESI电离模式下,用HPLC-MS/MS同时测定脱氢表雄酮、睾酮与雄酮3种甾体激素;本方法具有良好的特异性、灵敏度、准确度及精密度,能满足人血清样品定量分析需要。     

氨柔比星及氨柔比星醇在小细胞肺癌患者的药代动力学

目的：评价中国小细胞肺癌患者中单次给药和多次给药后氨柔比星及其活性代谢产物氨柔比星醇的药代动力学特征。方法用多中心、开放、单次和多次给药的试验设计。12例广泛期小细胞肺癌患者,每日静脉推注盐酸氨柔比星40 mg· m-2,连续3 d,并在第1 d静脉输注顺铂60 mg· m-2。用LC-MS/MS法测定原型药物和活性代谢产物在血浆、全血和血细胞中的浓度,用WinNonlin非房室模型计算药代动力学参数。结果单次和多次给药后,氨柔比星的主要药代动力学参数,乙二胺四乙酸三钾（EDTAK3）抗凝血浆：cmax分别为（3460±1273）,（4080±1895）ng· mL-1,AUC0-t分别为（2050±408）,（2190±411）h· ng· mL-1;肝素抗凝血浆：cmax分别为（3660±1382）,（4360±2065）ng· mL-1, AUC0-t分别为（2100±363）,（2220±404） h· ng· mL-1;全血：cmax分别为（3240±1133）,（3920±1582）ng· mL-1,AUC0-t分别为（2150±465）,（2560± 853）h· ng· mL-1;血细胞：cmax分别为（2100±544）,（2500±796）ng· mL-1, AUC0-t分别为（2030±465）,（2340±653）h· ng· mL-1。氨柔比星醇的主要药代动力学参数,EDTAK3抗凝血浆：cmax分别为（18.2±3.3）,（30.1±3.8）ng· mL-1,AUC0-t分别为（258±43）,（992±182）h· ng· mL-1;肝素抗凝血浆：cmax分别为（17.9±3.8）,（30.9±5.7）ng· mL-1,AUC0-t分别为（259±51）,（978± 190）ng· h· mL-1;全血：cmax分别为（50.3±12.8）,（81.9±19.3）ng· mL-1, AUC0-t为分别（723±198）,（2610±656） h· ng· mL-1;血细胞：cmax分别为（83.6±19.9）,（153.0±25.2）ng· mL-1,AUC0-t分别为（1290±319）,（4400± 831） h· ng· mL-1。结论氨柔比星醇在多次给药后发生蓄积,蓄积程度与文献报道的日本人相同,单次和多次给药后的血浆AUC0-24与日本人近似,血细胞cmax与日本人相似,但血浆cmax呈低于日本人的趋势。