健康志愿者单次和多次口服美敏伪麻缓释胶囊的药动学研究

目的：研究美敏伪麻缓释胶囊经单、多次给药后的药动学特征,评估其在健康志愿者体内的安全性。方法22例受试者随机、开放试验设计,研究单、多次给药药动学特征。血浆中氯苯那敏、伪麻黄碱、右美沙芬、右啡烷采用LC-MS/MS法测定,药动学参数采用WinNonlin软件计算。安全性特征以记录到的所有不良事件来进行评价。结果整个研究过程中没有严重不良事件报告。单次口服美敏伪麻缓释胶囊后,伪麻黄碱、氯苯那敏、右美沙芬和右啡烷均在3～5 h达峰,t1/2分别为6.30±1.17、23.3±6.91、10.4±2.19、8.62±3.04 h,Cmax分别为203±40.4、5.05±1.39、4.29±3.95、1.95±0.72 ng/mL, AUClast分别为2050±559、137±47.5、61.3±67.5、17.2±6.58μg·h/L,AUCinf分别为2140±570、161±63.8、17.6±6.65、62.8±69.3μg·h/L。在2次/d,连续给药4 d后基本达到稳态血药浓度,伪麻黄碱、氯苯那敏、右美沙芬和右啡烷的Cmax、Cmin、AUCtau, ss与单次给药比较均有不同程度的升高,波动系数的平均值为107%～271%。结论美敏伪麻缓释胶囊多次给药后4 d达到稳态血药浓度,暴露均较单次给药后有所增高,在健康志愿者体内安全性良好。     

甲氨蝶呤及其活性代谢产物在类风湿关节炎患者体内的药动学模型研究

目的:通过模型化方法定量研究甲氨蝶呤(MTX)及其活性代谢产物(多谷氨酸结合物,MTXPGn)在类风湿关节炎(RA)患者血浆、红细胞及骨关节液的药动学特征.方法:使用Digiti-zer软件获取四篇文献中RA患者经口服、静脉、膝关节液注射三种方式给MTX后MTX及MTX-PGn在血浆、红细胞、骨关节液的时间-浓度数据,由ADAPT 5软件使用最大似然算法对这些数据同时进行非线性拟合分析,通过一个基于半生理特征的药动学模型获取MTX及MTXPGn在RA患者体内的血液和骨关节液中的药动学参数.结果:本文建立的PK模型可使用基本二房室模型较好描述血浆与关节液中MTX药动学特征,血浆与骨关节液中央室中的MTX可相互分布;可使用由血浆中央室以一级速率常数进入红细胞的五房室模型较好描述红细胞中MTXPG1-5的药动学特征,这五种物质之间可相互依次转化,并以相同速率常数被清除.其中的红细胞体积参数引用了健康人生理参数.上述估计的系统参数均接近于RA患者的生理、病理报告值,显示本模型估计值合理,并且除骨关节液中的分布清除率估计精密度略大于50％(56.7％)以外,其他参数均小于50％,显示参数估计可靠.结论:本文成功建立了MTX及MTXPGn在RA患者体内的基于半生理的药动学模型,该模型有助于定量理解MTX及MTXPGn在RA患者循环系统以及骨关节液药效部位之间的药动学特征.     

幽门螺杆菌诊断方法的评价

３３８例病人同时进行了快速尿素酶试验（简称ＲＵＴ）、ＷａｒｔｈｉｎＳｔａｒｙ染色（简称ＷＳ染色）、培养法、１３Ｃ尿素呼气试验（１３ＣＵＢＴ）、血清ＩｇＧ和ＩｇＭ等６种诊断方法中任意３种检查，以同时２种（或以上）检查方法一致的结果作为诊断幽门螺杆菌（Ｈｐ）是否存在的标准。对上述６种方法的敏感性、特异性、符合率、阳性预测值、阴性预测值分别给予评价。结果显示：ＲＵＴ、ＷＳ染色、１３ＣＵＢＴ三法诊断Ｈｐ的敏感性、特异性等较高，均接近或高于９０％。     

幽门螺杆菌感染诊断方法的比较

338例病人同时进行了快速尿素酶试验(简称RUT)。Warthin-Starry染色(简称W-S染色)、培养法、~(13)C-尿素呼气试验(~(13)C-UBT)、血清IgG、IgM等6种诊断方法中任意3种检查,以同时2种(或以上)检查方法一致的结果作为诊断幽门螺杆菌(Hp)是否存在的标准。对上述6种方法的敏感性、特异性、符合率、阳性预测值、阴性预测值分别给予评价,结果显示:RUT、W-S染色、~(13)C-UBT三法诊断Hp的敏感性、特异性等较高,均接近或高于90％。     

在药物早期临床研究中加速器质谱的应用研究现状

加速器质谱(AMS)是一种超灵敏同位素分析技术,近年来被广泛用于药物临床研发中14C标记药物的测定,且无需传统人体放射性研究相关的安全性试验。在药物早期临床试验阶段,加速器质谱有利于开展微剂量及微量示踪研究,从而尽早获得药物药代动力学及代谢特征,包括基本药代动力学参数(清除率、表观分布容积)、绝对生物利用度、物料平衡和消除途径等。本文就AMS的研究进展及其在药物早期临床研究中的应用做一综述。     

欲查胃病因,请吹一口气

最新的医学进展表明,只需用一种特殊的方法测一测您的呼气,就可以准确地判断出您所患胃病的原因。 这事儿还得从头说起。1983年,澳大利亚医生马舍尔发现了胃炎、胃溃疡是由一种叫做幽门螺杆菌的细菌引起的。这一发现,开始并不为人们所接受,因为传统的病因学认为,胃溃疡是胃酸过多引起     

放射自显影法探讨针刺镇痛时脑内细胞水平3~H—γ—氨基丁酸含量定位变化

γ—氨基丁酸具有对中枢神经系统的抑制作用,当给机体预先在脑室内注入γ—氨基丁酸,对几种典型的惊厥剂都呈现出一定的对抗作用。临床上也观察到在癫痫病人的大脑皮层中γ—氨基丁酸含量呈现降低。因此,我们在本文中考虑探究脑内细胞水平中γ—氨基丁酸含量定位与针刺镇痛的关系,从而为针麻作原理的阐明,提供必要的依据。实验方法实验研究是选用体重在125±5克的30只雄性大白鼠体中分电针组和对照组平行的进行观察的。电针刺激为模拟临床上采用的唇     

对比~(99 m)锝不同骨扫描剂在体内主要脏器组织中的代谢定位

在比较一系列趋骨性放射性核素如(47)~钙、(139)~钡、(85)~锶、(18)~氟、(67)~镓以及(99(?))~锝所进行的骨病变诊断研究时发现,骨扫描具有较早的诊断价值。而在骨肿瘤的诊断定位上,常应用(99(?))~锝-焦磷酸盐和(99(?))~锝-亚甲基二磷酸盐。为了比较这两种骨扫描剂的临床使用价值,必需对它们的体内行径特性和代谢环节加以对比,为此我们在本研究中     

灯盏乙素药理学研究进展

灯盏花素是从灯盏花经醇提后的一类总黄酮,其主要包括灯盏乙素和灯盏甲素,灯盏乙素是其主要活性成分。黄芩素苷(scutellarin,又名灯盏乙素、野黄芩苷)临床主要用于治疗脑血栓形成及脑栓死等所致完全性及不完全性瘫痪。同时对冠心病、高黏滞血症、白斑癌变等疾病也有一定疗效。现将灯盏乙素的药理学研究进展概述如下。1药效学研究有大量文献报道了灯盏乙素对心脑血管及血液流变学影响等方面的研究。由于灯盏花素中的主要活性成分是灯盏乙素,所以常用主要含灯盏乙素的灯盏花素注射液或片剂进行研究。1.1对脑血管的作用:Hu等[1]用灯盏花素对缺…     

灯盏乙素药理学研究进展

灯盏花素是从灯盏花经醇提后的一类总黄酮,其主要包括灯盏乙素和灯盏甲素,灯盏乙素是其主要活性成分。黄芩素苷(scutellarin,又名灯盏乙素、野黄芩苷)临床主要用于治疗脑血栓形成及脑栓死等所致完全性及不完全性瘫痪。同时对冠心病、高黏滞血症、白斑癌变等疾病也有一定疗效。现将灯盏乙素的药理学研究进展概述如下。1药效学研究有大量文献报道了灯盏乙素对心脑血管及血液流变学影响等方面的研究。由于灯盏花素中的主要活性成分是灯盏乙素,所以常用主要含灯盏乙素的灯盏花素注射液或片剂进行研究。1.1对脑血管的作用:Hu等[1]用灯盏花素对缺…