用作抗青光眼药物的碳酸酐酶抑制剂

碳酸酐酶抑制剂（CAIs）可抑制房水分泌而减少房水的生成，从而起到降眼压、治疗青光眼的作用。综述三代CAIs的构效关系及设计思路，介绍具代表性的抗青光眼CAIs。     

以核因子NF-κB为靶点的抗肿瘤药物研究进展

核因子κB(NF-κB)是一种转录因子,属于Rel蛋白家族。NF-κB主要参与调节与机体免疫、炎症反应、细胞分化有关的基因转录,在机体许多致病机制中起关键作用。在哺乳动物中,NF-κB家族的成员主要有5种,分别为p65(RelA),RelB,c-Rel,p50/p105(NF-κB1)和p52/p100(NF-κB2),它们拥有一个共同的DNA结合的二聚化区域,称为Rel同源区(Rel homology domain,RHD),通过这个同源的RHD形成同或异二聚体,通常为p65和p50两个亚     

手术治疗粘连性肠梗阻护理体会

目的：探讨腹部手术之后发生粘连性肠梗阻的临床护理方法。方法：对我院于2012年2月至2跚4年2月期间收治的66粘连性肠梗阻患者的护理工作进行回顾性分析,全面总结对粘连性患者所施行的护理措旋：结果：本组的66例患者经过手术并经桓应护理工作之后全部痊愈,其中有1例发生切口感染,1例患者出现．复发情况,经适当的处理和采取保守治疗后痊愈,饮食与大小便均恢复正常。未出现穿孔以及休竞等严重并发症,最短住院时间为4天,最长住院时间为16天,平均时间为9．7天。结论：积极、有效的护理措稍可以缓解由于手术所引起的粘连出呖梗阻情况,促进患者的恢复,提高手术治疗的效果,对于粘连性肠梗阻患者的术后恢复具有重要意义。     

留学生《药物化学》教学模式的探索与实践

目的 本研究旨在开展留学生《药物化学》课程全英文授课教学模式的探索与实践。方法 以药物发现和发展为主要内容的创新药物化学教学内容,构建融“实验技能-综合素质-创新训练”于一体的实践教学新体系。同时革新药物化学理论课的考核模式。结果与结论 我校留学生《药物化学》教学模式的探索取得良好的效果,对全国药学专业留学生《药物化学》教学实践发挥引领和辐射作用。     

“网络课程学习+课堂授课+临床用药案例讨论”三维立体的临床药学专业《药物化学》教学模式研究

随着临床精准用药的需求加大,传统的药物化学教学模式越来越难以满足临床药学专业学生的学习需要。本文从《药物化学》课程特点出发,立足于社会实际需要,结合互联网+技术,构建线上线下混合式教学方法,同时匹配临床用药案例分析,形成了三维立体的临床药学专业《药物化学》教学新模式,提高了该课程的教学质量,为医药学院精准药学专业人才的培养提供了新策略。     

黄苞大戟的化学成分研究

目的研究黄苞大戟Euphorbia sikkimensis地上部分的化学成分。方法采用多种色谱技术对黄苞大戟地上部分的醇提物进行分离纯化,并根据理化性质和谱学数据对化合物结构进行鉴定。结果从黄苞大戟95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分分离得到16个化合物,分别鉴定为9-epi-blumenol C(1)、blumenol A(2)、4-hydroxy-2,3-dimethyl-2-nonen-4-olide(3)、耳壳藻内脂(4)、硬骨霉素(5)、脱肠草素(6)、巨大戟醇(7)、樱花亭(8)、柚皮素(9)、木犀草素(10)、蒲公英萜酮(11)、黏霉酮(12)、叶绿醇(13)、9,12,15-亚麻油酸(14)、9,12-亚麻油酸(15)、α-棕榈精(16)。结论以上化合物除了9、14外均为首次从该植物中分离得到。     

葡聚糖木炭吸附法测定多肽类候选药物的血浆蛋白结合率

由于某些多肽类药物在半透膜上具有非特异性吸附或者在血浆中的稳定性较差,在测定其蛋白结合率时不能适用于经典的平衡透析法和超滤法。运用葡聚糖木炭吸附法结合液质联用技术,基于候选药物吸附至葡聚糖木炭的初始速率动力学原理,选择7条具有相同氨基酸序列、不同构型的磷酸化六肽为研究模型肽,测定了其在大鼠血浆中的蛋白结合率,总结了影响多肽候选药物蛋白结合率变化的氨基酸位点规律。研究结果表明,葡聚糖木炭吸附法作为一种血浆蛋白结合率测定的补充方法,适用于传统实验技术无法测定的多肽或者有机候选药物。     

二氢喹唑啉类Eg5抑制剂的设计、合成及生物活性

目的:设计并合成新型的Eg5抑制剂并测定其对Eg5蛋白的抑制活性。方法:利用药物设计软件,采用碎片生长的方法获得新结构的Eg5抑制剂,用化学合成的方法进行制备,通过测定Eg5蛋白水解ATP后释放出的无机磷的量,得出化合物对Eg5蛋白的抑制活性。结果与讨论:设计并合成了未见文献报道的Eg5抑制剂12个,目标化合物结构经IR、1H NMR、MS与元素分析确证。对所有目标化合物进行了Eg5的抑制活性测试,有10个化合物对Eg5的抑制活性强于阳性对照药Monastrol。     

G蛋白偶联受体119激动剂的研究进展

G蛋白偶联受体119(GPR119)是近年来发现的治疗糖尿病药物的重要靶标。该受体激动后,既能升高血浆中GLP-1水平又能增加胰岛素的分泌,近年来受到世界多个制药公司的重视,开发了多个GPR119激动剂,部分已经进入临床研究。本文对GPR119激动剂近年来的研究进展做一综述。