Transport characteristics of three angular pyranocoumarins across Caco-2 cell monolayer model北大核心CSCD

邪蒿素、5-甲氧基邪蒿素和5-羟基邪蒿内酯是一类具有角型苯并吡喃香豆素骨架结构的天然产物,具有抗炎、抗菌、抗病毒、镇痛、抗肿瘤等多种药理作用[1–4],其中邪蒿素具有较强的抗病毒作用,尤其是对SARS-COV-2的多个靶点有抑制活性[5]。目前,有关3种香豆素的吸收报道甚少,而胃肠道的吸收是口服药物产生体内活性的先决条件。Caco-2细胞单层模型是目前最常用的体外肠吸收模型[6–7],本研究采用该模型模拟3种香豆素的跨膜转运,同时结合时间、浓度、温度、维拉帕米和脂溶性对跨膜转运特性的影响分析,阐释3种香豆素的肠吸收特性,为其进一步开发利用提供依据。