咪达唑仑透皮贴剂在大鼠体内的药代动力学

目的建立反相高效液相色谱法测定大鼠血浆咪达唑仑的浓度,并研究咪达唑仑透皮贴剂在大鼠体内的药代动力学。方法采用经皮给药方式,在小鼠腹部给予咪达唑仑透皮贴剂后,于不同时间点取血,样品经处理后采用反相高效液相色谱法测定咪达唑仑的血药浓度,采用色谱柱为Hypersil C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈—水(内含0.1%三乙胺)(52∶48,V/V),流速为1 mL·min-1,柱温为25℃,进样量为20μL。结果咪达唑仑检测的线性范围为0.10～10.0μg·mL-1,最低检测限是0.01μg·mL-1。日内、日间精确度,稳定性RSD均小于10%;方法回收率均大于80%,准确度RE均在-10%～20%之间。咪达唑仑贴剂在大鼠体内的主要药代学参数Cmax、Tmax、T1/2α、T1/2β、AUC和CL分别为(1.69±0.084)μg·mL-1、6 h、(2.39±0.042)h、(8.05±0.11)h、(17.69±0.34)μg.h.mL-1和(2.54±0.048)L.h-1。结论反相高效液相色谱法用于测定咪达唑仑浓度操作简单、测定结果可靠。所制咪达唑仑透皮贴剂有一定的控释作用。     

半边旗活性物质5F对非小细胞肺癌 NCI-H460 细胞κKβ、IκB、p65及 p50 mRNA 表达的影响

目的 从 NF-κB 信号通路着手探讨半边旗活性物质 5F 诱导非小细胞肺癌 NCI-H460 细胞凋亡发生的机制。方法 MTT 法检测 5F 对 NCI-H460 细胞的生长抑制作用;用半定量 RT-PCR 方法检测 NCI-H460 细胞 IκKβ、IκB、p65 及 p50 mRNA 表达水平的变化。结果 5F 抑制 NCI-H460 细胞的生长,其效果与 5F 的质量浓度和作用时间相关,24、48、72 h 的 IC５０ 分别为：21.40、4.52、1.02 μg/mL;100 μg/mL 5F 作用 NCI-H460 细胞 6 h 后能引起 IκKβ 和 IκB mRNA 表达水平显著降低 (P＜0.05);p65 和 p50 mRNA 水平在作用 3 h 就发生明显减少 (P＜0.05)。结论 5F 诱导 NCI-H460 细胞凋亡的机制可能是通过抑制核因子-κB (NF-κB) 信号通路来实现的。     

CDK4表达变化在口腔癌预后中的意义

目的探讨CDK4在口腔鳞状细胞癌（OSCC）中的表达变化与预后的关系。方法病理标本包括48例OSCC。所有病例均行外科手术治疗并分为两组：新辅助化疗24例及单纯手术24例。来源于诊断活检及外科手术的诊断用组织标本行CDK4蛋白免疫组化染色。标记指数（LI）为阳性细胞率,检测了活检与外科手术之间CDK4 LI变化与生存之间的关系。结果在单纯手术组,CDK4 LI的降低与良好的预后生存显著相关（P〈0．005）。结论CDK4在OSCC中的表达变化可能具有预后意义。     

口虾蛄乙酸乙酯提取物分离及体外抗肿瘤活性研究

目的分离口虾蛄乙酸乙酯提取物并对其组分进行体外抗肿瘤生物活性追踪。方法采用MTT比色法,细胞集落形成实验及生长曲线测定对分离得到的提取物进行抗癌生物活性筛选。结果MTT法发现乙酸乙酯提取物中E成分对HO-8910PM细胞生长抑制作用最强,MTT法、细胞集落形成实验及生长曲线测定均显示成分E对HO-8910PM细胞生长有显著抑制作用,且有明显的时效-量效关系。结论口虾蛄乙酸乙酯提取物中的组分E能明显抑制肿瘤细胞生长。     

Cyclin D1在口腔癌中的表达与肿瘤生长率及预后的关系

目的 调查Cyclin D1表达与口腔鳞状细胞癌(oral squamous cell carcinoma,OSCC)肿瘤生长率及临床预后之间的关系.方法 来源于外科手术的诊断用组织切片接受了Cyclin D1蛋白免疫组化染色,并实施Ki-67染色用以定量癌组织肿瘤生长率.结果 Cyclin D1表达于24例新辅助化疗组病例中的22例(91.7%)及24例单纯外科手术组病例中的23例(95.8%).染色密度既与淋巴结转移无关,也与Ki-67表达无关.Kaplan-Meier分析显示在Cyclin D1表达与新辅助化疗病例及单纯外科手术病例的总生存率之间存在密切关系(P＜0.05,P＜0.001).结论 Cyclin D1在OSCC中具有预后意义.     

海洋来源多肽生物活性及提纯方法研究进展

海洋生物来源的多肽,种类丰富,结构新颖,副作用小,是近年来研究的热点。本文主要对海洋生物来源的具有血管紧张素转化酶(ACE)抑制、抗氧化、抗菌、抗肿瘤和多功能活性肽进行综述,并对多肽的提取分离方法进行介绍,为进一步研究海洋生物活性肽提供参考。     

半边旗中黄酮的提取工艺研究

目的 确定提取半边旗总黄酮的最佳工艺条件,并精制以提高黄酮的含量.方法 采用正交实验法,考察溶剂用量、乙醇浓度、提取时间以及提取次数对半边旗中总黄酮溶出量的影响,确定最佳提取条件,然后对半边旗总黄酮进行精制,用高效液相色谱测定已知黄酮的含量.结果 在所考察的因素中,对半边旗总黄酮提取影响程度为乙醇浓度>提取次数>溶剂用量>提取时间,半边旗总黄酮最佳提取条件为12倍用量80%乙醇回流提取2次、每次回流2 h,精制后半边旗黄酮含量达到84.3%以上.结论 该工艺设计合理,操作简单,生产成本低廉,有较高的工业生产应用价值.     

半边旗抗肿瘤有效成分5F的纯化工艺研究

目的:探索D101大孔吸附树脂制备半边旗中抗肿瘤有效成分贝壳杉烷类二萜5F的工艺.方法:以HPLC为检测手段,以5F在浸膏中的含量为指标,比较甲醇和氯仿提取5F的专属性;以HPLC和TLC为检测手段,考察D101大孔吸附树脂对5F的吸附和洗脱条件.结果:半边旗药粉采用氯仿提取,制成含乙醇20%的药液上柱后,先用2BV30%的乙醇除去极性杂质,再用4BV60%的乙醇洗脱,得到质量分数为32.25%的5F.结论:建立了一种5F的纯化工艺,并达到要求的标准.     

舰艇官兵长期航行血液流变学和凝血指标的干预措施研究

目的探讨对舰艇官兵赴索马里长时间远洋护航后部分血流变和凝血分析指标显著改变的综合措施干预,保证官兵身心健康和舰上的生存能力。方法选择2013-07/12月成建制赴索马里远洋护航官兵287名,年龄19~44岁,男性,经医院全面体检身体合格,作为正常对照组。其中某A舰161名官兵为干预组,某B舰126名官兵为未干预组。对血流变12项指标和凝血分析5项指标进行远洋护航前后检测及对比分析。结果护航前与护航后未干预组相比：全血粘度6项指标、红细胞聚集指数、红细胞刚性指数、红细胞比积、血沉、血沉方程K值、血凝分析5项参数增高,血浆粘度降低差异有统计学意义（P〈0.05或0.01）;护航前与护航后干预组相比：血流变12项指标、血凝分析5项指标差异无统计学意义（P〉0.05）。结论舰艇官兵远洋护航后部分血流变学和凝血分析指标发生改变,经供应保障改变、食物和食谱调节、针对性对机体必需物质补充和心理教育后,能全面恢复,可推广应用于远洋护航官兵。     

半边旗二萜化合物5F对HO-8910PM细胞中Nr1d1表达的影响

目的:研究半边旗二萜化合物5F(5F from Pteris semipinnata L,PsL5F)对人高转移卵巢癌HO-8910PM细胞中核受体超家族成员1d1(nuclear receptor subfamily 1,group D,member 1,Nr1d1)表达的影响,探讨其抗肿瘤的可能作用机制.方法:培养HO-8910PM细胞,用0.1%DMSO,100 μmol~(-1) PsL5F分别处理HO-8910PM细胞24 h后,提取RNA和总蛋白,应用肿瘤基因芯片和荧光定量实时PCR检测PsL5F对Nr1d1 mRNA表达的影响;Western blot法分析PsL5F对Nr1d1蛋白表达水平的影响.结果:肿瘤基因芯片结果显示,100μmol·L~(-1) PsL5F处理组中Nr1d1 mRNA表达水平是对照组的26.17倍,荧光定量实时PCR结果与芯片结果吻合,PsL5F处理组中Nr1d1 mRNA表达水平是对照组的(35.34±1.07)倍(P<0.01),并且PsL5F处理组中Nr1d1蛋白表达水平是对照组的(7.71±0.43)倍(P<0.01).结论:PsL5F能明显上调HO-8910PM细胞中Nr1d1的表达,提示其与PsL5F抗肿瘤作用密切相关.