聚乙烯醇固载β-环糊精线性高聚物的合成及其药物控制释放

背景：环糊精高分子和聚乙烯醇均具有无毒性及良好的生物相容性和力学性能,已被广泛用于生物医用材料,是近代生物制药及剂型研究的重要功能材料之一。 目的：观察环糊精以共价键键合到聚乙烯醇后的药物控制释放性能,并探讨其药控释放机制。 设计、时间及地点：观察性实验,于2008年在西北工业大学理学院应用化学系实验室和咸阳师范学院化学与化工学院实验室完成。 材料：聚乙烯醇为天津天大实验化工厂产品,β-环糊精为上海三浦化工有限公司产品,喜树碱由西安近代化学研究所提供。 方法：分别合成单6-对甲基苯磺酰β-环糊精酯和单6-甲酰基β-环糊精,利用缩醛化反应将醛基化β-环糊精固载到聚乙烯醇大分子链上,合成出聚乙烯醇固载β-环糊精的线性环糊精高分子。观察聚乙烯醇固载β-环糊精与模型药物喜树碱的包合作用;紫外可见分光光度仪测定不同环糊精固载量的聚乙烯醇-β-环糊精膜在不同pH值下释放药物的含量。 主要观察指标：聚乙烯醇固载β-环糊精的合成条件及药物累计释放率。 结果：合成聚乙烯醇固载β-环糊精高分子的最佳反应条件是反应时间2 h,温度70 ℃, 单6-甲酰基β-环糊精与聚乙烯醇的质量比小于等于4∶1。药物释放实验结果表明,聚乙烯醇固载β-环糊精因包合增溶作用促进了水难溶性药物的释放。在pH=11时,喜树碱的累积释放量和释放速率随着β-环糊精含量的变化不明显,而在pH=2的介质中,随着β-环糊精含量的增加,喜树碱的累积释放量和释放速率有了明显的增加。 结论：对于致密的聚乙烯醇膜,β-环糊精的键入可能起到了致孔作用,增加了水分子的渗透能力和药物的扩散能力,有助于药物释放,但对于难溶药物,环糊精的增溶性能在药物的促释过程中起重要的作用。     

皮炎净颗粒剂中挥发油的提取及包合工艺研究

目的探讨皮炎净颗粒剂中挥发油的混合提取及包合最佳工艺路线。方法采用正交设计实验,以挥发油总重量为评价提取工艺指标;以包合物收率、挥发油包合率为评价包合工艺指标。结果挥发油的最佳提取工艺条件是：药材混合加8倍量水、浸泡1h、加热至沸腾回流8h;挥发油的最佳包合工艺：挥发油与β-环糊精按1：6投料、包合温度40℃、磁力搅拌3h。结论按上述工艺条件提取、包合本制剂中的挥发油最为合理。     

舒筋颗粒中丁香油β-环糊精包合工艺研究

目的:优选舒筋颗粒中丁香油β-环糊精包合工艺。方法:采用正交试验法,以丁香酚包合率为指标,对丁香油β-环糊精包合物的制备工艺进行研究。结果:最佳包合条件为A3B1C1,即丁香油与β-CD用量的比值为1:8,包合温度为40℃,包合时间为1h。结论:优选的制备工艺稳定可行。     

正交试验法优选降脂减肥胶囊中陈皮挥发油β-环糊精包合工艺

目的:优选降脂减肥胶囊中陈皮挥发油β-环糊精(β-CD)包合工艺。方法:采用饱和水溶液法,应用L9(34)正交试验设计优选最佳包合工艺条件,以包合物收得率和挥发油利用率为指标,以β-CD与挥发油的比例、包合温度、包合时间为考察因素。结果:最佳包合工艺为:β-CD:油为4:1,包合温度60℃,搅拌时间为3h。结论:优选得到的工艺稳定、简单,适合于大规模生产。     

综合评分法优化蒜油的β-环糊精包合工艺

目的 优选蒜油β-环糊精包合的最佳工艺。方法 以包合物收得率和大蒜素利用率为测评指标,采用正交设计综合评分法优化蒜油β-环糊精包合工艺 。结果 优选出包合工艺条件为：大蒜油、β-环糊精和水比例为1∶8∶80,包合时间1 h,包合温度35 ℃。结论 蒜油的包合方法合理可行。     

紫苏子质量标准规范化的研究△ II.α-亚麻酸乙酯的制备与鉴定

采用尿素包合与硝酸银-硅胶柱层析结合法，从紫苏     

HPLC β-环糊精手性流动相添加剂的研究 Ⅳ.包合稳定常数对分配比α的影响

在文献报道和实验结果的基础上进一步地探讨了甲基苯巴比妥对映异构体的β－环糊精包合稳定常数与分配比之间的关系。推导出分配比α的数学模型。     

通脉复方中川芎挥发油提取及包合工艺研究

目的:对通脉复方中川芎挥发油的提取及β-环糊精包合的最佳工艺进行研究。方法:采用正交设计试验,以挥发油的提取率为指标,考察萃取压力、萃取温度、萃取时间的最佳条件;以挥发油的包合率为指标,考察β-环糊精与挥发油比例、包合时间及包合温度等因素的最佳条件。结果:川芎挥发油最佳提取工艺为萃取压力28MPa,萃取温度45℃,萃取时间40min。川芎挥发油最佳包合工艺为川芎挥发油与β-CD的比例为1∶8(mL∶g),在包合温度为50℃的条件下包合1h。结论:优选的挥发油提取及包合工艺稳定可行。     

桂枝茯苓复方中桂枝挥发油提取及其包合工艺研究

目的:优选桂枝茯苓复方中挥发油提取及其β-环糊精包合的最佳工艺。方法:采用正交试验法,以挥发油提取率为评价指标,加水量、浸泡时间、蒸馏时间为考察因素筛选桂枝茯苓复方中挥发油最佳提取工艺;以挥发油包合率为评价指标,挥发油与β-环糊精的投料比、包合温度、包合时间为考察因素优选其β-环糊精最佳包合工艺。结果:桂枝茯苓复方中挥发油最佳提取工艺为取药材适量,加8倍量水,浸泡4h,蒸馏提取5h;其最佳包合工艺为:挥发油与β-环糊精的投料比为1∶6(mL∶g),包合温度为70℃,搅拌包合2h。结论:该实验优选的挥发油提取及包合工艺稳定可行。     

Box-Behnken设计-效应面法优选乳痛软坚片挥发油包合工艺

目的优选乳痛软坚片中挥发油β-环糊精(β-CD)包合物的制备工艺。方法以挥发油包合率、包合物收得率为指标,比较饱和水溶液法与研磨法;结合单因素试验法,采用Box-Behnken设计-效应面法对研磨法包合工艺条件进行优化。结果研磨法优于饱和水溶液法,其最佳包合工艺条件为β-CD(g)与挥发油(m L)投料比为10∶1,加水量3倍,研磨时间2.5 h。结论优选的包合工艺合理、稳定可行。