关附庚素对HERG钾通道电流及通道动力学的影响

目的 用膜片钳全细胞记录法评价关附庚素（GFG）对HERG基因表达的快速激活延迟整流钾通道电流（IKr）及通道动力学的影响。方法 使用脂质体介导的瞬时转染法把野生型HERG基因转染入人胚肾细胞（HEK293）,采用标准的全细胞膜片钳技术记录IKr通道电流,观察不同浓度（3、12.5、50、200 和1000 Umol/L）的GFG对IKr和通道动力学的作用。 结果GFG对IKr的尾电流（Itail）具有浓度依赖性抑制作用,半数最大抑制浓度为17.9滋mol/L,Hill常数为0.75。 50 Umol/L GFG使得刺激电流（Istep）和Itail的最大峰值电位前移,呈电压依赖性,但不改变激活电位。 50 Umol/L GFG对IKr具有时间依赖性阻断效应,时间延长抑制效果增强。 50 Umol/L GFG使激活曲线左移,半数激活电压从（-2.15±1.94） mV改变为（-9. 22±2.43） mV（n = 5,P〈0. 05）,但对曲线的斜率因子k无显著影响;50 Umol/L GFG使得稳态失活曲线左移,半数失活电压从（-56.9±1.2） mV改变为（-64.2±1.5） mV（n=6,P〈0. 05）,但不影响曲线斜率因子k。50 Umol/L GFG加快通道的失活,在-60 mV以上能加快通道的失活后恢复时间,并可显著减慢通道的去激活时间。 结论 GFG对HERG基因表达的IKr通道电流具有浓度、电压和时间依赖性阻断作用,主要是通过结合通道的激活态和失活态发挥抑制效应。     

关白附化学成分的研究——关附甲素结晶水化合物的结构鉴定

关白附系毛茛科黄花乌头(Aconitum careanum(Levi.)Rapaics)的块根。本文报道从东北产该植物中分得一化合物(1)。化合物(1)的IR,MS,~1HNMR和坞~(13)C—NHR谱结果与关附甲素基本一致。但经单晶X—衍射法分析鉴     

关附庚素对麻醉大鼠血流动力学的影响

研究了关附庚素（２．５，５ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｖ）对麻醉大鼠血流动力学的影响，并与心律平（５ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｖ）的作用相比较。关附庚素（５ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｖ）与心律平（５ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｖ）均可显著延长Ｐ－Ｐ间期，Ｐ－Ｒ间期，ＱＲＳ波以及Ｑ－Ｔ间期，但关附庚素的作用更持久。关附庚素２．５ｍｇ·ｋｇ－１ｉｖ可显著降低ＨＲ，并一过性抑制ＳＡＰ，ＤＡＰ以及＋ｄｐ／ｄｔ（ｍａｘ），但不影响ＬＶＳＰ，＋ｄｐ／ｄｔｍａｘ（ｄｐ／ｄｔ）·以及ＬＶＥＤＰ。关附庚素５ｍｇ·ｋｇ－１ｉｖ和心律平５ｍｇ·ｋｇｉｖ可显著降低ＳＡＰ、ＤＡＰ同时伴有ＬＶＳＰ，±ｄｐ／ｄｔｍａｘ，（ｄｐ／ｄｔ）·以及ＨＲ的降低；但关附庚素对ＨＲ和（ｄｐ／ｄｔ）·的作用持续更久。而心律平对ＳＡＰ、ＤＡＰ以及ＬＶＳＰ的影响较关附庚素更显著和持久。上述结果提示，关附庚素对血流动力学的影响是剂量依赖性的，关附庚素较之心律平抑制心内冲动传导作用更持久，而对动脉血压影响较小。     

盐酸关附甲素注射液对实验性心律失常的作用

关附甲素是从关白附子块根中提取的一种新生物碱。实验表明IGFAH(50　g/ml)对大鼠离体心脏结扎冠脉诱发的室性心律失常有明显的保护作用,IGFAH3、6、12mg/kgiv能显著提高电刺激麻醉兔心室致颤阈值,IGPAH13.4,16.8,21.0mg/kgiv能明显对抗Cal₂-Ach液诱发小鼠房扑(颤),其ED₂为12.4±1.5mg/kg。IGFAH10,25,40mg/kgiv对乌头碱诱发的大鼠室性心律失常有明显的保护作用。IGFAH小鼠iv的LD₅₀为163.9mg/kg,其96%可信限为151.9—176.7mg/kg。     

盐酸关附甲素注射液对实验性心律失常的作用

关附甲素是从关白附子块根中提取的一种新生物碱。实验表明ＩＧＦＡＨ（５０　ｇ／ｍｌ）对大鼠离体心脏结扎冠脉诱发的室性心律失常有明显的保护作用，ＩＧＦＡＨ３、６、１２ｍｇ／ｋｇｉｖ能显著提高电刺激麻醉兔心室致颤阈值，ＩＧＰＡＨ１３．４，１６．８，２１．０ｍｇ／ｋｇｉｖ能明显对抗Ｃａｌ２－Ａｃｈ液诱发小鼠房扑（颤），其ＥＤ５０为１２．４±１．５ｍｇ／ｋｇ。ＩＧＦＡＨ１０，２５，４０ｍｇ／ｋｇｉｖ对乌头碱诱发的大鼠室性心律失常有明显的保护作用。ＩＧＦＡＨ小鼠ｉｖ的ＬＤ５０为１６３．９ｍｇ／ｋｇ，其９６％可信限为１５１．９—１７６．７ｍｇ／ｋｇ。     

盐酸关附甲素代谢产物关附壬素的药动学研究

目的建立测定盐酸关附壬素血药浓度的液相色谱-质谱联用分析方法(LCMS),并探讨其在大鼠体内的药动学。方法大鼠iv盐酸关附壬素20mg·kg-1后不同时间点采血,利用LCMS法测定血药浓度,并用3P87软件求算其药代动力学参数。结果盐酸关附壬素浓度在005~20mg·L-1范围内线性关系良好(r=09994)。绝对回收率大于80%,日内、日间RSD均小于15%。大鼠iv关附壬素20mg·kg-1后其主要动力学参数AUC、Vc、T1/2、CLs分别为1570mg·h-1·L-1、131L·kg-1、249h、146L·kg-1·h-1。排泄试验结果表明,给药24h后从尿中,胆汁中和粪便中排出的原形药物累计量相当于给药量的706%、91%、53%。结论该法具有专属性强,灵敏度高,可用于关附壬素的体内定量分析。     

悬铃木属植物的化学成分及其生物活性研究进展

根据国内外有关文献,对悬铃木属植物的化学成分及其生物活性研究概况进行较深入的综述,并对其药用研究和开发前景作了展望。     

中药草乌、川乌、附子的炮制理论探讨

一前言中药与中医有着不可分割的关系,而中药炮制与加工的方法是否得宜.又直接影响其性能和疗效,因此,中药的炮制就成了中药生产中的重要环节。千百年来,我国人民在中药材炮制生产的实践过程中,积累了非常丰富的经验,但是由于长期受反动统治的摧残,中药生产得不到应有的发展和系统的总结,不尽合理的炮制方法,还有存在,而且由于各地用药和传统习惯不同,炮制方法亦极不一致。例如川乌、草乌的炮制过程,广东、湖南(长沙)等地有用清水漂一天的;天津等地就需要漂20—30天;福     

关附甲素对实验性心律失常的作用

本实验证明关白附子中主要成份之一关附甲素对乌头碱引起大鼠室性心律失常和电刺激引起家兔心室纤颤都具有保护作用,对哇巴因引起狗室性心动过速也有治疗作用。关附甲素能明显减慢窦性心率,可延长 P-Q、Q-T 间期,但对QRS 波宽无明显影响。其减慢心率作用不为阿托品、异丙肾上腺素所阻断或对抗。     

薄荷油中薄荷脑的含量测定

本文将凝固点测定法与气相色谱法相结合,为薄荷油的质量分析制定了一条标准曲线,从曲线上可以查得一定凝固点下薄荷油中薄荷脑的含量,是一种迅速、简便的质量鉴定方法。