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目的建立人血浆中二甲双胍浓度的反相高效液相色谱(RP-HPLC)二极管矩阵检测法,研究二甲双胍在人体中药物动力学行为,评价其生物等效性。方法采用两制剂双交叉试验设计和单剂量、多剂量2种给药方案,测定了24名(单剂量)和20名(多剂量)男性健康志愿者服用盐酸二甲双胍缓释片与盐酸二甲双胍普通片后不同时间内的血药浓度。结果受试者单剂量口服普通片与缓释片后药动学参数AUC0→24分别为(13.41±3.15)(mg.h)/L和(13.18±2.76)(mg.h)/L;AUC0→∞分别为(13.81±3.22)(mg.h)/L和(13.85±2.95)(mg.h)/L;Cmax分别为(2.35±0.47)mg/L和(1.88±0.43)mg/L;Tmax分别为(2.17±0.32)h和(3.79±0.42)h;T1/2分别为(2.75±0.32)h和(5.49±0.63)h,其相对生物利用度F分别为(98.93±8.07)%和(100.96±8.68)%。受试者多剂量口服普通片与缓释片后药物动力学参数稳态时曲线下面积(AUCss)分别为(7.68±1.08)(mg.h)/L和(15.13±2.06)(mg.h)/L;Cmax分别为(2.14±0.36)mg/L和(1.93±0.34)mg/L;Tmax分别为(1.85±0.24)h和(3.50±0.51)h;平均稳态血药浓度(Cav)分别为(0.64±0.09)mg/L和(0.63±0.09)mg/L;血药浓度波动度(DF)分别为(3.12±0.41)和(2.90±0.30),其相对生物利用度F分别为(98.9±8.0)%和(94.3±11.0)%。结论盐酸二甲双胍普通片与缓释片口服时吸收程度等效,吸收速度不等效。 相似文献
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采用Fura-2/AM显微荧光测钙技术,检测培养新生大鼠单个心肌细胞内游离钙的浓度,并观察1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙氨基)丙烷盐酸盐(DDPH)对不同刺激(去氧肾上腺素,高K^+,血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)〗与致心肌细胞钙超载的影响。结果表明,(1)在含钙、无钙标准台氏液,DDPH10^04mol.L^-1对去氧肾上腺素(Phe)10^-4mpl.L^-1所致钙增高有显 相似文献
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进行盐酸菲洛普(Phenoprolamine,PHENOP)对大鼠膀胱内压及前列腺增生的药效学研究。结果发现,在离体兔膀胱颈平滑肌,苯肾上腺素(Phe)能增加平滑肌收缩力,PHENOP能浓度依赖性地使Phe的量效曲线平行右移,且最大反应不变(pA2=7.24);PHENOP25.0、50.0mg/kg灌胃能改变正常麻醉大鼠膀胱内压图,使膀胱容积、排尿压、排尿阈值压显著降低;在用丙酸睾丸素引起大鼠前列腺增生的实验中,PHENOP12.5、25.0及50.0mg/kg灌胃4周还可抑制大鼠前列腺组织的增生。提示,PHENOP作为抗前列腺增生药及改善尿流率的药物可能有应用前景 相似文献
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比较1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙胺基)丙烷盐酸盐(盐酸菲洛普,DDPH)消旋体和左旋体的钙拮抗作用及α1肾上腺素受体阻断作用强度.采用全细胞膜片钳记录单个豚鼠心室肌细胞的钙电流,兔离体主动脉条实验绘制氯化钙和去氧肾上腺素量效关系曲线.结果发现(±)DDPH和(-)DDPH剂量依赖性地阻断豚鼠心室肌细胞钙电流,其IC50分别为22.5 μmol/l(n=8)和16.7μmol/L(n=10).(±)DDPH和(-)DDPH使CaCl2量效关系曲线右移,最大效应降低;使去氧肾上腺素量效关系曲线平行右移,最大效应不变.提示DDPH(±)和DDPH(-)的钙拮抗作用及α1肾上腺素受体阻断作用强度无统计学差异. 相似文献
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笔者认为,把逻辑思维方法,即比较和分类、归纳和演绎、分析和综合,应用于生理学的教学,确实可提高教学效果。 1 比较和分类 比较和分类是认识事物的两种基本的逻辑方法。比较是确定对象之间差异和共同点的逻辑方法;分类是根据对象的共同点和差异点,将对象区分为不同种类的逻辑方法。教学中应用比较和分类的思维方法,可使复杂的知识简单化,条理清楚,重点突出。有的生理过程相似,用比较法学习易于掌握,可运用投影、挂图、模型、表格等直观教具引导学生认知生理过程的共同性和特殊性。例如:细胞膜物质转运的形式,各种转运方式既… 相似文献
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目的研究阿奇霉素片受试制剂与参比制剂人体相对生物利用度及药代动力学。方法18名健康受试者自身交叉单剂量口服阿奇霉素受试制剂和参比制剂各500 mg,定时取血,用微生物法测定血药浓度。结果阿奇霉素片受试制剂与参比制剂的血药浓度时间曲线基本一致,符合一级吸收二房室模型。受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为:消除半衰期t1/2β:(36.48±9.45)h,(38.10±9.39)h;Tmax:(2.39±0.61)h,(2.44±0.61)h;Cmax:(509.10±106.08)μg/L,(505.20±89.91)μg/L。药代动力学参数经配对t检验,差异均无显著性意义(P>0.05)。两种制剂的药时曲线下面积(AUC0-t)平均值分别为:受试制剂(9 080±1 339)(μg.h)/L,参比制剂:(9 308±1 390)(μg.h)/L;受试制剂的相对生物利用度为(98.0±10.1)%。结论受试制剂阿奇霉素与参比制剂生物等效。 相似文献
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目的:研究非洛地平用于治疗肾移植患者的疗效观察.方法:45例肾移植患者随机分为2组:非洛地平治疗组;硝苯地平对照组.进行1年以上的临床观察.两组患者年龄、性别、体重、临床指征差异均无显著性.结果:显示非洛地平不干预环孢素A(CsA)代谢,未见其增强环孢素A肾毒性.结论:实验结果提示,非洛地平用于肾移植并发高血压症患者的治疗安全有效. 相似文献
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目的:建立测定人血浆中头孢地尼含量的高效液相色谱(HPLC)方法。方法:血浆样品用高氯酸沉淀蛋白,采用Ulti-mate C18色谱柱(5μm,2 504.6mm),以乙腈:0.025mol.L-1磷酸二氢钠缓冲盐溶液(pH3.24)=15∶85作为流动相进行分离,检测波长为286nm,流速为1.0mL.min-1。结果:头孢地尼血药浓度30~2 500ng.mL-1范围内线性关系良好,最低检测浓度为30ng.mL-1。方法回收率(n=5)分别为76.41%,63.78%,66.44%,日内和日间精密度均小于15%。结论:该法操作简单、灵敏、准确、重现性好,适用于头孢地尼临床药代动力学研究。 相似文献