木樨草素的药理作用研究进展

<正>木樨草素(Luteolin)为天然黄酮类化合物中的代表性成分,属弱酸性四羟基黄酮类化合物,在植物界分布广泛,存在于紫苏、金银花、菊花、四方蒿、忍冬花和芹菜、洋白菜、菜花、胡萝卜等许多天然药物和蔬菜、水果中。木樨草素的化学名     

凌霄花提取物抗凝血活性部位研究

目的研究凌霄花提取物抗凝血作用,确定凌霄花抗凝血活性部位。方法通过血浆复钙实验测定小鼠血浆复钙时间（PRT）和断尾法测定小鼠出血时间（BT）实验,比较凌霄花不同提取物的药效活性。结果凌霄花水提物、醇提物及水提醇沉上清液均具有抗凝血活性;醇提物萃取后正丁醇层药效最显著;水提醇沉上清液过大孔树脂后10％乙醇部位药效最显著。结论凌霄花抗凝血活性主要存在于极性较大部位。     

凌霄花提取物抗凝血活性部位研究

目的 研究凌霄花提取物抗凝血作用,确定凌霄花抗凝血活性部位。方法 通过血浆复钙实验测定小鼠血浆复钙时间（PRT）和断尾法测定小鼠出血时间（BT）实验,比较凌霄花不同提取物的药效活性。结果 凌霄花水提物、醇提物及水提醇沉上清液均具有抗凝血活性;醇提物萃取后正丁醇层药效最显著;水提醇沉上清液过大孔树脂后10%乙醇部位药效最显著。结论 凌霄花抗凝血活性主要存在于极性较大部位。     

用正交试验法优选排石合剂的提取工艺

目的：优选排石合剂的水提工艺，以确保疗效。方法：以总黄酮的含量和浸膏得率为指标，应用L9(3^4)表设计筛选排石合剂的最佳水煎工艺条件。结果：最优条件为：A3B1C1D3，即加12倍量的水，不浸泡，煎煮3次，每次1．5h。结论：按最优条件生产的排石合剂的总黄酮和浸膏得率高，工艺稳定。     

卡培他滨的药理特性及临床应用进展

卡培他滨 (capecitabine)是一种极具潜力的选择性肿瘤内激活的口服氟尿嘧啶氨基甲酸酯类抗肿瘤药物 ,它通过肝脏和肿瘤内的 3种酶转化为氟尿嘧啶 (FU)。本品口服后完整地通过胃肠壁 ,首先经肝脏羧酸酯酶催化代谢为 5’ 脱氧 5 氟胞苷 (5’ deoxy 5 fluorocytidine,5’ DFCR) ,然后经肝脏和肿瘤细胞中的胞苷脱氨酶催化转化为 5’ 脱氧 氟尿嘧啶 (5’ deoxy 5 fluorouridine,5’ DFUR) ,最后经胸苷磷酸化酶 (thymidinephosphorylase,TP)催化转化为氟尿嘧啶 (FU)而发挥细胞毒作用。卡培他滨临床用于晚期转移性乳腺癌 ,结、直肠癌以及其他实体瘤的治疗 ,具有良好的抗肿瘤作用和极少的不良反应。本文主要对卡培他滨的药理作用特性、药动学和临床应用进展等作一综述。     

BIOAVAILABILITY AND PHARMACOKINETICS OF ANASTROZOLE IN HEALTHY MALE VOLUNTEERS

Objective To evaluate bioavailability and pharmacokinetics of domestic and imported anastrozole tablets. Methods Twenty Chinese healthy male volunteers were enrolled in a randomized crossover study with a single oral dose of 2mg of the two formulations respectively. The anastrozole in plasma was measured by gas chromatography with electron-capture detection. The linear range was 1. 325 ～ 106ng /ml plasma. The extraction recovery rates for plasma concentration of 5.3, 21.2 and 53. Ong/ml were 76.8% ,87.0% and 78.7%, respectively. Inter-day and intra-day precisions of the method were ＜ 9%. Area under concentration-time curve ( AUCo t) , maximum plasma concentration (Cmax) and reach peak time (Tmax) were evaluated by variance analysis and two one-side t-test . Results A two-compartment model was adopted in anastrozole plasma concentration-time data analysis. The main pharmacokinetic parameters of domestic and imported anastrozloe tablets such as Cmax , Tmax, AUCo - t and T1/2β were (36.5 ± 6.9)ng/ml and (35.6 ± 9.4)ng/ml, (1.56-±0.41)hand(1.53 ±0.49)h, (1403.6 ± 321.2)ng'h/mland (1371.6±329.4)ng'h/mi, (42.57 ± 10.15)h and (43.41 ± 8.59)h, respectively, and there were no significant differences between the two formulations. Conclusion Domestic and imported anastrozole tablets were of bioequivalence.The relative bioavailability of the domestic tablet was (102.7 ± 5.6)%.     

伊马替尼的药理作用与临床应用

慢性骨髓样白血病(CML)大约占所有类型白血病的20％,通过检测有无费城染色体(Ph )得以诊断。9号和22号染色体长臂相互交换、移位导致正常位于9号染色体上Abelson原癌基因(ABL)和22号染色体上断裂区(BCR)合并,生成异常蛋白酪氨酸激酶(BCR-ABL),它可引起白细胞无法控制的增殖并且凋亡减少。骨髓移植和α-干扰素(IFNα)是常规的治疗手段,然而许多患者对IFNα治疗无效或不能耐受,并且对加速期和危象期CML没有常规的治疗方案。     

熊果酸抗肿瘤机制研究进展

熊果酸(ursolicacid)又名乌索酸(乌苏酸),属五环三萜类化合物。它在自然界分布很广,如存在于杜鹃花科植物熊果的叶和果实中、玄参科植物毛泡桐的叶中,以及木樨科植物女贞的叶中。熊果酸具有广泛的生物活性,抗肿瘤活性是其最主要的药理作用。熊果酸主要通过诱导细胞凋亡、抑制肿     

连钱草中总黄酮的含量测定

连钱草为唇形科植物活血丹 (Glechoma longituba)的干燥地上部分 ,具有利湿通淋、清热解毒、散瘀消肿的功效 ,临床上用于治疗热淋、石淋、湿热黄疸等疾病 [1 ] ,有关其成分的研究未见报道。通过系统预试发现 ,本品含有较多量的黄酮类成分 ,为控制其质量 ,保证临床疗效 ,本研究对其含有的总黄酮进行了含量测定。1　试药和仪器芦丁对照品 (由中国生物制品检定所提供 ,批号 0 0 80 -970 5 ) ;连钱草 [Glechoma longituba (Nakai) kupr.,上海市药品检验所提供 ]。亚硝酸钠 (太仓化工二厂 ,批号 2 0 0 0 12 0 1,分析纯 )及三氯化铝 (中国金山区…     

对乙酰氨基酚口腔崩解片人体药动学和生物等效性评价

目的:评价对乙酰氨基酚口腔崩解片的生物等效性。方法:按照随机交叉自身对照,19例男性健康受试者单剂量口服对乙酰氨基酚口腔崩解片(受试制剂)、对乙酰氨基酚片(商品名:必理通,参比制剂)各500 mg后,血浆样品经液-液萃取后,采用高效液相色谱法测定浓度,计算药动学参数,进行人体相对生物利用度及生物等效性研究。结果:受试制剂和参比制剂的C_(max)分别为(9．71±2．78)和(10．35±3．86)mg·L～(-1),T_(max)分别为(0．82±0．45)和(0．74±0．67)h,t_(1/2)分别为(2．90±0．42)和(3．13±0．67)h,AUC_(0-1)分别为(30．79±7．97)和(31．44±7．06)mg·h·L～(-1),主要药动学参数之间均无显著性差异。试验片的平均相对生物利用度为(108．28±18．83)%。结论:受试制剂和参比制剂为生物等效。