盐酸二甲双胍/格列本脲复方片剂在人体的药代动力学

目的　建立人血浆中格列本脲的HPLC ESI MS测定法 ,研究志愿者口服格列本脲与二甲双胍的复方片剂后的药代动力学行为。方法　人血浆样品中格列本脲的测定方法 :血浆样品以 1mol·L- 1的盐酸酸化后用乙酸乙酯提取 ,进行HPLC ESI MS分析 ,色谱柱为LichrospherC18(dp 5μm ,4 6mmID× 2 5cm ) ,流动相为甲醇 -10mmol·L- 1醋酸铵水溶液 (78∶2 2 ,V/V) ,检测方式为SIM方式 ,检测离子为m/z 492 1(格列本脲 )、m /z 444 1(内标 )。 2 0名健康志愿者交叉口服供试片和参比片 ,剂量均为格列本脲 2 5mg和盐酸二甲双胍 50 0mg。 结果　在 0 3 10～ 413 μg·L- 1范围内格列本脲峰面积与内标峰面积的比值与浓度的线性关系良好。格列本脲受试制剂与参比制剂的T1/2 分别为(5 4± 0 8)h、(5 9± 1 0 )h ,Cmax 分别为 (14 6± 2 2 ) μg·L- 1、(12 3± 16) μg·L- 1,Tmax分别为 (2 7± 0 9)h、(3 0±0 7)h ,AUC0～ 3 6 分别为 (73 0± 14 0 ) μg·h·L- 1、(63 2± 117)μg·h·L- 1;二甲双胍受试制剂与参比制剂的T1/2 分别为(3 0± 0 6)h、(3 0± 0 4)h ,Cmax分别为 (1 61± 0 3 2 )mg·L- 1、(1 62± 0 3 3 )mg·L- 1,Tmax分别为 (1 8± 0 2 )h、(1 7± 0 4)h ,AUC0～ 15 分别为 (7 3 7± 1 3 4 )     

Gβ3基因C825T多态性与抗抑郁药的临床疗效

目的：研究中国南京地区人群中Gβ3基因C825T多态性与抗抑郁药的临床疗效是否存在相关性。方法：采用聚合酶链式反应－限制性片段长度多态性分析（PCR－RFLP）技术对154例抑郁症患者和100例健康志愿者进行基因型分析；用HAMD评定抗抑郁药的疗效。结果：抑郁症患者Gβ3基因基因型频率（CC22．7％，CT31．8％，TT44．8％）等位基因频率（C38．6％，T61．4％）；与正常对照组基因型频率（CC27．0％，CT51．0％，TT22．0％），等位基因频率（C52．5％，T47．5％）比较具有显著性差异（P＜0．001，P＜0．05）；140例抗抑郁药显效者Gβ3基因型频率（CC20．7％，CT31．4％，TT47．9％），等位基因频率（C364％，T63．6％）和14例药物无效者基因型频率（CC42．9％，CT35．7％，TT21．4％），等位基因频率（C60．7％，T39．3％）比较有显著性差异（P＜0．001，P＜0．001）；不同基因型抑郁症患者经4wk SSRI,SNRI类抗抑郁药治疗后，HAMD总分均显著下降，减分率有显著差异（CC与CT比较，P＞0．05；CC与TT比较，P＜0．01；CT与TT比较，P＜0．05）。结论：在中国南京地区人群中Gβ3基因C825T多态性与抑郁症及抗抑郁药疗效有关。     

阿奇霉素中相关物质的分离和鉴定

目的：分离和鉴定阿奇霉素中的相关物质。方法：采用现代色谱技术分离相关物质，用化学方法和现代波谱技术(UV，IR，MS和NMR)鉴定相关物质的结构。结果：从阿奇霉素中分离得到4个相关物质，其中一个被鉴定为9-脱氧-9α-氮杂-9α-甲基-9α-红霉素B。结论：4个相关物质均为首次从阿奇霉素中分离得到，但其中3个有待进一步纯化和鉴定。     

毛细管亲和电泳在药物—蛋白质结合研究中的应用

本文对毛细管亲和电泳的几种常用运行模式及数学模型在药物－蛋白结合研究中的特点和应用进行了综述,其中包括手性拆分和免疫毛细管电泳,并展望了其应用前景。     

制剂中安太唑啉的亚硝酸钠比色测定法

安太唑啉(Antazoline)在冷却条件下,于稀酸溶液中,与亚硝酸钠试液形成黄色,于410毫微米处呈最大吸收,加入乙醇或异丙醇可使颜色稳定。校正曲线的制备:分取安太唑啉盐酸盐(或甲烷磺酸盐)标准贮备液(100毫克/100毫升)适量,各用水稀释,使每100毫升溶液中含安太唑啉盐为0.4～2.4毫克。取5毫升稀释液(相当于20～120微     

酒石酸锑钾栓剂的初步研究

一、引言酒石酸锑钾注射治疗血吸虫病有其一定疗效,已为医学界所公认,但给药不便,反应较严重,是其最大缺点。1952年李雨亭氏报导用酒石酸锑钾口服给药以克服静脉注射之缺点,便于广泛应用,后来研究认为对胃肠道刺激过大引起呕吐腹泻等反应目疗效不显著,复发率高,疗程长而不规则1956年金华第一医院医师毛应骥,药师盛舜炯等报告以锑钠油粉剂,三钾粉剂及钾钠粉剂制成肠溶胶囊口服效果良好,但仍有相当反应。因此考虑是否可采用直肠给药,一方面以介决对胃肠的刺激;一方面     

气相色谱-质谱法测定尿中去氢甲睾酮及其代谢物

对尿中痕量蛋白同化激素药物去氢甲睾酮(大力补)的净化富集及其内标物选择进行了探讨。建立了以XAD-2富集样品,酶水解后碱性条件乙醚提取,以炔雌醇为内标物,制成TMS-衍生物后,采用GC-MS,多离子检测方式(MID)测定的方法。该法快速、灵敏、专属。XAD-2富集样品回收率大于85%,CV小于7%,尿药浓度在0.02～0.30 μg/ml呈线性关系,最低检测尿药浓度为20 ng/ml。实验结果表明,尿中内源性物质对大力补及其代谢物测定均无干扰。利用质谱及多离子色谱证明大力补的主要代谢物为6-β-羟基大力补,服药后94 h代谢物仍可被检出,本法已成功地用于真实尿样的分析。