莫西沙星临床应用研究进展

莫西沙星是近年来广泛用于临床的第4代氟喹诺酮类广谱抗菌药物。通过维普《中文科技期刊数据库》等进行文献检索,归纳总结了2007年国内莫西沙星在治疗下呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、妇科急性盆腔炎、重症急性胰腺炎腹腔感染、非淋菌性尿道炎、慢性前列腺炎等方面的临床应用。     

免疫抑制剂在肾移植中的应用进展

免疫抑制剂可使肾移植患者的存活率明显提高已得到临床验证。８０年代 ,环孢素应用于临床将肾移植带入一个新阶段 ,近年来 ,一些高效低毒的免疫抑制剂不断被开发并应用于临床 ,对肾移植更为广泛的应用起到了极大的推动作用。１环孢素Ａ(ｃｙｃｌｏｓｐｏｒｉｎｅ，ＣｓＡ)、硫唑嘌呤 (ａｚａｔｈｉ＿ｏｐｒｉｎｅ，Ａｚａ)、泼尼松（Ｐｒｅｄ）ＣｓＡ、Ａｚａ与Ｐｒｅｄ三联免疫抑制治疗是目前临床肾移植中最常用的治疗方案 ,因其应用时间较长 ,对其研究也较为充分。需要注意的是ＣｓＡ临床应用时 ,浓度过高会导致较严重的肝肾毒性 ,而浓度…     

乙基纤维素-壳聚糖包衣膜处方的优化

目的筛选适合制备乙基纤维素一壳聚糖混合包衣膜的用量配比及增塑剂。方法配制不同比例乙基纤维素一壳聚糖混合溶液,加入不同浓度的增塑剂,考察溶液的粘稠度和干膜的形态,筛选乙基纤维素和壳聚糖的最佳比例以及增塑剂最佳浓度,然后固定这两种因素,加入不同增塑剂制成干／湿膜,研究不同膜的玻璃化温度、机械性质、吸水性及渗透性和增塑剂的溶解性。结果随着壳聚糖比例增加,混合包衣液的粘度逐渐下降,包衣膜形态逐渐均匀,并以6：20为转折点。增塑剂的浓度对混合包衣膜的性质并无显著性影响。以水不溶性增塑剂制备的混合膜稳定性和机械性较好。结论乙基纤维素与壳聚糖在邻苯二甲酸丁酯等水不溶性增塑剂作用下以一定比例混合形成性能优良的混合包衣材料。     

SARS冠状病毒S蛋白多价核酸疫苗的构建和免疫学原性

目的构建以SARS冠状病毒（severe acutere spiratory syndrome coronavlrus,SARs．c0V）S蛋白3个保守片段基因的组合为抗原基因DNA疫苗,采用肌肉注射的方法接种小鼠后观察机体产生免疫应答的情况。方法将人工合成的S蛋白3个保守片段基因组合（称为Sa）克隆至真核表达载体pcDNA3、1（-）,随之将重组质粒进行小鼠肌肉免疫,定期检测血清中抗SARS—CoV的病毒特异性抗体水平,流式细胞仪观察其淋巴细胞表型变化,PCR法检测质粒分布,免疫组化检测抗原表达。结果疫苗注射后15d就能在血清中检测出病毒特异性抗体,并且疫苗能在机体中持续表达抗原引发机体持续的免疫应答,直到注射后45d免疫应答都不见减弱;以CTLT淋巴细胞为主的CD8＋T淋巴细胞的百分比含量增加极显著,引起强大的体液免疫和细胞免疫;而空载体质粒对照组未检测出明显的特异性免疫应答。结论以S蛋白3个保守片段基因组合为抗原基因的DNA疫苗通过肌注能诱导小鼠针对SARS病毒强大的免疫应答。     

萘普生脉冲释药片的研制及体外释药影响因素考察

目的:制备萘普生脉冲释药片并考察体外释放的影响因素。方法:以乙基纤维素和丙烯酸树脂Ⅱ号为包衣材料制备包衣片,通过体外释放度的测定来考察片芯及包衣材料等因素对脉冲释药片体外释放的影响。结果:崩解剂的用量、包衣液中致孔剂的含量及包衣膜的厚度为影响药物体外释放的主要因素。结论:萘普生脉冲释药片在体外具有脉冲释药特性。     

效应面法优化盐酸昂丹司琼微球的制备工艺

目的：优化盐酸昂丹司琼聚乳酸乙醇酸嵌段共聚物（PLGA）微球的处方工艺。方法：o／o型乳化溶剂挥发法制备微球，采用小复合设计安排实验，考察盐酸昂丹司琼和PLGA的重量比（X1）、PLGA在内相中的浓度（X2）以及正己烷加入的时间（X3）对微球性质的影响。微球性质的评价指标是包封率（Y1）、载药量（Y2）、粒径（Y3）、体外释曲曲线零级方程拟合的相关系数（Y4）和16d的累积释放度（Y5）。根据最佳数学模型绘制效应面图，通过效应面法优化制备工艺。结果：最优工艺：X1为1：10，X2为32％，X3为65min。按照优化工艺制备的微球的包封率为50．69％，载药量4．6l％，粒径为58μm，体外释药曲线符合零级释放（r=0．99），16d的累积释放度约为91％。优化工艺的预测值和实洲值比较接近。结论：采用效应面法完成了盐酸昂丹司琼微球的多目标优化。     

分散片的研究与应用

分散片具有服用方便、吸收快、生物利用度高、不良反少等优点,是目前值得进一步开发的片剂类型。现就其性能特点,开发状况、质量标准、处方工艺、生物利用度等作一综述。     

碳酸利多卡因在硬膜外麻醉中的药动学-药效学与硬膜外输注给药方案设计

人中的药物动力学及药效学进行研究。采用荧光们振免疫分析方法测定血清利多卡因浓度;结果：根据药动学－药效学研究结果,提出维持有效麻醉血药浓度为２．５～５．０μｇ/ｍｌ;利用药动学参数清除率,计算出硬膜外持续输注给药速率为２０～４０μｇ／ｍｉｎ．ｋｇ。应用先给予初始剂量,后根据病人情况,选择合适的给药速率实施硬膜外持续给药。对５１例病人采用硬膜外持续输注给药后的１４５份血药浓度进行监测,同时对所有病人在手术全过程中的麻醉效果、血压及心牵进行连续监测。结果表明,初始给药剂量为（３．７５±０．６２）ｍｇ/ｋｇ（２．１～６．２）ｍｇ／ｋｇ（ｎ＝５１）;硬膜外持续输注速率为（３５．９９±５．３０）μｇ／ｍｉｎ．ｋｇ;平均血药浓度为（３．３２±ｌ．５２）μｇ／ｍｌ（ｎ＝１４５）。手术过程中麻醉效果满意,病人的血压及心率正常。结论：采用先给予初始剂量．后持续硬膜外输注给药的方案,即可获得满意的麻醉效果,又克服了在硬膜外麻醉中,由于重复给药所引起的血药浓度的较大波动,这种血药浓度的波动,可能引起浓度过低的麻醉效果不够,或浓度过高的药物中毒。     

替硝唑乳膏的制备及质量控制

目的介绍替硝唑乳膏的制备及质量控制方法。方法以替硝唑为原料制备替硝唑乳膏,用紫外分光度法测定替硝唑的含量,并观察其稳定性。结果制剂中主药替硝唑的平均回收率为99.88%,RSD为0.28%(n=9)。结论该制剂稳定,制备工艺简单实用,质量控制方法可靠。     

氟尿嘧啶3种原位形成植入体的体外释放度研究

目的:考察处方和制备工艺对氟尿嘧啶(5-FU)3种原位形成植入体释药速度的影响。方法:以单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物(mPEG-PLGA)为材料制备温敏性凝胶,以聚乙二醇/乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA-PEG-PLGA)为材料制备原位形成凝胶剂,原位形成微球分别以PLGA-PEG-PLGA、聚乳酸(PLA)、端羧基聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA-C00H)为材料制备。采用UV法通过透析袋法测定体外释放度。结果:聚合物的浓度是影响原位植入体体外释放度的主要因素。除此外对于原位微球剂来说,N-甲基吡咯烷酮(NMP)和油相的比例也是影响体外释放度的重要因素之一。3种原位形成植入体主要通过扩散机制释药,其中温敏性凝胶的释药速度最快,原位微球剂与原位形成凝胶剂相比,突释减小,释药速度降低。结论:原位微球剂的控释效果最理想,值得进一步研究。