辅酶Q10亚微乳注射剂的制备及其性质研究

目的对静脉注射用辅酶Q10亚微乳剂的处方工艺进行研究,并对其体外理化性质进行考察。方法以乳剂粒径、稳定常数为评价指标,采用正交设计对制剂处方进行优化,用高压均质法制备辅酶Q10亚微乳。结果按照优化的处方工艺制备的辅酶Q10亚微乳平均粒径为(176.4±15.2)nm,zeta电位为(-35.93±8.13)mV,40℃下考察6个月,理化性质稳定。结论该处方工艺可行,所制备的辅酶Q10静脉注射亚微乳剂具有较高稳定性,解决了辅酶Q10的水溶性问题。     

盐酸青藤碱传递体的制备及质量评价

目的制备盐酸青藤碱传递体,并进行质量评价。方法以盐酸青藤碱的包封率为指标,比较了薄膜分散法、逆相蒸发法和乙醇注入法制备的盐酸青藤碱传递体。采用均匀设计筛选逆相蒸发法制备盐酸青藤碱传递体的最佳处方,并对传递体的粒径、形态、电位和稳定性进行评价。结果逆相蒸发法制备的传递体的包封率最高。均匀设计筛选逆相蒸发法的最佳处方为:大豆磷脂与胆酸钠的质量比为200/30mg/mg,氯仿与PBS的体积比为5mL/mL,PBS的pH值为6.5,盐酸青藤碱的加入量为10mg。制得的盐酸青藤碱传递体为乳白色半透明混悬液,平均包封率为62.2%。在电镜下观察其外形呈较规则的球形或类球形,光滑且不黏连,平均粒径为96.4nm,Zeta电位为—35.93mV,于4℃下放置30d,未产生聚积或沉淀。结论盐酸青藤碱传递体的制备工艺可行,所得产品稳定,为盐酸青藤碱的临床给药提供一种新的给药系统。     

抗人类免疫缺陷病毒药物及其新剂型的研究进展

 目的对目前抗人类免疫缺陷病毒(HIV)药物进行分类,并综述了抗HIV药物新剂型的研究进展。方法对近年国内外相关文献进行分析和归纳。结果抗HIV药物的不良反应和耐受性问题可通过选用合适的剂型如脂质体、透皮给药等得以改善。结论为进一步提高抗HIV药物的疗效,减缓机体对这类药物的耐受性,应深入研究一些能将该类药物有效传递到HIV病毒贮库的新剂型。     

反相高效液相色谱法测定注射用辅酶Q10冻干乳含量及有关物质

目的建立RP-HPLC法测定辅酶Q10冻干乳含量及有关物质的方法。方法依力特Hypersil BDS C18色谱柱（4.6mm×200mm,5μm）;流动相：甲醇-无水乙醇（55∶45）;柱温：35℃;流速：1.0mL·min^-1;检测波长：275nm;外标法定量,有关物质测定色谱条件与含量测定相同,采用自身对照法计算结果。结果辅酶Q10在50.32～805.12μg·mL^-1线性关系良好（r=0.9999,n=5）,平均回收率为100.3%,RSD为0.99%（n=5）;辅酶Q10与多种有关物质分离良好,制剂中其他成分不干扰测定。结论该方法准确可靠、简单快速,可用于该制剂的含量及有关物质测定。     

高效液相色谱法测定酪丝亮肽PLA/PLGA微球药物含量及包封率

目的建立测定酪丝亮肽PLA/PLGA微球中药物含量及包封率的高效液相色谱(HPLC)法.方法采用二氯甲烷破坏载药微球,水萃取后HPLC法进行测定.色谱柱采用Diamonsil C18(4.6 mm×250 mm,5 μm).流动相为0.02mol·L-1磷酸二氢钾-甲醇-乙腈(75∶15∶10),流速为1.0 mL·min-1,柱温为30℃,检测波长220 nm.结果在此色谱条件下酪丝亮肽与辅料及溶剂峰均得到良好分离,在2.01～50.35 mg·L-1范围内线性关系良好,r=0.999 9(n=7),平均回收率为98.54%,RSD为0.81%;日内及日间精密度均小于3%(n=5).结论该方法准确可靠、简单快速,可用于酪丝亮肽PLA/PLGA微球药物含量及包封率的测定.     

盐酸西曲酸酯胃漂浮片的研制

目的：根据流体动力学平衡控释系统（HBS）原理研制盐酸西曲酸酯胃漂浮片，并评价其体外释药特性。方法：用正交试验设计对片剂的处方进行筛选与优化，制备盐酸西曲酸酯胃漂浮片，测定其体外释药特性。结果：以优选的处方所制备的片剂，体外释药性能良好，符合一级动力学方程和Higuchi方程，持续释药达6h以上。结论：该片剂具有明显的漂浮和缓释作用，制备工艺简便易行。     

酮咯酸氨丁三醇海藻酸钠-壳聚糖微囊的制备

以微囊的载药量和包封率为指标,采用均匀设计,结合非线性规划法优化酮咯酸氨丁三醇海藻酸钠-壳聚糖微囊的制备工艺.结果表明,按优化条件制得的微囊包封率90%,载药量44%,在水中的释药行为符合Higuchi方程.     

酮咯酸氨丁三醇微囊的研究

目的制备酮咯酸氨丁三醇的海藻酸钠-壳聚糖微囊，对其体外释药特性进行考察。方法采用滴液法制备微囊，以均匀设计优化制备工艺，溶出度测定法考察微囊体外释药特性。结果80％微囊粒径在200-250μm，微囊表面光滑圆整无粘连，包封率达90．56％，载药量达43．65％；微囊在人工胃液和蒸馏水中的释药规律符合Higuchi方程。结论酮咯酸氨丁三醇的海藻酸钠-壳聚糖微囊在人工胃液和蒸馏水中具有缓释作用。     

依托泊苷固体分散体的制备及体外研究

目的 制备依托泊苷固体分散体，改善依托泊苷的溶出度。方法 应用聚乙烯吡咯烷酮（PVPK30）和聚乙二醇（PEG6000）为载体，以溶剂法制备固体分散体。采用正交实验设计考察制备固体分散体的最佳工艺条件，并对所得样品进行体外溶出度研究，以X线衍射、DSC-量热分析进行物相鉴定。结果 依托泊苷在载体PVPK30和PEG6000中结晶消失。药物的溶出速度随载体比例增加而增加。结论 采用PVPK30和PEG6000所制依托泊苷固体分散体能显著提高药物的体外溶出度，药物以无定形状态或分子态存在于载体中。     

齐墩果酸固体分散体形成和增溶机制研究

目的 研制齐墩果酸－PVP固体分散物，增加齐墩果酸溶出，并探讨其增溶机制。方法 采用溶剂法制备齐墩果酸－PVP固体分散物。利用差热分析、X射线衍射和体外溶出度测定等方法研究固体分散体中齐墩果酸的结晶性质及对溶出度的影响。结果 差示热分析及X－射线衍射证明药物的晶型消失，溶出度增加8倍。结论 通过固体分散法，药物以无定型或者分子状态分散于载体中，因而显著改善溶出度。