优势结构 4-喹诺酮类化合物抗肿瘤活性的研究进展

4-喹诺酮结构由于其化学易合成性和生物体内潜在的多功能性,使其成为药物化学研究的热门优势结构之一。近年来,4-喹诺酮类成为抗肿瘤药物设计的新方向,已经报道了很多具有抗肿瘤活性的新型4-喹诺酮化合物,主要包括拓扑异构酶 II、拓扑异构酶 I、G-四链体、微管蛋白、CK2 蛋白激酶受体以及 JAK-STAT3 信号转导通路等,这些新型4-喹诺酮类化合物对肿瘤细胞的作用靶点新颖多样。该文简述了4-喹诺酮骨架的构建方法,重点介绍近年来4-喹诺酮类化合物抗肿瘤活性及其构效关系等方面的最新研究进展。     

《药物设计策略》书评

科学出版社出版的《药物设计策略》一书是郭宗儒先生继《药物化学总论》和《药物分子设计》著作后的又一本新的力作。前两本著作主要阐述药物化学的基本原理和药物设计的具体方法,本书则从理念和策略上讨论药物分子设计。该书共有10章,内容大致可分为四个部分。第1、2章主要阐述与创新药物研究密切相关的苗头化     

异戊烯基口占吨酮类天然产物的抗肿瘤活性研究进展

近年来有研究显示,含有异戊烯基结构的天然咕吨酮类化合物对多种肿瘤具有显著抑制活性,故而从此类化合物中寻找具有开发价值的抗肿瘤先导化合物,已成为一个研究热点。按来源分别介绍异戊烯基咕吨酮类天然化合物及其抗肿瘤活性研究新进展,并对其中部分化合物的作用机制及构效关系进行了初步探讨。     

甲状旁腺素研究进展

甲状旁腺素是治疗骨质疏松症的重要药物,具有刺激骨骼生长,加强骨组织微结构,降低骨脆性的作用。但是,甲状旁腺素属于肽类药物需注射给药且价格昂贵,发展新型非肽类骨质疏松症治疗药物成为当前研究热点。文章综述了甲状旁腺素的生物学活性、结构特征及其构效关系,并对甲状旁腺素与受体的结合机制进行了总结,为开发新型非肽类抗骨质疏松症药物提供了理论依据。     

pH敏感右旋糖酐微凝胶偶联羟基喜树碱的制备与性能

 目的 制备新型右旋糖酐微凝胶偶联羟基喜树碱（HCPT）结合物,研究其体外释放及体内抗肿瘤活性。方法 以大分子右旋糖酐为载体,己二酰肼为交联剂,同步接枝mPEG己二酰肼单腙、偶联羟基喜树碱丁二酸单酯,制备出以酰腙结构为连接键的纳米凝胶偶联HCPT。结果 载药凝胶形成了内疏水外亲水的胶束结构,粒径约为100 nm,可实现对肿瘤组织的被动靶向;载药量达5.63%,药物释放符合Rc=Atn1/(B+Ctn2)动力学方程,在pH 5.4缓冲溶液中的释放速率比在pH 4.5和pH 7.4缓冲液中的快;相同时间内纳米凝胶偶联药物的在小鼠体内的抑瘤率与羟基喜树碱相比优势不明显,但生存率明显提高。结论 该纳米凝胶偶联物具有pH敏感性,可实验肿瘤组织的被动靶向释药,在小鼠体内毒性降低,呈现显著缓释特性,可望开发成新型高分子前药。
     

DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制药--抗肿瘤药喜树碱类衍生物的研究进展

目的：DNA拓扑异构酶Ⅰ是生物体内及其重要的细胞核内酶，参与DNA复制、转录、重组和修复等所有关键的核内过程。该酶已成为重要的抗肿瘤药物研究新靶点。讨论了该酶特异性抑制剂喜树碱类衍生物研究进展。方法：以近年来国内外发表的论文为基础，介绍拓扑异构酶Ⅰ结构、功能研究的最新成果。系统总结了喜树碱类衍生物的构效关系，依据构效关系介绍了最新的结构修饰而得衍生物。结果与结论：将为新型DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的合理药物设计打下一定的基础。     

二烷基双胍的合成及其抗菌活性的筛选

设计合成了7个二双胍烷烃盐酸盐，均为新化合物，其结构经核磁、质谱，元素分析证实， 体外抗菌活性筛选结果显示其中部分二双胍化合物有抗菌活性。     

Bruton酪氨酸激酶抑制剂伊鲁替尼治疗B细胞恶性肿瘤的临床应用

Bruton酪氨酸激酶(bruton tyrosine kinase,BTK)是B细胞内一种非受体型酪氨酸激酶,介导了B细胞抗原受体(BCR)在内的一系列细胞通路,其异常活性与B细胞恶性肿瘤的发病密切相关。伊鲁替尼(ibrutinib)是一种高效选择性BTK抑制剂,能够在钠摩尔水平下抑制肿瘤细胞增殖。本文介绍了伊鲁替尼的药理学特点,并且综述了其治疗慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤等疾病的临床应用。     

《药物设计策略》书评

<正>科学出版社出版的《药物设计策略》一书是郭宗儒先生继《药物化学总论》和《药物分子设计》著作后的又一本新的力作。前两本著作主要阐述药物化学的基本原理和药物设计的具体方法,本书则从理念和策略上讨论药物分子设计。该书共有10章,内容大致可分为四个部分。第1、2章主要阐述与创新药物研究密切相关的苗头化合物、先导物和候选药物三者之间关系、评价标准、研究方法和策略,构成本书的引言;第3~5章从药物的宏观性质和微观结构关系入手讨论药物的化学结构与其理化性质的关系,对药物成药性的影响,以及如何从药物分子结构中解析其发挥作用的药效     

《药物设计策略》书评

<正>科学出版社出版的《药物设计策略》一书是郭宗儒先生继《药物化学总论》和《药物分子设计》著作后的又一本新的力作。前两本著作主要阐述药物化学的基本原理和药物设计的具体方法,本书则从理念和策略上讨论药物分子设计。该书共有10章,内容大致可分为四个部分。第1、2章主要阐述与创新药物研究密切相关的苗头化合物、先导物和候选药物三者之间关系、评价标准、研究方法和策略,构成本书的引言;第3⁵章从药物的宏观性质和微观结构关系入