7-[3-氨甲基-4-(脲亚氨基)吡咯烷-1-基]喹诺酮衍生物的合成与抗菌作用研究

目的 寻找新的喹诺酮类抗菌药.方法 设计合成7-位具有较强亲水性取代基的7个氟喹诺酮衍生物,测定其体外抗菌活性.结果 化合物10对金葡菌(包括MRSA)和表葡菌(包括MRSE)的活性(MIC:0.06～4μg/mL)与左氧氟沙星和吉米沙星基本相当.化合物11对肺炎链球菌08-2的活性(MIC:0.25μg/mL)分别是左氧氟沙星和吉米沙星的128倍和32倍,化合物12对肺炎克雷伯菌09-22和09-23的活性(MIC:1μg/mL)分别是左氧氟沙星和吉米沙星的16倍和4倍,但目标物对革兰阴性菌的活性普遍弱于对照药.结论 7-位取代基的水溶性并非决定喹诺酮抗菌活性的主要因素.     

喹诺酮类药物的结构修饰及“非经典”生物活性研究进展

喹诺酮类药物经过近50年的发展已成为一大类广泛用于临床的广谱、高效、低毒性的抗感染化疗药物。作为一类全合成药物,喹诺酮类结构中可供修饰的位点较多,其化学性质稳定,易于合成。结构修饰不仅是寻找抗菌活性更强的新喹诺酮的重要途径,也成为拓展其“非经典”生物活性的有效手段之一。10余年来,人们有针对性地设计合成了多个系列的喹诺酮类衍生物,评价了它们的“非经典”生物活性,并对其作用机制进行了初步探索,发现了一些苗头化合物。值得一提的是,喹诺酮类抗肿瘤候选药物SNS-595和HIV-1整合酶抑制剂埃替拉韦（elvitegravir,JTK-303,GS9137)目前均已进入临床试验阶段。本文系统综述了近年来喹诺酮类的结构修饰及其抗肿瘤、抗病毒、抗焦虑、抗缺血活性,以及作为潜在的Ⅱ型大麻素受体激动剂等方面的研究进展。     

急性心肌梗死患者抗焦虑抑郁治疗的临床观察

目的 观察抗抑郁治疗对伴有焦虑、抑郁症状的急性心肌梗死(AMI)患者近期预后的影响.方法 随机选择AMI患者128例,将贝壳抑郁调查表(Beck depression invatory,BDI)问卷评分>10分者47例随机分为对照组和治疗组,对照组采用常规治疗,治疗组除常规治疗外还采用心理治疗和口服抗抑郁药物治疗.结果 128例患者中焦虑、抑郁症状发生率为36.7%,治疗组治疗后较对照组BDI评分明显下降(P<0.05),再次心绞痛或心肌梗死的发生率显著降低(P<0.05),但病死率差异无统计学意义.结论 抑郁症状在因AMI而住院的患者中常见,抗抑郁治疗可改善AMI患者的近期预后,改善焦虑、抑郁症状.     

流行性出血热并发胰腺损伤一例

患者男,64岁,农民。以发热9d,腹胀、恶心1周来院就诊。9d前无原因及诱因出现发热,体温最高39．2℃,时有寒战。在当地诊所以“感冒”给予抗感染治疗,效果不著。1周前出现腹胀,无腹痛、腹泻,同时感恶心,时有呕吐呈喷射状,呕吐物为胃内容物,量少,无反酸、暖气;到当地县医院就诊,查血常规：白细胞21．87×109／L,     

以肾病综合征为表现的糖尿病淀粉样变肾病一例

患者男,65岁。因双下肢水肿1个月收住院。2年前发现血压高,1年前出现体质量明显降低。查体：BP130／80mmHg（1mmHg=0．133kPa）,P56次／min;双眼睑无水肿,双下肢中度水肿。     

e抗原阴性患者抗病毒治疗中乙型肝炎前S1抗原的变化

目的 通过对乙型肝炎患者前S1抗原(Pre-S1抗原)检测,了解乙肝病毒(HBV)的复制情况,并用于指导e抗原(HBeAg)阴性的患者进行抗病毒治疗.方法 在我院2004年4月～2006年5月门诊及住院慢性乙肝患者中,采用外周血进行肝功能、Pre-S1抗原、乙肝五项等检查,其Pre-S1抗原阳性、HBeAg阴性的29例患者,采用α-干扰素抗病毒治疗6月,分析Pre-S1抗原在抗病毒治疗前的血清学变化.结果 经α-干扰素抗病毒治疗6月后,患者临床症状基本消失,Pre-S1抗原阴转26例,肝功能基本恢复正常,ALT 52±17 U/L.结论 HBeAg阴性而Pre-S1抗原阳性的患者,在体内存在病毒复制,同时存在肝功能的损害,仍需要抗病毒治疗.     

α-干扰素联合苦参素治疗慢性乙肝疗效观察

为了探讨α-干扰素（IFN-α）联合苦参素治疗慢性乙肝的疗效。通过我科于2002～2005年应用α-干扰素联合苦参素治疗的13例慢性乙肝进行追踪观察，发现疗效女性病人优于男性病人，感染病程相对短的优于感染病程比较长的病人，血ALT水平高者优于水平比较低的，同有的资料相符。     

胃神经鞘瘤与胃间质瘤的CT诊断与鉴别诊断

目的探讨胃神经鞘瘤和胃间质瘤CT影像表现,提高对二者的认识和鉴别水平。方法回顾性分析经手术病理证实的6例胃神经鞘瘤和38例胃间质瘤的临床及CT影像资料,分析肿瘤大小、形态、生长方式、生长位置、强化模式及程度、囊变坏死、钙化并采用单因素方差分析(One-way ANOVA)和LSD法检验、Fisher's确切率统计学方法。结果胃神经鞘瘤与低中等危险度胃间质瘤在强化方式、强化程度及坏死、囊变上差异有统计学意义(P0.05),与低中等危险度胃间质瘤在肿瘤大小上差异无统计学意义(P0.05),与高度危险度胃间质瘤在肿瘤大小、形态、强化方式、强化程度及坏死、囊变上差异有统计学意义(P0.05);胃神经鞘瘤与胃间质瘤发生钙化、生长位置及生长方式的差异无统计学差异(P0.05)。结论胃神经鞘瘤与胃间质瘤在CT影像上存在差异:圆形、均匀强化、轻中度强化有利于神经鞘瘤诊断;分叶状、囊变坏死、不均匀强化、显著强化有利于间质瘤的诊断。     

乙型肝炎后肝硬化患者小肠细菌过度生长情况的研究

[目的]探讨乙型肝炎后肝硬化患者的小肠细菌过度生长(SIBO)情况,以及SIBO与其肝功能状况、HBV-DNA之间的关系。[方法]将42例乙型肝炎后肝硬化患者按肝功能Child-Pugh分级分为A级、B级、C级三组,并入选同期门诊体检的健康者20例作为健康对照组。通过葡萄糖氢呼气试验(GHBT)检测并比较分析各组SIBO情况,同时检测并比较分析肝硬化患者各组的HBV-DNA水平及其SIBO阳性率。[结果]肝硬化各组患者与健康对照组的SIBO阳性率及试餐后呼气氢浓度比较均差异有统计学意义(P0.05)。肝硬化患者的SIBO阳性率及试餐后呼气氢浓度均随着Child-Pugh分级低下而呈渐进性增高,各组间差异有统计学意义(P0.05)。肝硬化患者各组间的SIBO阳性率及试餐后呼气氢浓度比较,HBV-DNA10~3时均明显高于HBV-DNA≤10~3时,且差异有统计学意义(P0.05)。[结论]乙型肝炎后肝硬化患者常存在SIBO,且随着肝功能恶化、HBV-DNA拷贝数增加,其SIBO加重,由此推测防治SIBO,可能对乙型肝炎后肝硬化患者的肝功能改善、乙肝病毒清除有益。