黄芩素抗肿瘤作用及其机制研究新进展

黄芩素(baicalein,BE)是来源于黄芩干燥根中的有效成分,在结构上属于多羟基黄酮类化合物,具有多种药理活性。其中,黄芩素的抗肿瘤作用受到广泛的关注,它可以通过诱导肿瘤细胞凋亡和侵袭,抑制肿瘤血管生成,清除自由基等来发挥抗肿瘤作用。结合近年来国内外研究现状,对黄芩素在其抗肿瘤作用及其机制研究作一综述,为寻找开发潜在的新型抗肿瘤药物提供理论依据。     

采用UFLC-IT-TOF/MS鉴定大鼠口服黄芩提取物后胆汁、血浆和尿液中的主要成分(英文)

黄酮类化合物是中国传统中药黄芩的主要活性成分。大鼠口服黄芩提取物后, 采用超快速液相色谱-离子阱飞行时间质谱(UFLC-IT-TOF/MS)对胆汁、血浆和尿液进行分析, 鉴定入血成分和代谢产物。根据对这些成分质谱裂解规律的分析, 共鉴定了36种不同的黄酮类化合物, 其中包括13个新的代谢产物。本实验在体外对黄芩提取物进行分析,鉴定了其中16个黄酮类成分, 大鼠胆汁中鉴定了25个黄酮类化合物, 血浆中15个黄酮类化合物, 尿液中14个黄酮类化合物。结果表明, 黄芩提取物中的黄酮类化合物以葡萄糖醛酸化、硫酸化和甲基化的为主要代谢途径。本实验首次对黄芩提取物的代谢产物进行综合分析。     

宝华玉兰种子提取物对NF-κB及IκBα表达的抑制作用

目的探讨宝华玉兰种子提取物对核转录因子-κB(NF-κB)、核转录因子-κB抑制蛋白α(IκBα)表达的抑制作用机制。方法使用宝华玉兰种子提取物处理人肝癌细胞HepG2后,用Western blotting法检测NF-κB及IκBα蛋白的表达变化情况。结果宝华玉兰种子提取物对IκBα的磷酸化及降解有抑制作用。宝华玉兰种子提取物可有效抑制NF-κB介导的基因转录。结论宝华玉兰种子提取物可能通过抑制IκBα磷酸化及降解,阻断NF-κB活性,进而抑制COX-2而发挥其抗炎和抗肿瘤作用。     

黄芩及其有效成分的药理学研究进展

综述了黄芩及其有效成分黄芩苷、黄芩苷元、汉黄芩素、汉黄芩苷、黄芩新素Ⅰ和黄芩新素Ⅱ等黄酮类化合物的抗氧化、抗炎、抗变态、抗菌、抗病毒以及抗肿瘤等药理作用。     

黄芩提取物对红细胞抗氧化作用研究

目的：考察黄芩提取物（SBG）对H2O2所致正常人红细胞（RBCs）氧化的保护作用。方法：将RBCs用黄芩提取物SBG预孵育,经H2O2处理后对红细胞溶血作用、脂质过氧化（MDA）、ROS及met—Hb含量进行分析。结果：含有指标成分黄芩苷的SBG对H2O2致红细胞损伤致氧化应激溶血率、MDA、ROS及met—Hb含量均具有改善作用,不同SBG中黄芩苷含量较低时改善作用相对较弱。讨论：SBG中的黄酮类化合物具有潜在的抗氧化活性,且黄芩提取物可能对人体血液系统氧化应激具有改善作用。     

黄芩化学成分及黄芩苷提取方法研究进展

黄芩为唇形科(labiatae)植物黄芩(Scutellaria baicalensis Georgi)的干燥根.黄芩及其有效成分黄芩苷、黄芩苷元、汉黄芩素和汉黄芩苷等黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、抗变态、抗菌、抗病毒以及抗肿瘤等广泛药理作用[1].本文将近年来黄芩化学成分及黄芩苷提取方法的研究进展作一综述.     

黄芩抗肿瘤作用的研究进展

［摘要］黄芩化学成分主要有黄酮类、木脂素类、酚、醇和有机酸及其苷类化合物等。体内外药理实验显示,其抗肿瘤作用明显,作用机制可能为抑制肿瘤细胞增殖,使细胞周期阻滞;诱导细胞凋亡;通过抑制环氧化酶（COX） 2的活性抑制前列腺素（PGE2）的合成;增强免疫调节作用等。     

清热燥湿药黄芩的免疫调节作用研究进展

目的探讨黄芩及其提取物的免疫调节作用及其机制研究情况。方法基于黄芩的中医药理论特点,通过文献收集、归纳、总结,综述了黄芩及其提取物的免疫调节作用及其机制研究情况。结果关于黄芩及其提取物的免疫调节作用的研究和应用日益增加。其中,对黄芩苷及黄芩苷锌络合物免疫调节作用及其机制的研究较多。结论探明黄芩及其提取物的免疫调节作用机制,在临床治疗、预防保健等层面上有着十分重要的意义。     

黄酮类化合物抗肿瘤活性及机制的研究进展

黄酮类化合物的抗肿瘤作用已成为研究热点。迄今已发现8000种黄酮类化合物具有抗癌作用。现综述主要黄酮类化合物的抗肿瘤药理学的相关研究,并阐述其在肺癌、乳腺癌、胃癌、结直肠癌等肿瘤中表现出的调节炎症反应和氧化应激损伤的潜在抗肿瘤机制,为其研究、开发及临床应用提供理论依据。     

黄芩苷对脂多糖致内皮细胞炎症反应的保护作用及机制研究

目的研究黄芩苷对脂多糖(LPS)致人微血管内皮细胞(HMEC)炎症反应的保护作用及作用机制。方法采用LPS作用HMEC,建立炎症反应模型;以不同浓度的黄芩苷预处理细胞,然后将细胞暴露于LPS,ELISA检测炎症因子ICAM-1、IL-6和MCP-1的含量;荧光观察Ca^2+内流并采用流式细胞仪检测细胞内Ca^2+水平;免疫荧光法检测NF-κB p65入核情况;双荧光素酶报告基因方法检测NF-κB核内转录活性;Western blot检测NF-κB p65、p-NF-κB p65及TLR4的表达。结果HMEC暴露于LPS后,出现了明显的Ca^2+内流,NF-κB p65发生磷酸化,核内转录活性上调,ICAM-1、IL-6及MCP-1表达上调。不同浓度的黄芩苷均能抑制LPS刺激HMEC后产生的Ca^2+内流、NF-κB p65入核及核内转录活性上调,减少ICAM-1、IL-6、MCP-1的表达,下调NF-κB p65、p-NF-κB p65及TLR4的表达,且抑制作用呈现一定的量效关系。结论黄芩苷能抑制LPS诱导的HMEC炎症反应,其机制与抑制Ca^2+内流和NF-κB信号通路的活化,从而降低炎症反应的水平有关。     

鱼腥草黄酮提取物对肿瘤细胞的抑制作用

目的研究鱼腥草黄酮类提取物在体外对人白血病细胞HL60、小鼠黑色素瘤细胞株B16BL6增殖抑制和凋亡的影响.方法(1)采用纯化水回流提取,大孔树脂分离的方法提取鱼腥草中黄酮类化合物;(2)应用MTT法检测黄酮类化合物对HL60和B16BL6肿瘤细胞株的细胞抑制率;(3)采用FCM法检测其对肿瘤细胞凋亡的影响.结果(1)鱼腥草黄酮提取物有抑制HL60和B16BL6细胞生长的作用,50%增值抑制浓度值分别为0.410,0.122 g·L-1,(2)鱼腥草黄酮提取物能诱导HL60和B16BL6细胞的凋亡.结论鱼腥草黄酮提取物能抑制HL60和B16BL6肿瘤细胞生长,具诱导凋亡的作用,为鱼腥草的抗肿瘤效应提供实验依据.     

黄酮类化合物抗肿瘤作用分子机制研究进展

天然黄酮类化合物(flavonoidscompounds)是植物体多酚类(polyphenolic compounds)的内信号分子及中间体或代谢物,具有多种药理活性。对黄酮类化合物的抗肿瘤作用研究已久,国内外文献报道较多,提出作用机制有:抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡、干扰细胞信号传导、调节抑癌基因和癌基因关系等。本文对黄酮类化合物抗肿瘤作用分子机制的研究进展进行了简要的概述。     

黄芩素抗肿瘤作用机制的研究进展

黄芩素是传统中药黄芩的主要有效成分,近年来国内外研究表明,黄芩素可抑制多种肿瘤细胞增殖,特异性地诱导肿瘤细胞凋亡,阻滞肿瘤细胞周期,抑制端粒酶活性及肿瘤血管生成、侵袭、转移等。本研究对黄芩素的抗肿瘤研究现状及以上几方面的作用机制进行综述,为其在抗肿瘤方面的临床应用提供理论基础。     

Caco-2细胞模型研究白芷提取物对P-糖蛋白功能的影响

目的:研究白芷提取物对黄酮类成分葛根素、黄芩苷肠道转运的影响,结合白芷提取物对Caco-2细胞上P-gp功能的影响,探讨白芷提取物对葛根素、黄芩苷肠吸收的影响机制。方法:采用Caco-2细胞模型,研究白芷提取物分别对黄酮类成分葛根素、黄芩苷吸收的影响,以P-gp底物罗丹明123(R-123)为荧光探针,评价不同浓度白芷提取物和P-gp抑制剂维拉帕米对R-123细胞蓄积的影响,细胞内的R-123浓度采用荧光分光光度法检测。结果:白芷提取物对葛根中葛根素、黄芩中黄芩苷的吸收均有明显的促进作用,葛根素的表观渗透系数Papp分别提高1.6～3.6倍,黄芩苷的表观渗透系数Papp分别提高2.3～3.3倍;白芷香豆素(0.15～1.5 mg.mL-1)、白芷挥发油(0.24～6.0μL.mL-1)、白芷香豆素+白芷挥发油均能显著增加细胞内Rh-123的摄取,对P-gp显示出明显剂量依赖性的抑制作用。结论:白芷提取物促进葛根素、黄芩苷等黄酮类成分吸收的原因可能与其抑制P-gp外排有关。     

黄芩茎叶总黄酮对W256瘤细胞引起大鼠骨侵袭抑制作用

恶性肿瘤是威胁人类健康的常见疾病之一.肿瘤细胞发生侵袭和转移的最早期病理过程是突破基底膜,然后进入血液循环.有研究报道[1],黄酮类化合物可通过多种机制抑制肿瘤细胞增殖,侵袭,转移.我们观察黄芩茎叶总黄酮(tobal flavone of scutellaria stem and leaf,TF)对大鼠Walker256的抗癌作用,发现该药确有抑制肿瘤细胞增殖、侵袭、转移作用.     

黄芩抗乙酰胆碱酯酶活性部位的RRLC-DAD-ESI-MS/MS分析

目的：筛选黄芩体外抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）的活性部位，并对其化学成分进行分析。方法：黄芩提取物经反相C₁₈填料进行固相萃取（SPE）制备不同浓度甲醇醇梯度洗脱部位，以体外抑制AChE能力评价其抗阿尔茨海默症（AD）作用，采用高分离快速液相色谱-质谱联用技术（RRLC-MS/MS）对黄芩抑制AChE活性部位化学成分进行分析。结果：黄芩提取物的50%甲醇洗脱部位的AChE抑制活性明显强于其他洗脱部位并存在明显的量效关系，为其体外抑制的活性部位，经液质联用分析共鉴定出15种化合物。结论：黄芩具有体外抑制AChE活性，其主要有效部位为50%甲醇洗脱部位，其主要有效成分为黄芩苷为代表的黄酮类成分。     

黄芩苷对高脂诱发小鼠动脉粥样硬化NF-κB及ACE2蛋白表达的影响

目的:观察黄芩苷对apoE-/-小鼠的主动脉壁细胞内核因子κB(NF-κB)及ACE2蛋白表达的影响,探讨黄芩苷干预动脉粥样硬化(AS)进程的可能作用机制。方法:6周龄apoE-/-小鼠30只随机分成模型组和黄芩苷高低剂量组,同时用野生型小鼠C57BL10只作为正常对照组。正常组给予普通饲料喂养,模型组和黄芩苷组给予高脂饲料喂养12周,建立小鼠AS模型,黄芩苷组给予300 mg.d-1及150 mg.d-1灌胃8周;20周后处死小鼠。实验结束后,检测血脂,免疫组化分析主动脉壁细胞内NF-κB、血管紧张素转换酶2(ACE2)表达水平。结果:黄芩苷组与模型组相比,apoE-/-小鼠主动脉壁细胞NF-κB灰度值明显升高、ACE2灰度值降低有统计学差异(P<0.05)。结论:黄芩苷可能通过抑制NF-κB转录表达,干预炎症反应进而增强ACE2蛋白表达,干预动脉粥样硬化的发生发展。     

黄芩茎叶黄酮作为GABAA受体BZD结合部位配体

目的从黄芩地上部分中寻找活性成分。方法利用各种柱色谱 (硅胶、SephadexLH 2 0、D10 1大孔吸附树脂和聚酰胺 )分离黄芩地上部分的活性成分。结果从黄芩地上部分的水提取物中分离得到 7种黄酮类化合物。其中白杨素对GABAA 受体的BZD结合部位有较高的亲和力 ,其IC50 值为 0 6 7μmol/L。 7种黄酮类化合物亲和力的排列顺序为 :白杨素 >汉黄芩苷元 >红花素 >黄芩素 >5 ,6 ,7 三羟基 4′ 甲氧基黄酮 >异红花素 >白杨素 7 葡萄糖醛酸苷。     

黄芩素的抗肿瘤作用及机制的研究进展

黄芩作为清热类中药广泛应用于临床,近年来国内外研究表明,黄芩中黄酮成分黄芩素,通过调节花生四烯酸系统的代谢,诱导肿瘤细胞周期停滞,诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤新生血管生成,抗肿瘤侵袭和转移,增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性等机制发挥其抗肿瘤作用。本文对黄芩素抗肿瘤作用的研究现状及机制作一综述,为临床的进一步应用提供理论基础。