小剂量β—受体阻滞剂对急性心肌梗死患者心率变异的影响

目的 研究小剂量β－受体阻滞剂对急性心肌梗患者心率变异的影响。方法 ４４例急性心肌梗死患者入院后随机分为β－ 体阻滞剂治疗组（１８例）和对照组（２６例）。治疗组于即刻给予氨酰心安（１２．５～２５ｍｇ／ｄ）或美多心安（２５～５０ｍｇ／ｄ），余治疗相同。１０～１４ｄ后行２４ｈ动态心电图检查，分析心率变异的时域指标ＳＤＮＮ ＳＤＡＮＮ ｒＭＳＳＤ ＰＮＮ５０、散点图指标ＶＬＩ ＶＡＩ的变化。用配对ｔ检验     

1，2，3，5－O－四乙酰－β－D－呋喃核糖的新合成方法

１，２，３，５－Ｏ－四乙酰－β－Ｄ－呋喃核糖的新合成方法蔡文扬（广东省药物研究所，广州５１０１８０）ＮＥＷＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ１，２，３，５－ＴＥＴＲＡ－Ｏ－ＡＣＥＴＹＬ－β－Ｄ－ＲＩＢＯＦＵＲＡＮＯＳＥ￥ＣＡＩＷｅｎ－Ｙａｎｇ（ＧｕａｎｄｏｎｇＩ...     

高分子药物的研究Ⅰ．炔诺酮－α，β－聚（羟烷基）－DL－天冬酰胺高分子药物体外释放的研究

本文对炔诺酮－α，β－聚（羟烷基）－ＤＬ－天冬酰胺进行了体外释放的研究，其中包括炔诺酮－α，β－聚（３－羟丙基）－ＤＬ天冬酰胺（ＮＥＴ－ＰＨＰＡ）和炔诺酮－α，β－聚（４－羟丁基）－ＤＬ－天冬酰胺（ＮＥＴ－ＰＨＢＡ）。实验结果表明，在药物接入量接近的情况下，悬臂的长短对药物释放有一定的影响，从释放１２０ｄ的情况来看，接入量为２４．０％的ＮＥＴ－ＰＨＰＡ的释放速率为０．２４μｇ－ＮＥＴ／ｍｇＰｏｌｙ·ｄａｙ：接入量为２０．１％的ＮＥＴ－ＰＨＢＡ的释放速率为０．３７μｇ－ＮＥＴ／ｍｇ－Ｐｏｌｙ·ｄａｙ．     

一种含硫、非β－内酰胺结构的β－内酰胺酶抑制剂6001

一种含硫、非β－内酰胺结构的β－内酰胺酶抑制剂６００１β－ＬＡＣＴＡＭＡＳＥＩＮＨＩＢＩＴＯＲ６００１，ＡＮＯＶＥＬＮＯＮ－β－ＬＡＣＴＡＭＳＵＬＦＵＲＣＯＮＴＡＩＮＩＮＧＣＯＭＰＯＵＮＤＰＲＯＤＵＣＥＤＢＹＳＴＲＥＰＴＯＭＹＣＥＳ刘，林文良，潘雅辉...     

β－环糊精对Cu，Zn－SOD的稳定作用

β－环糊精能增加Ｃｕ，Ｚｎ－ＳＯＤ在溶液中的稳定性，能减少ＳＯＤ在酸性及高温条件下的活性损失，β－环糊精对Ｃｕ，Ｚｎ－ＳＯＤ的紫外吸收光谱没有明显影响，但使ＳＤＳ聚丙烯酰胺凝胶电泳时的迁移率略减。     

生育酚酯与磷脂酰胆碱的单分子膜研究

测定了ｄ－α－生育酚（ｄ－α－Ｔ）和ｄ－α－生育酚乙酸酯（ｄ－α－ＴＡ），ｄ－α－生育酚烟酸酯（ｄ－α－ＴＮ），ｄ－α－生育酚丁二酸酯（ｄ－α－ＴＳ）等生育酚酯（ｄ－α－ＴＥ）单分子膜，及ｄ－α－Ｔ，ｄ－α－ＴＥ与二棕榈酰基磷脂酰胆碱（ＤＰＰＣ），二油酰基磷脂酰胆碱（ＤＯＰＣ）混合单分子膜的表面压－平均分子面积等温线。结果表明：零表面压下，ｄ－α－ＴＥ单分子膜的平均分子面积大于ｄ－α－Ｔ单分子膜的平均分子面积，且不随酯基而改变；ｄ－α－ＴＥ使ＤＰＰＣ单分子膜的崩裂压降低，但不改变ＤＯＰＣ单分子膜的崩裂压，ｄ－α－ＴＥ引起ＤＰＰＣ单分子膜的膨胀和ＤＯＰＣ单分子膜的凝缩，膨胀或凝缩的程度基本上不随ｄ－α－ＴＥ而改变；ｄ－α－ＴＡ／ＤＯＰＣ单分子膜的性质与ｄ－α－Ｔ／ＤＯＰＣ单分子膜类似，与ｄ－α－ＴＡ／ＤＰＰＣ单分子膜明显不同，表明在生育酚及其酯与磷脂酰胆碱的混合膜中，分子之间疏水部分的相互作用更显著地影响膜性质。     

部分甲基化β－环糊精的制备

部分甲基化β－环糊精的制备高萍萍，陆光裕（福建卫生学校医药研究室，福州３５０００１）ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦＰＡＲＴＩＡＬＬＹＭＥＴＨＹＬＡＴＥＤβ－ＣＹＣＬＯＤＥＸＴＲＩＮ￥ＧＡＯＰｉｎｇ－Ｐｉｎｇ；ＬＵＧｕａｎｇ－Ｙｕ（ＦｕｊｉａｎＨｅａｌｔｈ...     

3β－羟基－5α－胆甾烷－6－酮合成方法的改进

３β－羟基－５α－胆甾烷－６－酮合成方法的改进刘毅，杨群志（北京医科大学怡达厂研究室，北京１０００８３）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＦＯＲ３β－ＨＹＤＲＯＸＹ－５α－ＣＨＯＬＥＳＴＡＮ－６－ＯＮＥ￥ＬＩＵＹ；ＹＡＮＧＱｕｎ－Ｚｈｉ（Ｂｅｉｊｉｎ...     

急性氯化镉中毒肾损害大鼠尿γ－谷氨酰转换酶及其同工酶

大鼠一次ｉｐ氯化镉（１．５～１２．２ｍｇ·ｋｇ－１），染镉前和染毒后ｄ１，ｄ３，ｄ５观察尿β２－微球蛋白（β２－ＭＧ），Ｎ－乙酰－β－氨基葡萄糖苷酶（ＮＡＧ），尿蛋白，肾小球滤过率（ＧＦＲ）和尿γ－谷氨酰转换酶（ＧＧＴ）及其同工酶，同时观察肾脏形态学改变．结果大鼠尿中β２－ＭＧ，ＮＡＧ和蛋白排出增加，９．２ｍｇ·ｋｇ－１以上组ＧＦＲ下降，形态学检查发现以肾小管损害为主的病理改变．大鼠尿ＧＧＴ异常增加并出现异常ＧＧＴ同工酶区带．     

N－乙酰胞壁酰－L－缬氨酰－D－谷氨酸－α－正丁酯的合成及其生物活性

本文报道用Ｎ－羟基琥珀酰亚胺（ＨＯＳＵ）活化酯方法从Ｎ－乙酰氨基葡萄糖、Ｌ－缬氨酸和Ｄ－谷氨酸出发，合成免疫促进剂—Ｎ－乙酰胞壁酰－Ｌ－缬氨酰－Ｄ－谷氨酸－α－正丁酯，测定分析了产物和中间体的光谱特征，并用小鼠碳廓清率、巨噬细胞溶菌酶、酸性磷酸酶和血清溶菌酶等指标，初步评价了产物的免疫活性，结果表明，该化合物能有效地激活巨噬细胞，具有较强的免疫促进作用。     

β－内啡肽在新生儿窒息中的作用

β－内啡肽在新生儿窒息中的作用南京军区福州总医院卢晓欣，陈新民，林葆城，林运团，王成海，洪新如，王永午β－内啡肽（β－ＥＤ）是一种具有重要功能的内源性阿片肽。近年来国内外研究表明，β－ＥＰ可能参与低氧和缺血性脑损伤的病理生理过程［１、２］。本文通过动...     

部分乙基化β－环糊精的制备

部分乙基化β－环糊精的制备苏爱华，陆光裕（福建卫生学校医药研究室，福州，３５０００１）ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦＰＡＲＴＩＡＬＬＹＥＴＨＹＬＡＴＥＤβ－ＣＹＣＬＯＤＥＸＴＲＩＮ￥ＳＵＡｉ－Ｈｕａ；ＬＵＧｕａｎｇ－Ｙｕ（ＦｕｊｉａｎＨｅａｌｔｈＳｃｈｏ...     

盐酸异丙嗪－β－环糊精包合物的制备及其稳定性的初步研究

盐酸异丙嗪－β－环糊精包合物的制备及其稳定性的初步研究孙伟张，刘明蓉，曹仁杰，景利（成都军区总医院四川６１００８３）ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦβ－ＣＹＣＬＯＤＥＸＴＲＩＮＩＮＣＬＵＳＩＯＮＣＯＭＰＯＵＮＤＯＦＰＲＯＭＥＴＨＡＺＩＮＥＨＹＤＲＯＣＨＬＯ...     

去甲乌药碱的药理作用与心脏β－AR关系的初步研究

附子有效成分去甲乌药碱（ＤＭＣ）的药理作用以及与肾上腺素能β受体（β－ＡＲ）的关系的研究表明，０．５ｍｇ·ｋｇ－１的ＤＭＣ可使正常小鼠心肌β－ＡＲ轻度上调，与异丙肾上腺素（ＩＳＯ）相比，ＤＭＣ能轻度激动ｃＡＭＰ，使其血浆含量升高，升高的峰值时间在１０ｍｉｎ左右。ＤＭＣ的最小激动量为０．５ｍｇ·ｋｇ－１，最大激动量为５ｍｇ·ｋｇ－１。ＤＭＣ对１２５Ｉ－ＰＩＮ的竞争抑制实验表明，在１×１０－６～１×１０－５ｍｏｌ·Ｌ－１时，ＤＭＣ可抑制１２５Ｉ－ＰＩＮ与β－ＡＲ结合，与心得安比较抑制浓度大４～５个数量级。与ＩＳＯ合并用药观察血浆ｃＡＭＰ浓度变化提示，０．５ｍｇ·ｋｇ－１ＤＭＣ与小剂量（０．１ｍｇ·ｋｇ－１）和较大剂量（１ｍｇ·ｋｇ－１）的ＩＳＯ合用时，既无协同作用，也未见拮抗作用。     

麝香中雄激素成分5α－雄甾－3β，17α－二醇的合成

麝香中雄激素成分５α－雄甾－３β，１７α－二醇的合成韩广甸，林紫云，严崇萍（中国医学科学院药物研究所，中国协和医科大学，北京１０００５０；上海中药研究所，上海２００００２）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＭＵＳＫＡＮＤＲＯＧＥＮ５α－ＡＮＤＲＯＳＴＡＮＥ－３β...     

DDPH对心肌肥厚大鼠PCNA,TGFβ1.CollagenⅢ蛋白表达水平的 …

目的 研究ＣＮＡ、ＴＧＦβ１、Ｃｏｌｌａｇｅｎ⑵型在心肌组织的表达及ＤＤＰ用。方法 用部分狭窄腹主动脉方法,从术后第４周开始,ｉｇ不同剂量的ＤＤＰＨ（２５．５ｍｇ．ｋｇ＾－１．ｄ＾－１）持续８ｗｋ。用免疫组织化学方法检测ＰＣＮＡ、ＴＧＦβ１、ＣｏｌｌａｇｅｎⅢ蛋白表达的变化。结果 术后１２ｗｋ,发现肥厚组心肌组织ＰＣＮＡ,ＴＧＦβ１、ＣｏｌｌａｇｅｎⅢ表达水平辊对照组的１．５、１．４５ ２．４倍。     

β－锗代－α－氨基酸衍生物研究Ⅱ．β－锗代溶肉瘤素倍半氧化物的合成及活性测定

本文以苯胺为原料合成了１－｛对－［双－（β－氯乙基）氨基］－苯基｝－２－氨基－２－羧基乙基锗倍半氧化物（Ⅰ），测定了（Ⅰ）的ＬＤ５０及抑制小鼠Ｓ－１８０的活性。结果表明当腹腔注射（ｉｐ．）给药时，（Ⅰ）对小鼠Ｓ－１８０生长的抑制率为７８％，优于Ｇｅ－１３２和溶肉瘤素，且其ＬＤ５０在腹腔注射时为１７６５ｍｇ／ｋｇ，毒性远小于溶肉瘤素。     

1－β－芳乙基－1，2，3，4－四氢异喹啉类化合物的合成

芳基丙酰-β-芳乙胺用氧氯化磷合环，再以硼氢化钠还原双键，制成带有不同取代基的１-β-苯乙基-１，２，３，４-四氢异喹啉类化合物。经体外受体结合试验，有些化合物与多巴胺神经Ｄ-２受体有亲和力。     

去甲乌药碱的药理作用与心脏β－AR关系的初步研究

附子有效成分去甲乌药碱（ＤＭＣ）的药理作用以及与肾上腺素能β受体（β－ＡＲ）的关系的研究表明，０．５ｍｇ·ｋｇ－１的ＤＭＣ可使正常小鼠心肌β－ＡＲ轻度上调，与异丙肾上腺素（ＩＳＯ）相比，ＤＭＣ能轻度激动ｃＡＭＰ，使其血浆含量升高，升高的峰值时间在１０ｍｉｎ左右。ＤＭＣ的最小激动量为０．５ｍｇ·ｋｇ－１，最大激动量为５ｍｇ·ｋｇ－１。ＤＭＣ对１２５Ｉ－ＰＩＮ的竞争抑制实验表明，在１×１０－６～１×１０－５ｍｏｌ·Ｌ－１时，ＤＭＣ可抑制１２５Ｉ－ＰＩＮ与β－ＡＲ结合，与心得安比较抑制浓度大４～５个数量级。与ＩＳＯ合并用药观察血浆ｃＡＭＰ浓度变化提示，０．５ｍｇ·ｋｇ－１ＤＭＣ与小剂量（０．１ｍｇ·ｋｇ－１）和较大剂量（１ｍｇ·ｋｇ－１）的ＩＳＯ合用时，既无协同作用，也未见拮抗作用。     

临床感染常见病原菌对β－内酰胺类抗生素耐药性的实验研究

采用肉汤稀释法和纸片法测定９４株临床分离病原菌对β－内酰胺抗生素的敏感性和检测病原菌的β－内酰胺酶５０株（５３．２％）对氨苄青霉素耐药，其中４７株（９６．０％）β－内酰胺酶阳性；对舒他西林耐药６株（６．４％），５株检出β－内酰胺酶对头孢噻肟耐药３株（３．２％），２株含β－内酰胺酶表明β－内酰胺酶的产生是金葡球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌及其它杆菌耐上述三种β－内酰胺抗生素的主要原因。因此，β－内酰胺酶的测定，对临床合理应用抗生素具有重要意义，β－内酰胶酶抑制剂与β－内酰胺抗生素联用是治疗耐药菌的有效途径之一。