阿莫西林胃滞留片的制备及释药特性

目的：以卡波姆、羟丙甲基纤维素等辅料制备阿莫西林胃滞留片。方法：采用正交设计,以释放度和漂浮性为考察指标进行处方筛选。结果：以处方5为最佳处方制得的片剂具有较好的漂浮与缓释效果,稳定性研究表明,该胃滞留片的稳定性良好。结论：本研究制备的阿莫西林胃滞留片具有缓释、起漂时间快、稳定性好的特点。     

奥硝唑胃内滞留片的制备及质量控制

目的:研究奥硝唑胃内滞留片的制备工艺及质量控制。方法:采用正交试验优化处方,以羟丙甲纤维素作为亲水性骨架材料,十八醇作为助漂剂,用紫外分光光度法测定药物含量。结果:筛选出起漂、持漂和累计释放度满足要求的处方,确定其工艺并建立质量控制标准。结论:该方法可以为制备奥硝唑胃内滞留片提供依据。     

葛根素胃黏附微丸的制备及其体外黏附性研究

目的:制备葛根素胃黏附微丸。方法:以体外累积释放度为指标,对葛根素胃黏附微丸制备工艺中的包衣增质量、黏附材料羟丙甲基纤维素的型号、增塑剂种类及用量等进行考察,确定最优处方。以微丸胃滞留率为指标评价所制胃黏附微丸与未加入黏附材料的速释微丸的体外黏附性。结果:葛根素胃黏附型微丸的最优处方为采用1%的羟丙甲基纤维素K15M为黏附材料,包衣增质量为15%,增塑剂为相当于处方中葛根素量20%的柠檬酸三乙酯。所制3批胃黏附微丸6 h累积释放度均在90%左右,胃滞留率约为87.67%,而速释微丸的胃滞留率约为35.33%。结论:建立的葛根素胃黏附微丸制备工艺简单、操作方便,所制微丸体外黏附性较好。     

琥珀酸亚铁胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放度研究

目的:制备琥珀酸亚铁胃内滞留漂浮型缓释片.方法:以缓释片的漂浮性及体外释放度为评价指标,对缓释骨架材料、粘合剂等进行了考察,最终确定最优处方.结果:优选的处方为每片含琥珀酸亚铁27.59%,十八醇27.59%,羟丙甲基纤维素K4M 41.38%,单硬脂酸甘油酯0.34%,润滑剂适量.该处方片剂在硬度为6～7 kg·mm-2时立即起漂,体外持漂24 h以上,释放规律符合Higuchi方程.结论:本制剂工艺简单,所用辅料易得,成本低,制得琥珀酸亚铁胃内滞留漂浮型缓释片起漂快,释放度符合要求.     

盐酸坦洛新缓释制剂的制备及体外释放度考察

目的研究坦洛新缓释片的处方、工艺,对其释放度进行考察。方法选用羟丙甲基纤维素(HPMC)为亲水凝胶型骨架材料,湿法制粒制备盐酸坦洛新缓释片,并采用正交实验设计优化处方;小杯桨法测定其释放度。结果优化处方组成为羟丙甲基纤维素(15M)占处方量的40%,羟丙甲基纤维素/甲基纤维素为5∶1,淀粉/乳糖为2∶1,乙基纤维素的用量为2mg/pcs;优化处方的缓释片体外释放曲线符合一级动力学程,释放度符合设计要求。结论本研究所制得盐酸坦洛新骨架缓释片具有良好的缓释效果,制备工艺合理,简单易行,可以满足盐酸坦洛新的临床需要。     

卡维地洛胃漂浮片的制备和体外释放

目的：制备卡维地洛胃漂浮片,并通过紫外分光光度法考察其体外释放影响因素。方法：以卡维地洛为模型药物,分别以羟丙基甲基纤维素K4M（HPMC K4M）、碳酸钙和羟丙基甲基纤维素K15M（HPMC K15M）或以十八醇为基质制备胃漂浮片,用释放度测定法考察影响药物释放的因素。结果：随着HPMC K15M或十八醇用量的增加,药物的释放显著减慢,CaCO3用量的增加,药物释放加快。结论：制备的卡维地洛胃漂浮片漂浮性良好,且能够达到缓释的目的。     

枸橼酸莫沙必利胃内滞留缓释片的研制

目的研制以羟丙甲基纤维素（HPMC）为凝胶骨架材料的枸橼酸莫沙必利胃内滞留型缓释片,并考察体外释放度和漂浮性。方法以HPMC为缓释骨架,十八醇为助漂剂,碳酸氢钠为发泡剂,乳糖为填充剂,湿法制粒压片。结果最佳处方8h体外累积释药达到完全,起漂时间快。结论该法制备的胃内滞留型缓释片具有起漂快,漂浮时间长,缓释效果好,制备工艺简单等优点。     

粉末包衣技术制备替比培南酯细粒剂

目的：制备替比培南酯细粒剂。方法：采用流化床粉末包衣技术,以乙基纤维素混悬液、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物（2∶1）水分散体、羟丙甲纤维素 E5和滑石粉为包衣材料,采用正交试验法考查了不同配比的包衣材料对替比培南酯细粒剂的体外溶出行为的影响。结果：优化后的包衣处方为乙基纤维素混悬液∶丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物（2∶1）水分散体∶羟丙甲纤维素 E5∶滑石粉=100∶100∶30∶100。结论：成功制备了替比培南酯细粒剂,其体外溶出行为和原研品基本一致。     

布洛芬缓释片的制备及体外释放研究

目的 制备布洛芬缓释片,考察不同因素对药物释放的影响.方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水性凝胶骨架材料制备布洛芬缓释片,考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)、微晶纤维素(MCC)用量对缓释片释放速率的影响.结果 羟丙基甲基纤维素及微晶纤维素用量对布洛芬缓释片释放具有一定的影响,优化后的处方体外释放符合Higuchi方程.结论 通过调节处方比例,可获得具有满意释放的布洛芬缓释片.     

当归多糖铁胃内漂浮缓释片的处方筛选及体外评价

目的:研究当归多糖铁胃内漂浮缓释片(APIC-FSRT)的制备工艺及释放机理.方法:采用均匀设计优化处方,以丙烯酸树脂Ⅱ,羟丙基甲基纤维素,聚维酮等为辅料,全粉末直接压片.结果:筛选出体外释放10 h,漂浮达12 h的最优化处方,其释放曲线符合Higuchi方程.结论:为制备当归多糖铁胃内漂浮缓释片提供依据.     

头孢克肟干混悬剂制备工艺及沉降体积比影响因素研究

目的:确定头孢克肟干混悬剂的最佳制备工艺并考察其稳定性。方法:通过正交试验考察羟丙基甲基纤维素、黄原胶、十二烷基硫酸钠不同处方量对干混悬剂沉降体积比的影响,筛选出适当的制备工艺;通过加速试验对所制制剂进行稳定性研究。结果:最佳工艺为十二烷基硫酸钠、黄原胶、羟丙基甲基纤维素分别占处方量的10%、20%、15%;所设计的头孢克肟干混悬剂工艺简单、稳定性良好,各项质量指标合格。结论:本工艺所制备的干混悬剂可达到《中国药典》相关要求。     

布南色林分散片的处方研究

目的:采用正交试验筛选布南色林分散片的处方。方法:以内崩解剂微晶纤维素的用量、填充剂乳糖的用量、外崩解剂羧甲基淀粉钠的用量、黏合剂羟丙基甲基纤维素溶液的浓度为考查因素,以分散片的崩解时间、脆碎度和分散均匀性为评价指标进行正交试验,确定最佳处方;并对优化的处方进行工艺验证及质量评价。结果:优选处方为含微晶纤维素30%、乳糖50%、羧甲基淀粉钠0.5%,羟丙基甲基纤维素溶液浓度为2%;所制样品平均崩解时间为10.8s,脆碎度为0.29%,分散均匀性合格,30min药物累积溶出百分率超过75%。结论:布南色林分散片处方设计较为合理。     

盐酸替扎尼定口腔黏附片的研制及质量评价

目的制备盐酸替扎尼定口腔黏附片并评价其质量。方法采用不同配比的羟丙甲基纤维素(HPMC)、羧甲基纤维素钠(SCMC)、β-环糊精和羟丙基-β-环糊精等辅料,用直接压片法压片制备盐酸替扎尼定口腔黏附片,并对黏附片的理化性质、药物含量、药物体外释放度和黏附力进行评价。结果得到各项指标均较适宜的处方:盐酸替扎尼定4.56mg,羟丙甲纤维素20mg,羧甲基纤维素钠75mg,羟丙基-β-环糊精27.36mg,甘露醇4mg,阿斯巴甜1mg,微粉硅胶1mg。结论成功制备了盐酸替扎尼定口腔黏附片,可用于进一步的体内、体外研究。     

Physical characterization and optimisation of dissolution parameters of prochlorperazine maleate coevaporates

Coevaporates of prochlorperazine maleate were prepared using different polymers by solvent evaporation technique. Ethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose phthalate were used in preparation of coevaporates. The coevaporates were characterized by X-ray diffraction studies, IR spectrophotometry and Differential scanning calorimetry. Dissolution behavior of coevaporates was studied using buffer solution with pH 1.2 and 6.8 by half change method. A two level, two factor factorial design was used to quantitate effect of polymers on dissolution profile of PCPM. Dissolution of drug in pH 6.8 buffer improved with increasing content of hydroxypropyl methyl cellulose phthalate in coevaporates.     

阿普唑仑缓释片的处方筛选及体外释放度考察

目的:优选阿普唑仑缓释片处方,并对制剂进行体外释放度考察。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素、乳糖在处方中的用量百分比及HPMC的规格为考察因素,体外释放度为考察指标,经正交试验优化缓释片最佳处方,并对优化后处方所制制剂进行体外释放度考察。结果:优化处方中HPMC、乙基纤维素和乳糖用量百分比分别为30%、4%、15%,HPMC的规格为K4M;优化后所制制剂可持续释药24h,释药特性符合Higuchi方程。结论:所筛选的阿普唑仑缓释片处方合理并具有体外缓释性。     

氟比洛芬干混悬剂的制备及其质量控制

目的:制备氟比洛芬干混悬剂并建立其质量控制方法。方法:以羟丙基甲基纤维素为助悬剂制备氟比洛芬干混悬剂,考察制剂的沉降体积比、再分散性、形态、粒径分布、黏度等,采用高效液相色谱法测定制剂中主药的含量,并考察了制剂在40℃、75%湿度的条件下放置6个月的稳定性。结果:氟比洛芬干混悬剂沉降体积比平均值不低于0.90,再分散性好;呈颗粒状,大小均匀,粒径分布主要集中在3～5μm(75%以上),黏度为59mPa·s,流动性良好;6批样品标示含量平均值为99.66%;制剂放置6个月各检测指标无明显变化。结论:所制氟比洛芬干混悬剂工艺简单、可行、重现性好,且性质稳定、质量可控。     

Floating microspheres of carvedilol as gastro retentive drug delivery system: 32 full factorial design and in vitro evaluation

Abstract

Context: Designing a sustained release system for Carvedilol to increase its residence time in the stomach.

Objective: Preparation of floating microsphere by the emulsion solvent diffusion method, studying the effect of various process parameters and optimize the formulation using full factorial design.

Methods: Different microsphere formulations were prepared by varying the ratio ethanol:dichloromethane (1:0 to 1:1.5), ethyl cellulose:hydroxypropyl methyl cellulose and stirring speed (800–1600?rpm). The effect of these variables on particle size, encapsulation parameters, surface topography, in vitro floatability and drug release were evaluated.

Results: 3² full factorial design was used for the optimization of the formulation. Drug entrapment efficiency, particle size and in vitro drug release were dependent on concentration of ethyl cellulose and stirring speed. Microspheres remained buoyant for more than 10?h and showed sustained release of the drug.

Conclusion: Floating microspheres of Carvedilol with good floating ability and sustained release were developed.     

External Cross-linked Mucoadhesive Microbeads for Prolonged Drug Release: Development and In vitro Characterization

Mucoadhesive microbeads of low methoxyl pectin were prepared, either alone or in combinations with hydroxypropyl methyl cellulose, sodium carboxymethyl cellulose, methyl cellulose and carbopol 934P, by ionotropic gelation. The influence of copolymers on mucoadhesivity, microbeads characteristics and in vitro drug release was investigated. Spherical microbeads with 78.69±0.59 to 85.84±0.78% drug entrapment and of a size of 791.90±4.58 to 960.88±4.61 μm were prepared. The concentration of cross linking agent affects the encapsulation efficiency of microbeads. Mucoadhesiveness of microbeads was dependent on the concentration of copolymers. The formulations exhibiteda pH-dependent release and followed diffusion-controlled first-order kinetics.     

盐酸氯米帕明口腔崩解片的制备工艺

目的:采用正交试验筛选盐酸氯米帕明口腔崩解片的处方,并测定其溶出度。方法:以微晶纤维素、乳糖、羧甲基淀粉钠的用量以及羟丙纤维素的浓度为考查因素,以口腔崩解片的崩解时间(td)、润湿时间(t)和混悬稳定性(△A)为评价指标进行正交试验,确定最佳处方;对优化处方所制样品测定其溶出度。结果:优选工艺为微晶纤维素30%、乳糖30%、羧甲基淀粉钠0.75%、羟丙纤维素的浓度是1%,所制样品平均td为13.2 s,t为21.6 s,△A为0.001 2;30 min内药物溶出超75%。结论:盐酸氯米帕明口腔崩解片处方设计合理,可进一步开发。     

丹参多酚酸口腔崩解片处方及工艺研究

目的:研究丹参多酚酸口腔崩解片的处方和工艺。方法:采用单因素法优选压力、润滑剂和矫味剂;采用正交试验法优选崩解剂、润湿剂。结果:优选的制剂处方为压力34.3N,丹参多酚酸12%,微晶纤维素+低取代羟丙基纤维素25%,交联聚乙烯吡咯烷酮7%,淀粉56%,聚乙烯吡咯烷酮K30 6%,硬脂酸镁0.5%,阿司帕坦5%,水果香精0.5%。制得的口腔崩解片在23.5s内崩解完全,口感良好。结论:该制备工艺简单、方便,所得制剂可达到设计要求。