长春西汀固体脂质纳米粒的制备及其性质考察

目的制备长春西汀固体脂质纳米粒,为长春西汀新型给药系统的开发与应用提供实验基础。方法以长春西汀为模型药物、山嵛酸甘油酯为载体材料,采用热熔超声法制备长春西汀固体脂质纳米粒,并通过正交试验设计对处方进行优化。以包封率为评价指标,对其形态、体外释放度、短期稳定性等性质进行了考察。结果制备的纳米粒为球形及类球形,粒径为152.3 nm,包封率为93.68%,72 h体外累积释放71.84%,4℃下放置2个月稳定。结论热熔超声法可用于制备长春西汀固体脂质纳米粒,该纳米粒具有明显的缓释特征,可进一步进行体内释药行为的考察。     

蓝萼甲素固体脂质纳米粒的制备工艺研究

目的以固体脂质纳米粒作为蓝萼甲素新型缓释给药系统,进行蓝萼甲素固体脂质纳米粒的制备工艺研究。方法采用乳化蒸发-低温固化法,均匀设计优化处方,按照优化工艺条件,以硬脂酸作为蓝萼甲素模型药物载体,制备得到蓝萼甲素固体脂质纳米粒,并对其包封率进行考察。结果本研究制得的蓝萼甲素固体脂质纳米粒的包封率达到80.4%。结论本研究方法可以作为蓝萼甲素固体脂质纳米粒的制备方法。     

黄芩素固体脂质纳米粒包封率测定及体外释放度考察

目的测定黄芩素固体脂质纳米粒的包封率,并考察其体外释放规律。方法溶剂扩散法制备脂质纳米粒,高速离心法分离纳米粒和游离药物,HPLC法测定包封率并考察其体外释放规律。结果测得纳米粒的平均包封率为60.73%,其体外释放规律符合H iguch i动力学方程。结论黄芩素固体脂质纳米粒有较高的包封率,在体外具有良好的缓释作用。     

薄膜分散-超声法工艺参数对烟酸姜黄素酯纳米粒粒径及包封率的影响

摘 要 目的：探索薄膜分散 超声法制备烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的工艺参数对其粒径及包封率的影响,以期获得制备粒径小、包封率高的工艺参数。方法: 采用HPLC法测定烟酸姜黄素酯的含量,以烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒粒径及包封率为评价指标,通过正交设计试验法、95%可信区间重叠法统计分析,优选薄膜分散 超声法制备烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒粒径小、包封率高的工艺参数。结果:烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的最佳工艺参数为：水浴温度40℃,茄型瓶旋转速度80 r·min^-1。制得的固体脂质纳米粒平均粒径为107.8 nm,聚合物分散性指数（PDI）为0.583,包封率为68.91%。结论:茄型瓶旋转速度对薄膜分散 超声法制备烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的粒径影响较大,而水浴温度对其包封率影响较大,两者兼顾考虑,在优选的工艺条件下,可获得平均粒径较小、包封率较高的烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒。     

香叶木素固体脂质纳米粒的制备及质量评价

目的 制备香叶木素固体脂质纳米粒并对其进行质量评价。方法 采用溶剂注入法制备香叶木素固体脂质纳米粒,用 Box-Benhnken效应面法优化处方,并通过包封率、微观形态、粒径分布和Zeta电位对香叶木素固体脂质纳米粒的质量进行评价。 结果 香叶木素固体脂质纳米粒最优处方组成：表面活性剂浓度3.39%,棕榈酸浓度0.116%,脂药质比为21:100,制备的香叶木素 固体脂质纳米粒外观澄清透明,带淡蓝色乳光;平均粒径为(91.73±3.18)nm(n=3),PDI为0.228,电位为(-11.46±0.74)mV(n=3);包 封率为95.13%,载药量为9.04%;透射电镜照片显示纳米粒大小均一,呈球形或类球形。 结论 该处方可用于香叶木素固体脂 质纳米粒的制备,工艺简单,稳定可行。     

不同粒径多西他赛固体脂质纳米粒制剂及其细胞毒活性

目的制备不同粒径的多西他赛(docetaxel,DTX)固体脂质纳米粒,考察多西他赛固体脂质纳米粒理化性质,研究粒径对体外释放行为以及细胞毒作用的影响。方法通过热熔超声法制备不同粒径多西他赛固体脂质纳米粒,观察纳米粒形态,测定其包封率、粒径、Zeta电位。考察粒径因素对固体脂质纳米粒体外释放行为、体外细胞毒性的影响。结果制备的纳米粒均为球形及类球形,3种粒径的多西他赛固体脂质纳米粒平均粒径分别为(83.7±8.4)、(162.7±11.9)、(232.1±26.4)nm;Zeta电位分别为-24.19、-23.67、-23.19 mV;包封率分别为98.03%、97.84%、97.92%。60 h粒径分别为83、16、232 nm的多西他赛固体脂质纳米粒在释放介质中分别累计释放86.34%、76.98%、67.14%。3种不同粒径多西他赛固体脂质纳米粒(DTX-SLN-83,DTX-SLN-162,DTX-SLN-232),多西他赛原料药(DTX solutions)以及空白SLN溶液与多西他赛的混合溶液(physi-calm ixture)对MCF-7细胞作用24 h的IC50值分别为3.36、6.20、9.74、13.15、12.92 mg.L-1;48 h的IC50值分别为0.93、2.01、4.35、9.48、9.21 mg.L-1;72 h的IC50值分别为0.30、0.91、1.67、7.36、7.82 mg.L-1。随着多西他赛固体脂质纳米粒粒径的减小,其肿瘤细胞杀伤力逐渐增强。结论热熔超声法可用于制备不同粒径多西他赛固体脂质纳米粒。降低固体脂质纳米粒粒径有利于药物更完全地释放,同时增强其对肿瘤细胞的杀伤能力。     

吡喹酮-硬脂酸固体脂质纳米粒的制备及性能评价

目的：制备吡喹酮-固体脂质纳米粒,考察其理化性质和体外释放度。方法：以硬脂酸为脂质材料,聚乙烯吡咯烷酮为乳化剂,利用热熔乳化超声法制备吡喹酮-固体脂质纳米粒,扫描电镜观察纳米粒形态和均匀度,纳米粒度仪测定其粒径、分散指数、Zeta电位、包封率和载药量,并进行体外释放试验。结果：制备的固体脂质纳米粒为类圆球状,粒径分布较均匀、表面光滑。纳米的平均粒径、分散指数、电位、包封率和载药量分别为（316.5±22.8）nm、0.23±0.05、（-25.3±0.7）mV,（92.64±5.12）%和（18.45±1.34）%。药物在制剂的过程中稳定性良好。体外释放表明吡喹酮-硬脂酸固体脂质纳米粒在生理盐水中具有一定程度的突释和显著的缓释效果。结论：本试验制备的吡喹酮-硬脂酸固体脂质纳米粒具有较好的均匀度和高载药量,并具有良好的缓释性能。     

降香挥发油固体脂质纳米粒的制备工艺研究

目的研究降香挥发油固体脂质纳米粒制备中的主要影响因素。方法分别采用高压乳匀法和熔融 超声法制备了降香挥发油固体脂质纳米粒混悬液。以单因素考察和正交设计法研究制备工艺中影响降香挥发油固体脂质纳米粒质量的主要因素 ,筛选出较理想的处方和工艺。结果所得纳米粒为圆整的类球形实体粒子 ,表面光滑 ,平均粒径为 4 0 0nm和 34 5nm ,含药量为 72 11%和71 5 4 % ,包封率为 91 2 7%和 92 36 %。结论采用熔融 超声法制备降香挥发油固体脂质纳米粒实用性更强。     

莪术油固体脂质纳米粒的制备

目的研究影响莪术油固体脂质纳米粒制备的主要因素。方法采用高压均质法制备莪术油固体脂质纳米粒混悬液,以单因素考察和正交设计法筛选出比较理想的处方和工艺,并考察其形态、粒径、载药量及包封率。结果所制得的固体脂质纳米粒为圆整的类球形实体粒子,表面光滑,平均粒径为80.3nm,载药量为11.82%,包封率为81.75%。结论高压均质法可用于莪术油类液体药物固体脂质纳米粒的制备。     

槲皮素固体脂质纳米粒的制备

目的: 制备槲皮素固体脂质纳米粒并对其理化性质进行考察。方法: 采用乳化蒸发-低温固化法制备槲皮素固体脂质纳米粒,以正交设计优化处方和制备工艺,超滤法测定包封率,透射电子显微镜对其粒子形态进行观察,并使用激光粒度分析仪测定其粒径和Zeta电位。结果: 经处方优化制备的固体脂质纳米粒平均粒径为(124.2±0.371) nm,Zeta电位为(-22.3±0.315) mV,粒子形态均匀,无粘连,平均包封率为(89.3±1.209)%。结论: 制备槲皮素固体脂质纳米粒的工艺简便可行,包封率较高且纳米粒质量优良。     

吡喹酮固体脂质纳米粒的研制

目的采用超声分散法制备吡喹酮固体脂质纳米粒,并考察制备过程中的主要影响因素。方法首先通过试验确定制备工艺参数,然后考察各处方因素对粒径大小和稳定性的影响,最后以包封率为评价指标,采用正交实验设计法确定最优处方。结果透射电镜测得纳米粒为类圆球状,粒径分布较均匀。动态光散射法测得样品的粒径为(100±21)nm,包封率为(79.3±0.69)%,平均zeta电位值为-66.3 mV。结论以山嵛酸甘油酯和乙酸丁酯为脂质材料,豆磷脂、泊洛沙姆188和硬脂酸钠为复配乳化剂,采用超声分散法可以简便、快速制得吡喹酮固体脂质纳米粒。     

醋酸泼尼松固体脂质纳米粒的制备

目的研究醋酸泼尼松固体脂质纳米粒的处方和制备工艺,并对其质量进行评价。方法采用乳化-溶剂挥发法制备醋酸泼尼松固体脂质纳米粒,以包封率为指标用正交设计法优选处方,用透射电镜和激光粒径测定仪测定纳米粒的形态和粒径,用低速离心法测定药物的包封率。结果制得的醋酸泼尼松固体脂质纳米粒形态规整,几呈球形,以光强计算的平均粒径为125.0±68.1nm,包封率为87.14±1.89%。结论本研究所得的处方和工艺可制备性能优良的醋酸泼尼松固体脂质纳米粒。     

Box-Behnken效应面法优化姜黄素纳米结构脂质载体处方

目的采用Box-Behnken效应面法优化处方,制备姜黄素纳米结构脂质载体,并考察其理化性质。方法采用薄膜超声法制备载药纳米结构脂质载体,分别以药物质量浓度(X1)、总脂质质量浓度(X2)和混合乳化剂质量浓度(X3)为考察对象,以包封率(Y1)、粒径(Y2)为评价指标,利用三因素三水平Box-Behnken效应面设计法筛选载药纳米结构脂质载体的最佳处方。采用微柱离心法测定制剂的包封率,透射电镜观察其外观形态,动态光衍射法测定其粒径及Zeta,差示扫描量热法确证姜黄素在载体中的分散状态。结果最优处方制备的载药纳米结构脂质载体外形呈圆形或椭球形,粒径分布均匀,平均粒径为(58.37±2.60)nm,Zeta电位为-(22.6±0.88)mV,包封率为(93.48±0.86)%,DSC结果表明药物以非结晶状分散于纳米结构脂质载体中。结论采用Box-Behnken效应面法优化姜黄素纳米结构脂质载体处方是可行的。     

Box-Behnken效应面法优化姜黄素正负离子固体脂质纳米粒的处方

目的 采用Box-Behnken效应面法筛选姜黄素正负离子固体脂质纳米粒的最优处方.方法 采用乳化蒸发-低温固化法制备姜黄素的固体脂质纳米粒,以固体脂质的质量、卵磷脂的质量和混合表面活性剂为考察对象,以包封率和脂质载药量为考察指标,利用3因素3水平Box-Behnken效应面设计法筛选姜黄素固体脂质纳米粒的最优处方.结果 按最优处方制备固体脂质纳米粒的包封率为94.20％ ±2.55％、脂质载药量为3.49％±0.11％,平均粒径为194.9 ±12.0 nm,Zeta电位为-28.15 ±2.72 mV.结论 采用Box-Behnken效应面法优化姜黄素正负固体脂质纳米粒的处方是有效、可行的.     

黄豆苷元固体脂质纳米粒的制备及其性质考察

目的制备黄豆苷元固体脂质纳米粒并考察其性质。方法采用正交实验法优化黄豆苷元固体脂质纳米粒的最佳处方,并测定黄豆苷元固体脂质纳米粒的粒径、ζ电位、包封率、稳定性和累积释放百分率。结果黄豆苷元固体脂质纳米粒的最佳处方组合为：单硬脂酸甘油酯用量为2.0%,黄豆苷元用量为2.0 mg.mL-1,豆磷脂的用量为0.4%,Pluronic F68的用量为1.2%。所制得的纳米粒包封率为84.7%、平均粒径为170 nm、ζ电位为-35.8 mV、72 h累积释放百分率为90.3%。结论新制黄豆苷元固体脂质纳米粒的粒度分布范围窄,包封率较高,稳定性良好。     

盐酸氟桂利嗪固体脂质纳米粒包封率的测定

目的建立盐酸氟桂利嗪固体脂质纳米粒包封率的测定方法。方法分别采用透析法、离心法和葡聚糖凝胶法分离盐酸氟桂利嗪固体脂质纳米粒和游离药物,并计算盐酸氟桂利嗪固体脂质纳米粒的包封率。结果透析法包封率的测定结果为76．42％,RSD值为1．75％;离心法包封率为46．37％,RSD值为3．26％;葡聚糖凝胶法包封率为79．2％,RSD值为1．61％。结论通过比较三种方法的优缺点,葡聚糖凝胶法作为盐酸氟桂利嗪固体脂质纳米粒的包封率测定方法最为合适。     

Simvastatin Solid Lipid Nanoparticles for Oral Delivery: Formulation Development and In vivo Evaluation

Solid lipid nanoparticles have been increasingly utilised for improving oral bioavailability of drugs. Simvastatin is biopharmaceutical class 2 drug with poor oral bioavailability of 5%. In the present study, simvastatin solid lipid nanoparticles were successfully prepared by hot melt emulsification process and optimised with respect to surfactant and lipid concentration, and drug loading. The nanoparticles were characterised for entrapment efficiency, particle size, morphology, crystallinity and thermal behavior. Optimised formulations prepared from solid lipids glyceryl behenate and glyceryl palmitostearate containing Tween 80 as surfactant exhibited satisfactory entrapment efficiencies above 96% and mean particle size below 200 nm. The electron micrographs indicated that lipid nanocarriers were almost spherical in appearance. X-ray diffraction and differential calorimetric studies proved that the drug was amorphised in the lipid matrix and did not crystallise out. To improve the physical as well as chemical stability of formulations, dry adsorbed nanoparticles were prepared by evaporative drying method using a carrier. The adsorbed nanoparticles demonstrated good flow properties and satisfactory reconstitution properties. Pharmacodynamic studies of simvastatin solid lipid nanoparticles revealed improved reduction in total cholesterol values as compared to pure drug powder indicating improved bioavailability.