非典型抗精神病药的体内代谢与药物相互作用

典型抗精神病药物,又称第1代抗精神病药,代表药物有氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、氟哌啶醇、硫利达嗪等,由于它们不良反应多[1],如代谢综合征、高泌乳素血症、QTc延长、锥体外系不良反应大及体重增加等,现已逐渐被非典型抗精神病药物(即第2代抗精神病药物)取代.Leucht S等[2]对第1代抗精神病药和第2代抗精神病药进行了meta分析,认为从整体作用上讲,氯氮平、利培酮、奥氮平、氨磺必利4种药物要优于第1代抗精神病药和其他第2代抗精神病药物.本文在回顾大样本文献的基础上,从药物代谢酶和P-gp两方面对氯氮平、利培酮、奥氮平、氨磺必利的药物相互作用进行综述.     

第二代抗精神病药物临床应用评价

抗精神病药物主要分为第一代抗精神病药(FGA)和第二代抗精神病药(SGA)。自1952年氯丙嗪问世至今,抗精神病药物已经历了半个世纪的发展。由于氯丙嗪的抗精神病作用与阻滞多巴胺D2受体有关,随之发展了一系列D2受体阻断剂的传统抗精神病药物,包括氟哌啶醇、奋乃静、舒必利、三氟拉嗪、氯普噻吨、五氟利多和硫利达嗪等,即FGA,又称典型抗精神病药。上世纪六十年代末出现了氯氮平,疗效好且锥体外系反应(EPS)少,因与多种受体有亲和力故     

20年来抗精神病药物临床使用的演变——上海市精神卫生中心使用抗精神病药物的情况调查

作者通过对上海市精神卫生中心1972、1977、1982、1987、1992各年间抗精神病药物使用情况的调查发现,无论是片剂还是针剂,在抗精神病药物中使用频度占第一位者始终是氯丙嗪;片剂奋乃静、三氟拉嗪、氟哌啶醇、泰尔登等药物近年来已被氯氮平、舒必利取代;针剂泰尔登、利血平现已被氟哌醇取代.由此,作者认为,未来十年氯氮平将取代氯丙嗪而占第一位,抗精神病药中针剂仍将以氯丙嗪和氟哌啶醇为主。     

典型抗精神病药物与其他药物的相互作用

典型的抗精神病药物如氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、氟哌啶醇、珠氯噻醇、硫利达嗪等,由于不良反应多,锥体外系反应大,现已逐渐被非典型抗精神病药物,如氯氮平、利培酮、奥氮平等取代。然而与非典型抗精神病药物相比,典型抗精神病药物价格便宜,因而在下级医院中仍被广泛使用。抗精神病药物常与抗抑郁药或其他药物合用,鉴于它们自身的不良反应大,与其他药物合用时常产生药物间的相互作用,故了解此类药物相关的相互作用对指导临床合理用药具有重要意义。     

介绍一种新的非典型抗精神病药:阿兰札平

阿兰札平(Olanzapine)是一种新的“非典型”抗精神病药。所谓“非典型”,是与传统的抗精神病药相对而言。传统的抗精神病药,其作用原理是阻断中枢神经系统的多巴胺受体,如氟哌啶醇、氟奋乃静、氯丙嗪等。阻断中脑边缘叶系统的多巴胺受体后,可以起到治疗作用,尤其是治疗精神分裂症,但令人遗憾的是同时也阻断了黑质纹状体系统的多巴胺受     

精神分裂症患者住院期间精神药物使用情况分析

目的了解精神分裂症患者住院期间精神药物使用情况。方法采用自编量表通过我院病案室出院登记系统,对我院2010年1月至2010年12月出院的精神分裂症患者住院期间使用精神药物的品种、剂量及合并用药情况进行调查。结果全院精神科总住院人数1940人,调查登记精神分裂症1350人,占总住院人数的69.6%。单一服用抗精神病药物者980例(72.6%),按使用率顺序为氯氮平(25.9%)、利培酮(17.8%)、氯丙嗪(15.6%)、氟哌啶醇(4.4%)、奥氮平(4.4%)、奋乃静(2.96%)、舒必利(1.5%)。两种精神药物合并者为360例(26.6%)。其中以氯氮平、利培酮、奥氮平再合并其他一种抗精神病药为多见。按使用率顺序主要为氯氮平+舒必利、利培酮+氯氮平、利培酮+舒必利、氯氮平+氟哌啶醇、氯氮平+哌泊噻嗪、氯氮平合并癸氟奋乃静、奥氮平合并氟哌啶醇等。三种抗精神病药合用者10例。另外,合并安坦220例(16.3%);异丙嗪60例(4.4%);苯二氮卓类药150例(11.1%);心得安260例(19.3%)。60例(4.4%)合用抗抑郁剂。合并ECT者210例(15.6%)。结论住院精神分裂症的治疗以单一应用抗精神病药为主,非典型抗精神病药的应用逐年增加,且居首位。新型非典型抗精神病药如利培酮等药物的应用增多,已经被广大医生及患者所接受。     

长效神经阻滞剂的副反应和安全性

<正> 目前,日益认识到神经阻滞剂能降低精神分裂症的复发,长效神经阻滞剂,为维持疗效提供了有效的给药途径,因此它的应用逐渐增多。目前,美国临床使用的长效神经阻滞剂有氟奋乃静癸酸酯(fluphenazine deca-noate,简称FD)氟奋乃静庚酸酯(fluphena-zine enanthate,简称FE)。另外,氟哌啶醇癸酸酯(haloperidol decanoate)合并在此介绍。 氟哌啶醇的口服剂型和短效针剂已被广     

2020—2022年青岛市精神卫生中心抗精神病药使用情况分析

目的 统计青岛市精神卫生中心2020—2022年抗精神病药使用情况并分析变化趋势,为临床合理用药提供参考。方法 采用回顾性分析方法统计青岛市精神卫生中心信息系统中2020年1月—2022年12月抗精神病药的销售金额,并计算用药频度（DDDs）、限定日费用（DDC）以及药品排序比（B/A）。结果 2020—2022年,青岛市精神卫生中心抗精神病药年销售金额基本稳定,奥氮平、喹硫平的销售金额及排序始终居于前2位;抗精神病药的DDDs呈现逐年增长的趋势,奥氮平DDDs基本稳定,始终居于第1位,喹硫平DDDs逐年增长,居于第2位;抗精神病药的DDC及排序基本稳定,帕利哌酮、氨磺必利、齐拉西酮、喹硫平的DDC排序始终居于前4位;阿立哌唑、氨磺必利、奥氮平、奋乃静、氟哌啶醇、喹硫平、硫必利、氯丙嗪、齐拉西酮、五氟利多的B/A值接近于1.00。结论 青岛市精神卫生中心抗精神病药的使用基本合理,后期仍需加强监督管理,以保证患者合理用药。     

心得安治疗药源性静坐不能30例分析

静坐不能是抗精神病药治疗中常见的副反应之一,现将我院住院病人中症状典型,资料记录完整,用心得安治疗的３０例总结分析如下。１临床资料 男１８例,女１２例,年龄１７～５６岁,平均３１．４岁。全部病例均为住院病例,在抗精神病药治疗过程中出现静坐不能症状。诊断精神分裂症２５例,癔症３例,躁狂症２例;单一用氯丙嗪９例,氯丙嗪合并奋乃静８例,氯丙嗪合并五氟利多４例,单一氟哌啶醇２例,五氟利多合并氟哌啶 ７例;静坐不能持续的时间 ３～１４ｄ,平均 ６．５ｄ;静坐不能出现时已合用安坦者２１例,未用安坦者９例;临床表…     

5298例抗精神病药致心电图异常文献分析

目的:探讨抗精神病药致心电图异常的一般规律及特点。方法:通过检索中国期刊全文数据库,收集到1994年1月～2008年12月国内医药学术期刊报道的抗精神病药致心电图异常文献共99篇、9种抗精神病药引起5298例心电图异常,并进行统计、分析。结果:引起心电图异常的抗精神病药有氯氮平、氯丙嗪、舒必利、利培酮、氟哌啶醇、喹硫平、奋乃静、齐拉西酮、阿立哌唑,以氯氮平发生率最高。心电图异常的主要表现为窦性心动过速、窦性心动过缓、窦性心律不齐、传导阻滞、T波改变、S-T段改变等,以窦性心动过速发生率最高。性别、年龄、用药行为及用药剂量等与心电图异常的发生也具有相关性。结论:临床医师应重视抗精神病药引起的心电图异常,在用药时应加强对患者的观察及心电图的监测,确保用药安全。     

2006年天津市医疗机构抗精神病药使用情况分析

目的：了解天津市医疗机构抗精神病药的使用情况。方法：依据《天津市医疗机构精神卫生服务状况调查问卷》内容,调查2006年天津市365家医院抗精神病药使用情况。结果：2006年天津市各级医院抗精神病药使用以典型抗精神病药为主,使用前5位的是奋乃静、氯氮平、氯丙嗪（25 mg）、舒必利、氟哌啶醇。抗精神病药使用主要集中在精神专科医院,使用比例为88.4%。不同级别医院中以三级医院的使用量最大,比例占到69.6%。结论：本市的抗精神病药使用种类丰富,精神专科医院是抗精神病药主要使用的医院,抗精神病药使用以典型抗精神病药为主。     

围产期如何合理使用吩噻嗪类抗精神病药?

<正> 吩噻嗪类包括二甲胺类(氯丙嗪)、哌嗪类(奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪)和哌啶类(甲硫哒嗪)。这类药物可致胎儿畸形,如腭裂、四肢畸形、视网膜变性、中枢神经系统发育异常等,故妊娠初3个月禁用。妊娠3个月以后仍有可能导致新生儿黄疸、高胆     

新一代抗精神病药奥氮平的药理及临床应用研究

抗精神病药的发展主要经历了两个阶段。第一阶段出现的是经典抗精神病药 (如氯丙嗪、氟哌啶醇 ) ,它们虽然对精神分裂症的阳性症状有较好疗效 ,但对阳性症状以外的其它症状疗效不佳且会产生较为严重的锥体外系副反应(ESP)。氯氮平 (CZP)作为第二阶段非典型抗精神病药 ,弥补了上述缺陷[1] ,但会导致严重的粒细胞缺乏症[2 ] 。 2 0世纪 80年代英国Lilly研究中心ErlWood研究疗效等于或优于氟哌啶醇或其它抗精神病 ,而不良反应低的药物。[3 ] 奥氮平 (olanzapine ,OZP)于 1996年在美国上市 (美国礼来公司 ) [4] 。OZP是噻吩苯并二嗪的衍生…     

奥氮平:一种新的非典型神经安定药

奥氮平(olanzapine)是一种新研制的“非典型”神经安定药,或称为非典型抗精神病药。本文将该药与传统的抗精神病药物进行比较和评价。传统的抗精神病药,例如氟哌啶醇、氟奋乃静和氯丙嗪等,其作用原理是阻断中脑边缘区的中枢多巴胺受体。但令人遗憾的是同时也阻断了黑质-纹状体系统的多巴胺受体,可引起锥体外系反应综合征,从而使临床应用受到很大限制。于是,人们开始寻找其他类型的药物,即所谓的非典型的抗精神病药物。以前报道过的非典型抗精神病药物中,氯氮平有较好的作用,其作用原理是既可阻断多巴胺受体,又可阻断5-羟色胺受体。由于氯氮…     

住院精神分裂症患者抗精神病药物应用状况和变化趋势探究

目的：分析2013年住院精神分裂症患者抗精神病药物应用状况和变化趋势。方法以2013年收治的237例精神分裂症患者的住院病历作为研究对象,拟定调查表收集患者的个人信息、疾病临床特点与药物使用情况等资料。结果2013年中常用的抗精神病药物片剂依次为喹硫平片179136粒、舒必利片92948粒、氯氮平片69160粒、奋乃静片59069粒、利培酮片48489粒、氟哌啶醇片11295粒;注射类药物为氟哌啶醇注射液347支、舒必利注射液154支。患者治疗期间应用最多的是喹硫平片,对比其他抗精神病药物具有显著差异,可见随着药物治疗的发展,抗精神病药物的使用有朝向非典型抗精神病药物发展的趋势。同时,患者抗精神病药物单一使用剂量逐步加大,远大于药物联用时的剂量,差异显著。第二代抗精神病药氯氮平片的使用剂量排列第三,因与其他抗精神病药物联用时易发生不良反应,应引起医护人员的重视。结论2013年抗精神病药物的使用逐步向非典型抗精神病药转型,非典型抗精神病药喹硫平片的使用量相对较大,在日后仍旧扮演着重要“角色”。     

氟奋乃静引起痉挛性斜颈五例报告

氟奋乃静(又名羟哌氟丙嗪)是吩噻嗪的衍生物,有较强的抗精神病作用,但其常见的副作用为锥体外系症状。现将我院内科收治的氟奋乃静引起痉挛性斜颈五例报告如下(见表)。     

精神分裂症复发与不同药物维持治疗的相关性

目的:探讨采用不同药物维持治疗的精神分裂症患者复发率是否存在显著差异。方法:对首次发病住院的精神分裂症患者出院时采用氯丙嗪、奋乃静、舒必利、氯氮平、利培酮、奥氮平、喹硫平、阿立哌唑等8种抗精神病药物维持治疗,以自制的调查表及PANSS量表观察其2年内复发率、服药依从性,并进行统计分析。结果:425例患者2年内的总复发率为64.06%;选用氯丙嗪、奋乃静、舒必利、氯氮平、利培酮、奥氮平、喹硫平、阿立哌唑药物维持的精神分裂症患者复发率分别为73.7%、73.2%、71.2%、54.3%、60.3%、51.7%、61.4%、66.7%;奥氮平组显著低于氯丙嗪、奋乃静、舒必利组(P<0.05);氯氮平组显著低于氯丙嗪、奋乃静组(P<0.05),其余各组间差异无显著性(P>0.05),上述8种药物的服药依从性差异无显著性(P>0.05)。结论:采用奥氮平、氯氮平维持治疗的精神分裂症患者的复发率最低,与服用其他药物维持治疗的相比或有显著性差异(P<0.05)。     

阿立哌唑国内研究报道回顾

目的进一步地了解阿立哌唑治疗精神分裂症的显效时间、疗效和安全性。方法通过维普资讯数据库检索。结果阿立哌唑治疗精神分裂症的阴性症状减分率高于氯丙嗪、氟哌利多醇(氟哌啶醇)和氯氮平,而锥体外系的副反应(EPS)和体重的增加却低于氯丙嗪、氟哌利多醇和氯氮平。与利培酮、奎的平和奥氮平的对照研究中,阿立哌唑的显效率和显效间没有明显的差异。各药的不良反应均少,有同有异。结论阿立哌唑治疗精神分裂症疗效与典型和非典型抗精神病药相当,且安全性好。     

抗精神病药物对脑电图的影响

对精神分裂症病人服单一抗精神病药物的872例与未服药的218例的脑电图对照分析,发现抗精神病药物对脑电图有明显影响,主要表现为脑波有不同程度减慢,4.2%出现痫样放电.氯氮平引起脑电图异常率和出现痫样放电率明显高于其它抗精神病药(P＜0.001)p其余易引起脑电图异常的药物依次为氯丙嗪、三氟拉嗪、氟派啶醇、奋乃静和舒必利,.且对脑电图影响的程度与剂量大小有关.     

儿童精神分裂症住院患者不同年代用药比较

目的探讨儿童精神分裂症住院患儿不同年代使用精神药物的变化趋势.方法回顾性分析相隔15年,1年内住院的儿童精神分裂症患儿病例资料共306例,比较两组使用精神药物情况、疗效和不良反应.结果15年前组用药前三位为氯丙嗪、奋乃静、舒必利,以典型抗精神病药为主;15年后组用药前三位为利培酮、氯氮平、奎硫平,以非典型抗精神病药为主.结论儿童精神分裂症住院患儿临床用药由典型抗精神病药转向非典型抗精神病药,利培酮、氯氮平等非典型抗精神病药可作为儿童精神分裂症的首选药物.