硫酸阿米卡星喷雾剂的制备及质量控制

硫酸阿米卡星(amikacin sulfate)是常用的高效、广谱的氨基糖甙类抗生素之一,目前临床上仅有注射剂在使用,鉴于其全身用药所产生的耳、肾毒性,我们研制了在局部使用的硫酸阿米卡星喷雾剂,应用于烧伤科铜绿假单孢菌感染,效果良好.现将硫酸阿米卡星喷雾剂的制备及质量控制方法报道如下:     

硫酸阿米卡星、单硫酸卡那霉素和硫酸卡那霉素的薄层色谱鉴别的改进

硫酸阿米卡星、单硫酸卡那霉素、硫酸卡那霉素是氨基糖甙类广谱抗生素。它们的原料及主要制剂都收载于《中国药典》1995年版(下简称“原标准”)。我们在实际检验过程中作了一些改进。 1 仪器、试样和试剂 仪器:薄层色谱涂布器、层析缸。 试样:硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素标准品(中国药品生物制品检定所);单硫酸卡那霉素原料(本溪制药厂);硫酸阿米卡星原料(武汉制药厂);硫酸阿米卡星注射液、硫酸卡那霉素注射液(湛江制药厂)。 试剂:薄层色谱用硅胶H、G(青岛即墨市化学试剂厂),其余所用试剂均为分析纯。 2 色谱条件 薄层板:用薄层色谱涂布器按《中国药典》方法铺制。 展开剂:氯仿-甲醇-浓氨溶液-丙酮(10:10:10:2)。 3 硫酸阿米卡星的薄层色谱鉴别的改进 3.1 硫酸阿米卡星原标准:取样品与硫酸阿米卡星标准品分别加水制成10mg/ml的溶液,点样量各10μl,分别点于同一硅胶H薄层板上,置展开剂氯仿-甲醇-浓氨溶液-水(1:4:2:1)中展开,喷显色剂后在100℃加热10min显色。实际结果:供试品、标准品所显的主斑点     

不同条件下硫酸阿米卡星注射液的变化及其临床意义

注射用硫酸阿米卡星(amikacin)是临床儿科的常用药品之一.目前临床上使用的注射用硫酸阿米卡星为0.2g/瓶的粉针剂;在用于儿童时,常用3、4或6ml注射用水溶解后在1～3d内分数次注射完毕.原为粉针剂的硫酸阿米卡星溶解后当天的效价与最后一次注射时的效价是否一致,在使用过程中其理化性质是否发生改变.一直是应用上令临床医师和药师们担忧的问题.本研究试图模拟临床用法对不同浓度、不同储存温度下硫酸阿米卡星注射液效价的稳定性进行分析,同时观察了硫酸阿米卡星注射液在使用过程中不溶性微粒等物理性质的变化,为临床合理用药提供参考依据.1 仪器与药品1.1 仪器 抑菌圈面积测量分析仪(江苏南通医用仪器厂);钢管放置器(浙江宁海白石医疗仪器厂);KF-4型微粒计数器(中国湖南湘仪天平厂);pHSJ-4型pH计(上海雷磁仪器厂).1.2 试药 注射用硫酸阿米卡星(上海四药股份有限公司,批号980612);硫酸阿米卡星标准品(中国生物制品检定所,批号0335-9403);检定菌为枯草杆菌(北京药品生物制品研究所630501).其他试剂均为分析纯.     

阿米卡星不良反应应引起注意

我国每年新增耳聋患儿2万～3万人[1],超剂量应用阿米卡星能引起不可逆性耳聋,目前临床超剂量应用阿米卡星的现象较多,故撰写此文,希望能引起医务人员和卫生行政人员的注意。一、阿米卡星（amikacin,丁胺卡 那霉素）介绍 药理作用:阿米卡星抗菌谱在氨基苷类中最广,作用略优于卡那霉素,对星形诺卡菌、普     

对硫酸阿米卡星鉴别方法的商榷

<正> 九五年版《中国药典》硫酸阿米卡星鉴别项下〈4〉规定“取本品与硫酸阿米卡星标准品适量——供试品溶液与标准品溶液所显主斑点的颜色与位置应相 同”。笔者通过多次实验,经展开后,Rf=0,所以该方法并未起到分离作用(图1)。我们通过实验,采用下述方法,取得较好效果。 一、试剂 硫酸阿米卡星标准品(中国药品生物制品检定所) 硫酸阿米卡星原料(聊城市人民医院制剂科提     

鲎试剂法检查硫酸阿米卡星注射液中细菌内毒素

<正> 中国药典1995年版用家兔法检查硫酸阿米卡星注射液中的热原,美国药典第23版规定用鲎试剂法检查硫酸阿米卡星注射液中细菌内毒素,并规定其限度为每毫克硫酸阿米卡星不得过0.33EU。我们将鲎试剂法检查硫酸阿米卡星注射液中细菌内毒素与家兔法比较,实验结果表明鲎试剂与家兔法结果一致,但较家兔法更简便、快速、经济。     

3种测定硫酸阿米卡星注射液含量及有关物质的方法比较

目的:采用离子色谱法、HPLC-衍生化法及HPLC-末端吸收法对硫酸阿米卡星注射液的含量及有关物质进行测定,并分析比较3种方法的优劣。方法:离子色谱法及HPLC-末端吸收法收载于欧洲药典8.0版及国际药典第4版。HPLC-衍生化法收载于《中国药典》2010年版二部。结果:对硫酸阿米卡星注射液进行含量及有关物质测定,HPLC-衍生化法含量测定结果偏高;离子色谱法检出的杂质个数及杂质总量较多。结论:离子色谱法和HPLC-末端吸收法较能准确地反映硫酸阿米卡星注射液的含量;离子色谱法较能有效地控制硫酸阿米卡星注射液的有关物质。     

吡啶酮酸类抗菌剂的发展概况

抗菌剂的应用范围广泛,在医药市场上占较大比重,目前仍以磺胺类和抗生素类构成抗感染药物的两大支柱。自从1962年合成萘啶酸以来,由于对革兰氏阴性菌有显著的抑制作用,用于治疗泌尿系统感染,效果显著,近年英、美、日药典均     

分光光度法测定硫酸阿米卡星注射液的含量

用分光光度法 ,测定硫酸阿米卡星的含量。利用硫酸阿米卡星与碱性酒石酸铜试液的着色复合物在 5 60 nm处有最大吸收 ,在 5 60 nm处用分光光度法进行测定 ,其浓度在 ( 0 .2～ 1.0 )万单位· m L- 1范围内与吸收值线性关系良好 ( r=0 .9992 ) ,平均回收率为 99.67%( n=6) ,与药典方法比较 ,结果良好     

色谱法分析粘多糖

<正> Meyer曾提出把含有氨基己糖(即己糖胺)的多糖,叫做粘多糖(mucopolysaccha-rides),也叫做酸性粘多糖(acidmucopoly-saccharides)。如:硫酸皮肤素(dermatansulfate)、透明质酸(Hyaluronic acid)、硫酸软骨素(chondroitin sulfate)、肝素(hep-arin)、硫酸乙酰肝素(heparan sulfate)及糖醛酸(uronic acid)等。分析粘多糖的方法很多,在前文中,曾对肝素及硫酸软骨素的分析方法,作过介绍,现将文献中有关粘多糖的色谱分析方法,简要地阐述如下。     

硫酸阿米卡星多囊脂质体的制备及评价

目的 制备硫酸阿米卡星多囊脂质体(amikacin sulfate multivesicular liposomes, AMK-MVLs),对其进行质量评 价,并考察了其体外抗菌活性。方法 采用复乳法制备AMK-MVLs混悬液Ⅰ,Box-Behnken效应面法优化筛选最佳处方,采 用生理盐水洗涤后调整药物浓度得AMK-MVLs混悬液。采用光学显微镜、激光粒度仪、差示扫描量热(differential scanning calorimeter,DSC)考察制剂的理化性质,采用透析法考察其体外释放规律,通过微量稀释法初步考察其体外抗菌活性。结 果 优化得到AMK-MVLs混悬液Ⅰ的最佳处方为：大豆磷脂与胆固醇质量比为1.91:1,三油酸甘油酯用量为1.02%,PVA用量为 0.62%。AMK-MVLs呈堆叠有无数囊泡的非同心球状,AMK-MVLs混悬液包封率(87.12±1.55)%,平均粒径为11.93 μm。DSC 结果表明,AMK以无定型状态存在于脂质体内。体外释放结果显示AMK-MVLs混悬液在72 h时释药约80%。体外溶血实验表 明,AMK-MVLs脂质体粒子浓度低于400 μg/mL时无溶血风险。体外抗菌实验结果显示,相较于AMK溶液,AMK-MVLs混悬液对E. coli、 P. aeruginosa、S. aureus 3种细菌具有更好的抗菌效果。结论 成功制备了一种硫酸阿米卡星多囊脂质体,其粒径分布均匀、包 封率高,释药规律符合Higuchi动力学模型,具有增强的抗菌活性。     

复方新霉素软膏中杆菌肽对新霉素效价测定的影响

复方新霉素软膏是含有硫酸新霉素及杆菌肽2种抗生素的复方制剂,为中国药典1995年版[1]及ＵＳＰⅩⅩⅢ版[2]所收载。按照中国药典1995年版本品含量测定项下供试液的制备方法,在提取上述某一种抗生素的过程中,存在另一种抗生素同时被提取的情况。为此本文考察了在本品的效价测定中,是否存在上述2种抗生素间的相互干扰并探讨了解决方法。1　仪器与材料ＣＡＭ—Ⅲ型抑菌圈测定仪(复旦大学),硫酸新霉素及杆菌肽标准品,金黄色葡萄球菌[ＣＭＣＣ(Ｂ)26003](中国药品生物制品检定所)。2　实验与结果21　杆菌肽对新霉素含量测定的干扰作用　取新霉素…     

磷酸克林霉素在室温下与硫酸阿米卡星和在冷冻下与硫酸庆大霉素和硫酸妥布拉霉素的配伍

为了考察配伍用药的合理性、减少用药次数,研究了磷酸克林霉素(C)在各种贮存条件下与三种氨基糖甙类:硫酸阿米卡星(A)、硫酸庆大霉素(G)和硫酸妥布霉素(T)在玻璃瓶或塑料袋中混合后的稳定性和可配伍性。并在同一溶液和相同贮存条件下检测各个抗生素的稳定性。将C 与A 于玻璃瓶装100 ml 0.5%的葡萄糖(D5W)及0.9%氯化钠(NaCl)水溶液中混和。目测澄明度和测定自混合时起至48h 内的pH 值和抗生素浓度。观察期间应在自然光照下室温贮存。另分别将C 与     

加替沙星注射液与3种抗生素配伍的稳定性观察

目的观察加替沙星注射液与3种常用抗生素配伍的稳定性。方法在室温下模拟临床常用的浓度,观察10%加替沙星注射液与硫酸庆大霉素、硫酸阿米卡星及注射用磷霉素钠在5%葡萄糖注射液中配伍6h内混合液的外观、pH值和吸收度的变化。结果加替沙星注射液与磷霉素钠混合时,1h内有沉淀产生,与硫酸庆大霉素、硫酸阿米卡星注射液混合,6h内混合液外观、pH值、含量均无明显变化。结论加替沙星注射液与注射用磷霉素钠不可配伍使用,与硫酸庆大霉素、硫酸阿米卡星注射液配伍6h内是稳定的。     

浅析1990年版中国药典关于药物过敏的规定

由于以往对有过敏反应的药物种类和过敏试验法的认识不一,各地各单位对此规定各异,本文就1990年版中国药典的规定,介绍药典收载的有过敏反应的药物及过敏试验法加以叙述。1990年版中国药典(以下简称药典)有过敏反应叙述的药物达30多种(1985年版24种)。这些药物中,主要有抗生素类、含碘造影剂及抗毒素类等。以往我们对于有过敏反应的药物的认识不一致,一些书刊杂志     

细菌内毒素检查法检测硫酸阿米卡星注射液的热原

目的 　利用家兔法和细菌内毒素法测定硫酸阿米卡星注射液中的热原 ,比较两种方法的差异。 方法 　按照《中国药典》2 0 0 0年版二部附录的细菌内毒素检查法进行实验。结果 　通过干扰实验 ,以灵敏度为 0 .5 EU· m L- 1 的鲎试剂检查 1∶ 40硫酸阿米卡星注射液稀释液中的细菌内毒素与法定方法没有差别。 结论 　可用细菌内毒素检查法替代法定方法测定硫酸阿米卡星注射液中的热原。     

加替沙星注射液与4种抗生素配伍的稳定性

目的:考察加替沙星注射液与4种常用抗生素配伍的稳定性。方法:在室温下模拟临床常用的浓度,观察10%加替沙星注射液与硫酸庆大霉素、硫酸阿米卡星、硫酸妥布霉素及注射用磷霉素钠在5%葡萄糖注射液中配伍6h内混合液的外观、pH值和吸收度的变化。结果:加替沙星注射液与磷霉素钠混合时,1h内有沉淀产生,与硫酸庆大霉素、硫酸阿米卡星、硫酸妥布霉素注射液混合,6h内混合液外观、pH值、含量均无明显变化。结论:加替沙星注射液与注射用磷霉素钠不可配伍使用,与硫酸庆大霉素、硫酸阿米卡星、硫酸妥布霉素注射液配伍6h内是稳定的。     

鲎试剂用于硫酸阿米卡星注射液细菌内毒素检查的实验研究

为探讨硫酸阿米卡星注射液细菌内毒素检查方法的可行性,本文按《中国药典》2000年版二部的细菌内毒素检查法进行实验,表明以硫酸阿米卡星注射1：40稀释可排除干扰因素,用标示灵敏度为0．5EU.ml^-1的鲎试剂检测细菌内毒素是有效的,此法可快速,简便,准确的检测硫酸阿米卡星注射液的细菌内毒素。     

布洛芬片含量测定方法的商讨

布洛芬片含量测定方法的商讨江苏省丰县药品检验所２２１７００常仁厚布洛芬是一种非甾体类消炎镇痛药，我国于１９７９年开始生产。除中国药典收载外，英、美、日等国药典均收载。其制剂布洛芬片为糖衣片或薄膜衣片。中国药典９０年版及９５年版在测定其含量时均要求去除...     

注射用硫酸阿奇霉素的细菌内毒素检查

注射用硫酸阿奇霉素(azithromycin sulfate,1)是经低温工艺制成的冻干制剂,现行质量标准为中华人民共和国药品监督管理局标准[WS-019(X-017)-2000(2)],采用热原检查法.本文参照中国药典2000年版附录中细菌内毒素检查方法的有关规定,对注射用1进行了细菌内毒素检查法的可行性试验.