瑞马唑仑的药理特点、安全性及联合用药研究进展

瑞马唑仑（甲苯磺酸盐）是一种新型的超短效水溶性苯二氮类镇静药，可用于常规胃镜和结肠镜检查镇静以及全身麻醉诱导和维持，于2019年12月26日在我国上市，其上市打破了国内30年无镇静创新药上市的局面。本文对瑞马唑仑的药理特点、安全性和联合用药情况进行综述。瑞马唑仑具有清除率高、作用时间短、恢复快、血流动力学稳定、呼吸抑制作用小等优点，不依赖于肝肾代谢，可被氟马西尼快速拮抗，对患者认知功能影响小。瑞马唑仑在与丙泊酚、艾司氯胺酮等静脉麻醉药和舒芬太尼、瑞芬太尼、阿芬太尼等阿片类镇痛药联合用药方面均显示出较好的呼吸循环稳定性，还有苏醒快、恢复快等优点，但其安全性仍需在临床使用中进一步监测和探究。     

咪达唑仑经鼻给药及其临床应用进展

咪达唑仑(midazolam)为一新苯二氮(艹卓)类药物,系苯二氮(艹卓)类受体完全激动剂,随着给药剂量的增加可相继产生抗焦虑、镇静、催眠、松弛、抗惊厥等作用,目前临床通过肌注或静脉给药,主要用于麻醉前给药.由于其结构的特异性,通过鼻腔粘膜可较好吸收,迅速达到产生药理作用的有效血药浓度,较静滴具有更高的安全性,使用更为快捷、方便,因而研究咪达唑仑经鼻给药及临床应用受到关注.     

苏芬太尼复合咪哒唑仑辅助腰硬联合麻醉的应用

苏芬太尼是芬太尼衍生物，其镇痛效能明显优于芬太尼，且血流动力学稳定性好。咪哒唑仑是新一代苯二氮卓类药物，水溶性较好，起效快，作用维持时间短，镇静作用强。本研究通过分析两药配伍应用，观察其麻醉效果，现报告如下。     

用RP—HPLC法测定人血浆中咪达唑仑的含量

咪达唑仑是一种水溶性苯二氮[艹卓]类镇静催眠药，具有半衰期短、起效快、有可靠的顺行性遗忘作用、无残遗效应、对呼吸和循环干扰少等特点，广泛应用于催眠、抗焦虑、麻醉诱导和维持、胃镜和纤维支气管镜检查的清醒镇静、ICU镇静等方面。但咪达唑仑的量效关系存在较大的个体差异，因此有必要对咪达唑仑在不同人群中的药动学性质进行系统研究。本研究建立了灵敏、准确的RP—HPLC法测定咪达唑仑的血浆浓度，以满足药动学研究和血药浓度监测的要求。     

国产咪哒唑仑用于静脉诱导的药代动力学

<正>咪达唑仑是一种短效的水溶性苯二氮类药物,具有稳定性高、起效快、毒性低等优点。小剂量常作为局部麻醉时镇静催眠,较高剂量则用于全身麻醉的诱导,已广泛应用于临床麻醉中。对进口咪达唑仑的药代动力学研究文献报道较多[1-4],而国产咪达唑仑的药代动力学研究尚未见有报     

年龄、性别及口服避孕药对肌注咪达唑仑药代动力学的影响

<正> 咪达唑仑(midazolam)是一种新的水溶性苯二氮(艹卓)类安定药,其注射剂可用于诱导麻醉和麻醉的维持。在体内,咪达唑仑经肝微粒体酶系统氧化,成为羟基代谢物,血浆和尿中主要的药理活性代谢物是1-羟甲基咪达唑仑。为了评价年龄、性别及低剂量口服避孕药对肌注咪达唑仑药代动力学的影响,Holazo等作如下研究。     

2008～2010年二类精神药品应用分析

目的了解医院二类精神药品的应用状况和发展趋势,为临床管理及合理用药提供参考。方法采用金额排序和频度分析方法对医院2008～2010年二类精神药品的用药金额、用药频度等进行统计分析。结果医院2008～2010年二类精神药品的用药金额和用药频度逐年攀升,阿普唑仑、艾司唑仑、氯硝西泮等苯二氮卓艹类药物的用药频数均较高,以唑吡坦为代表的新一代非苯二氮卓艹类药物用量也在逐渐增加。结论该院二类精神药品中苯二氮卓艹类药物占主导地位,用药基本合理。     

咪达唑仑在静吸复合麻醉中对藏族人群顺行性遗忘作用影响的观察

咪达唑仑近年来广泛应用于各种手术的麻醉,其特点是：咪达唑仑为苯二氮卓类药,适用于术前用药、麻醉诱导和麻醉维持,具有抗焦虑、镇静和抗惊厥作用,起效快、作用时间短、毒性低、镇静和睡眠起效均迅速且明显。生物利用度高达90％以上,在体内完全被代谢,60％～70％剂量由肾脏排泄出体外。静脉或肌肉注射用药,均可出现顺行性遗忘（即病人对用药后的经历无回忆）,本文通过比较应用咪达唑仑与否,来观察静吸复合麻醉下此药对藏族人群顺行性遗忘作用的影响。     

艾司唑仑不良反应近况文献概述

艾司唑仑为苯二氮卓类药物,主要用于失眠、抗焦虑、抗癫痫和抗惊厥的治疗。近年来国内有文献报道其不良反应,现概述如下。     

安神类中成药中非法添加化学药成分检测方法研究

目的建立对中成药中非法添加的10种苯二氮卓类化学成分的快速筛选方法。方法采用TLC法对安神类中成药中非法添加的地西泮、硝西泮、氯硝西泮、氯氮卓、奥沙西泮、马来酸咪哒唑仑、劳拉西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑进行快速筛选。结果建立了快速分离检验中成药中10种非法添加成分的测定方法,检测限低于0.1μg。结论该方法专属性强、灵敏度高,适用于安神类中成药中非法添加化学药成分的快速筛选。     

瑞马唑仑在内镜检查中镇静效应有效性和安全性的Meta分析

目的 系统性评价瑞马唑仑在内镜检查中镇静效应的有效性和安全性,并与丙泊酚和咪达唑仑进行比较。方法 在PubMed、Embase、Cochrane图书馆、万方数据库、CNKI等数据库进行了检索,收集了内镜检查中瑞马唑仑用于镇静的随机对照试验文献。检索时间从2018年起瑞马唑仑获批准于临床试验开始到2022年4月。搜索策略包括以下变量关键字：瑞马唑仑、胃镜检查、支气管镜检查和结肠镜检查。通过Rev Man5.4软件对纳入文献质量进行评估和对收集的资料进行Meta分析。结果 共有10项瑞马唑仑与丙泊酚和咪达唑仑的随机对照研究,共有2076 名患者纳入分析。结果表明,瑞马唑仑镇静效应优于咪达唑仑[OR = 0.03, 95% CI: (0.02, 0.05),?I2?= 0%,?p?< 0.00001];逊于丙泊酚[OR = 11.32, 95% CI: (2.12, 60.56),??I2= 0%,?p= 0.005]。瑞马唑仑起效时间较丙泊酚慢,较咪达唑仑快;但苏醒时间快于丙泊酚和咪达唑仑。与咪达唑仑相比,其不良反应发生风险无明显差异。与丙泊酚相比,瑞马唑仑的低血压、心率减慢、低氧血症和注射痛发生风险更低,但恶心发生风险升高,二者呕吐发生风险无差异。结论 瑞马唑仑用于内镜检查时,其镇静效应和起效时间优于咪达唑仑,但不及丙泊酚。苏醒时间快于丙泊酚和咪达唑仑。瑞马唑仑对呼吸瑞马唑仑对呼吸、循环抑制发生率低于丙泊酚,与咪达唑仑相比不良反应无明显差异。     

精神病专科医院300例住院患者中应用苯二氮（艹卓）类药物情况分析

目的：探讨精神病专科医院住院患者应用苯二氮(艹卓)类药物的使用情况。方法：随机选取我院300例住院患者作为研究对象,通过住院精神病患者调查表分析住院精神病患者使用苯二氮(艹卓)类药物的整体情况。结果：我院精神病住院患者使用苯二氮(艹卓)类药物人数为110例、占比36.7%。药物共有4种,其中使用氯硝西洋的69例、占比62.7%;使用艾司唑仑的3例,占比2.7%;精神分裂症患者中使用苯二氮(艹卓)类药物83例,占比75.6%。结论：精神病专科医院住院患者应用苯二氮(艹卓)类药物能够起到一定作用,但不宜过度使用。     

艾司唑仑及氟西泮对慢性阻塞性肺病患者心肺功能的影响

苯二氮类药物氟西泮、劳拉西泮及地西泮能抑制慢性阻塞性肺病(COPD)患者的呼吸功能,而给健康受试者服用一种新的苯二氮(艹卓)类药物艾司唑仑2mg,2～3次/d,未见肺功能不良反应。本研究目的在于评价艾司唑仑对COPD患者清醒期及睡眠期心肺功能的影响。采用随机,双盲,安慰剂对照,交叉实     

艾司唑仑用作为硬膜外麻醉辅助药品的临床效果观察

艾司唑仑(Estazolam)是苯并二氮杂(艹卓)革类衍生物,70年代由日本创制。艾司唑仑有镇静、催眠、抗焦虑、抗掠厥、抗抑郁作用,临床用于治疗失眠、焦虑、癫痫等症,也可作为术前用药。我院除了将艾司唑仑用作为术前药品外,还在硬膜外麻醉时作为辅助用药,并与氟哌利多作对照,观察其临床效果。现报道如下。 1 临床资料 随机选择择期手术30例及急诊手术10例作硬膜外麻     

LC/MSn法同时检测人尿液中艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑

目的研究三氮唑苯并二氮(艹/卓)类药物的质谱断裂规律,建立可同时检测人尿液中艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑的液相色谱-质谱(LC/MSn)联用法.方法用LC/MSn技术,同时对3种三氮唑苯二氮(艹/卓)类药物进行色谱分离及质谱鉴定,并用质谱解析软件探讨该类化合物的裂解规律.结果3种药物的[M+H]+准分子离子均可生成脱去1分子N2和1个Cl原子的特征碎片离子,其最低检测限小于0.5 ng·mL-1.结论该方法快速、灵敏、准确,完全适用于法医学和临床用药过量案例或病例的定性分析.     

市场行情

国产咪达唑仑注射液上市 江苏徐州第三制药厂与上海医工院合作开发的咪达唑仑注射液(商品名为“力月西”),现已经卫生部批准,由恩华药业集团徐州第三制药厂独家生产。 该品为水溶性的苯二氮(艹卓)类药物,且具有良好的脂溶性和亲脂性,可迅速穿过血脑屏障而进入中枢神经系统,较少引起血栓,随给药剂量的增加,可相继产生抗焦虑、镇静、催眠、肌松、抗惊厥作用。该药     

咪达唑仑合用芬太尼致肌抽搐的观察

咪达唑仑合用芬太尼致肌抽搐的观察刘子贵（丽水市医院丽水３２３０００）咪达唑仑（Ｍｉｄａｚａｌｏｎ）又名咪唑安定作为一种新型的苯二氮类药物，具有起效快、维持时间短、作用强、无刺激性的特点，尚具有抗焦虑、解痉和顺行性遗忘的作用［１，２］，引起临床的重视，...     

瑞马唑仑对无痛胃肠镜老年患者血清IL-6、CRP及术后认知功能的影响

目的 将瑞马唑仑应用于老年患者胃肠镜检查中,通过观察患者血清IL-6、CRP及简化智力量表（MMSE）评分的动态变化,分析IL-6、CRP等炎性因子水平与认知功能障碍（PND）的相关性,评价瑞马唑仑用于门诊胃肠镜检查的镇静效果及安全性。方法 选择行无痛胃肠镜检查老年患者120例,随机分为丙泊酚组和瑞马唑仑组。瑞马唑仑组给予甲苯磺酸瑞马唑仑5mg静脉注射,追加给药剂量为2.5mg/次;丙泊酚组给予1%丙泊酚1.5～2.0mg/kg静脉注射,追加药量为0.2～0.5mg/kg。记录两组患者麻醉前后的心率和血压,观察麻醉前后不同时段MMSE评分、外周血IL-6及CRP水平变化。结果 与给药前比较,两组给药后各时段MAP、HR均明显下降,差异有统计学意义（P<0.05）。与丙泊酚组相比较,瑞马唑仑组操作开始时、操作开始后5min、检查结束时MAP、HR的下降幅度均明显降低,差异有统计学意义（P<0.05）,但血压波动基本在正常范围内。与丙泊酚组相同时段比较,瑞马唑仑组在麻醉前和检查结束后6h的MMSE、IL-6、CRP评分差异无统计学意义（P>0.05）。与丙泊酚组比较,瑞马...     

大剂量右佐匹克隆致味觉异常1例

<正>右佐匹克隆为快速短效非苯二氮 类镇静安眠药,该药为γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂,与苯二氮艹卓类结合于相同的受体和部位,作用区域不同,镇静、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥的作用明显,且治疗失眠症的疗效与安全性均优于艾司唑仑~([1]),故在临床上较为常用。与此同时,其滥用和成瘾倾向日     

催眠药研究进展

失眠是指正常睡眠被扰乱,并对患者白天活动有明显不良影响的一种生理现象.长期失眠损害人的恩维能力,甚至会影响人的免疫系统.根据流行病学调查,失眠者的患病率为30%～35%,长期失眠者的严重意外事故和外伤发生率明显较正常人高.许多药物可以催眠,如巴比妥类、非巴比妥类(如水合氯醛、利马扎封等)、苯二氮(艹卓)类和非苯二氮(艹卓)类(如唑吡坦、佐匹克隆等).过去常用的巴比妥类和非巴比妥类药物现在逐渐被苯二氮(艹卓)类和非苯二氮(艹卓)类药物替代,因为后者使用比较安全,成瘾性也较小.中医中药是人们研究的热点之一,许多中药成分具有良好镇静催眠作用,且不良反应较少,具有广阔的应用前景.1 人工合成催眠药物1.1 苯二氮(艹卓)(BZ_s)类 主要有氟西泮(flu-razepam)、夸西泮(quazepam)、艾司唑仑