白三烯类化合物(Leukotrienes)对小鼠腹腔巨噬细胞生成白细胞介素6的影响

探讨了白三烯Ｂ４（ＬＴＢ４）、白三烯Ｃ４（ＬＴＣ４）及白三烯Ｄ４（ＬＴＤ４）对小鼠腹腔巨噬细胞分泌白细胞介素６（ｉｎｔｅｒｌｅｕｋｉｎ６，ＩＬ６）的影响。用ＩＬ６依赖细胞株Ｂ９的ＭＴＴ方法测定样品中ＩＬ６的含量。结果显示，ＬＴＢ４能剂量依赖性地增加巨噬细胞培养上清液中ＩＬ６的含量。ＬＴＣ４及ＬＴＤ４促进巨噬细胞培养上清液中ＩＬ６含量的最适浓度分别为：６９×１０－８和８０５×１０－８ｍｏｌ·Ｌ－１。结果提示：ＬＴＢ４与ＬＴＣ４及ＬＴＤ４在某些生物学功能方面有一致性。与ＬＴＣ４及ＬＴＤ４相比，ＬＴＢ４促进巨噬细胞培养上清液中ＩＬ６的含量的最适浓度则要大１～２个数量级，提示在炎症反应中，肽白三烯与ＩＬ６的相关性较强。     

查耳酮类化合物对过敏性慢反应物质拮抗作用的构效关系

查耳酮类化合物对过敏性慢反应物质拮抗作用的构效关系何克勤，程桂芳，奚凤德，郭宗儒，朱秀媛（中国医学科学院，中国协和医科大学药物研究所，北京１０００５０）过敏性慢反应物质（ＳＲＳＡ），主要含白三烯Ｃ４（ＬＴＣ４）、白三烯Ｄ４（ＬＴＤ４）和白三烯Ｅ４（Ｌ...     

ND－57 依曲康唑（Itraconazole）

ＮＤ－５７依曲康唑（Ｉｔｒａｃｏｎａｚｏｌｅ）顺－４－［４－［４－［４－－［［２－（２，４－二氯苯基）－２－２（１Ｈ－１，２，４－三唑－１－基甲基）－１，３－二氧戊环－４－基］甲氧基］苯基］－１－哌嗪基］苯基］－２，４－二氢－２－（１－甲基丙基）－３...     

ND－58 沙柏康唑

ＮＤ－５８沙柏康唑（Ｓａｐｅｒｃｏｎａｚｏｌｅ，Ｒ６６９０５）顺－４－［４－［４－［４－［［２－（２，４－二氟苯基）２－（１Ｈ－１，２，４－三唑－１－基甲基）－１，３－二氧戊环－４－基］甲氧基］苯基］哌嗪基］苯基］－２，４－二氢－２－（１－甲基丙基）...     

人白细胞髓过氧化物酶代谢活化致癌物4－氨基联苯

本文研究人白细胞髓过氧化物酶（ＭＰＯ）体外代谢芳胺类致癌物４－氨基联苯（４－ＡＢＰ〕在Ｈ２Ｏ２存在下，ＭＰＯ代谢活化４－ＡＢＰ生成二种可与ＤＮＡ共价结合的代谢产物。高效液相色谱和质谱分析表明。在没有ＤＮＡ存在时４－ＡＢＰ的主要代谢产物是偶氮二联苯。抗坏血酸和谷胱甘肽显著抑制活化的４－ＡＢＰ与ＤＮＡ结合。而且可将活化产物还原成４－ＡＢＰ．这些结果结合质谱资料提示活性中间产物可能是４－ＡＢＰ自由基。３２Ｐ－后标记实验证实ＤＮＡ加合物形成，用此种方法检测出８个４－ＡＢＰ－ＤＮＡ加合物。并表明ＭＰＯ介导产生的４－ＡＢＰ－ＤＮＡ加合物与细胞色素Ｐ４５０代谢产物Ｎ－羟基－４－ＡＢＰ和ＤＮＡ反应产生的加合物性质不同．这些结果提示。ＭＰＯ代谢活化途径可能在４－ＡＢＰ诱发肝外组织肿瘤过程中起一定的作用．     

白三烯B4放射受体结合测定方法的建立及其特性的分析

白三烯Ｂ＿４放射受体结合测定方法的建立及其特性的分析赵宁，朱秀媛，程桂芳（中国医学科学院，中国协和医科大学药物研究所，北京１０００５０）白三烯Ｂ４（ｌｅｕｋｏｔｒｉｅｎｅＢ４，ＬＴＢ４）是花生四烯酸（ａｒａｃｈｉｄｏｎｉｃａｃｉｄ）５－脂氧酶代谢产物...     

人白细胞髓过氧化物酶代谢活化致癌物4－氨基联苯

本文研究人白细胞髓过氧化物酶（ＭＰＯ）体外代谢芳胺类致癌物４－氨基联苯（４－ＡＢＰ〕在Ｈ２Ｏ２存在下，ＭＰＯ代谢活化４－ＡＢＰ生成二种可与ＤＮＡ共价结合的代谢产物。高效液相色谱和质谱分析表明。在没有ＤＮＡ存在时４－ＡＢＰ的主要代谢产物是偶氮二联苯。抗坏血酸和谷胱甘肽显著抑制活化的４－ＡＢＰ与ＤＮＡ结合。而且可将活化产物还原成４－ＡＢＰ．这些结果结合质谱资料提示活性中间产物可能是４－ＡＢＰ自由基。３２Ｐ－后标记实验证实ＤＮＡ加合物形成，用此种方法检测出８个４－ＡＢＰ－ＤＮＡ加合物。并表明ＭＰＯ介导产生的４－ＡＢＰ－ＤＮＡ加合物与细胞色素Ｐ４５０代谢产物Ｎ－羟基－４－ＡＢＰ和ＤＮＡ反应产生的加合物性质不同．这些结果提示。ＭＰＯ代谢活化途径可能在４－ＡＢＰ诱发肝外组织肿瘤过程中起一定的作用．     

钙离子对4－氨基吡啶诱发肥大细胞释放组胺作用的影响

钙离子对４－氨基吡啶诱发肥大细胞释放组胺作用的影响徐建华，王佩，陈志刚，张剑　（浙江医科大学药学系药理学教研室杭州３１０００６）４－氨基吡啶（４－ａｍｉｎｏｐｙｒｉｄｉｎｅ，４－ＡＰ）是一种钾通道阻滞剂，它能促进神经末梢释放多种递质［１，２］，促进β...     

N－［4－［4－（4－甲氧基苯基）－1－哌嗪基］苯基］氨基甲酰肼的合成

Ｎ－［４－［４－（４－甲氧基苯基）－１－哌嗪基］苯基］氨基甲酰肼的合成吴义杰，周廷森，刘超美，陈志胜（第二军医大学药学院，上海２００４３３）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＮ－［４－［４－（４－ＭＥＴＨＯＸＹＰＨＥＮＹＬ）－１－ＰＩＰＥＲＡＺＩＮＹＬ］ＰＨＥＮ...     

N－（4＇－羧苯基）－4－羟基－3，5－二叔丁基苯甲酰胺对十四烷酰佛波醋酸酯刺激大鼠多形核白细胞生成过氧化氢的影响

Ｎ－（４＇－羧苯基）－４－羟基－３，５－二叔丁基苯甲酰胺对十四烷酰佛波醋酸酯刺激大鼠多形核白细胞生成过氧化氢的影响孙士勇，韩锐（中国医学科学院药物研究所，北京１０００５０）新维甲类化合物Ｎ（４＇－羧苯基）－４－羟基－３，５－二叔丁基苯甲酰胺［Ｎ－（４...     

Studies on the Phase Equilibrium of the System C_6H_(12)O_6-(NH_4)_2SO_4-C_2H_5OH-H_2O(C_2H_5OH/H_2O=0.90 by wt)at 35℃

本文报道了Ｃ６Ｈ１２Ｏ６（ＮＨ４）２ＳＯ４Ｃ２Ｈ５ＯＨＨ２Ｏ（Ｃ２Ｈ５ＯＨ／Ｈ２Ｏ＝０．９０）体系在３５℃时体系溶解度和饱和溶液的折光指数，并绘出了体系相应的溶度图和饱和溶液的折光指数曲线图。结果表明：所研究的体系为四元体系Ｃ６Ｈ１２Ｏ６（ＮＨ４）２ＳＯ４Ｃ２Ｈ５ＯＨＨ２Ｏ中的一部分。当溶液中肌醇饱和时，溶度曲线落在约５０％的等醇水比面上。当（ＮＨ４）２ＳＯ４在溶液中达到饱和时，出现共饱点。其组成为（ＮＨ４）２ＳＯ４：２１０％，Ｃ６Ｈ１２Ｏ６：２．０８％，Ｃ２Ｈ５ＯＨ：４４７５％。同时出现分层，在富醇相随着乙醇浓度的增加，出现肌醇与硫酸铵共饱线。在富水相硫酸铵饱和溶度曲线落在约５％乙醇的等醇水比面上，折光指数曲线由三支组成，其中两条分别与Ｃ６Ｈ１２Ｏ６·Ｈ２Ｏ和（ＮＨ４）２ＳＯ４相对应，另外一条线与（ＮＨ４）２ＳＯ４和Ｃ６Ｈ１２Ｏ６·Ｈ２Ｏ的共饱线相对应     

Interaction models of 3-methylfentanyl derivatives with μ opioid receptors

研究３-甲基芬太尼衍生物与μ阿片受体的作用模型．方法：经过系统构象搜寻，用比较分子力场分析法（ＣｏＭＦＡ）研究三维定量构效关系．结果：①６种ＣｏＭＦＡ模型具有良好的预测活性，且每种模型均对应于１３个被研究化合物的低能构象；②μ药效基团的几何参数ｄ１（），ｄ２（），ｄ３（），ｄ４（），ｄ５（）和ｄ６（）分别为模型Ａ：５２，５４，４９，１０．６，１０２和５８；模型Ｂ：５２，６５，３６，１０６，１１６和５８；模型Ｃ：５２，４６，４９，１１６，９２和６５；模型Ｄ：５２，５４，４９，１０５，１０３和５８；模型Ｅ：３６，５４，４９，５７，７５和５７；模型Ｆ：５２，４７，４９，１１２，９５和６４．结论：可能存在几种活性构象与μ受体相互作用，并且不一定是最低能量构象．     

Ti（OPr~i）_4／NaBH_4作为新型还原胺化试剂

Ｔｉ（ＯＰｒ~ｉ）_４／ＮａＢＨ_４作为新型还原胺化试剂ＢｈａｔｔａｃｈａｒｙｙａＳ［ＴｅｔｒａｈｅｄｒｏｎＬｅｔｔ，１９９４；３５）：２４０１］Ｔｉ（ＯＰｒ４）４／ＮａＢＨ４作为一种温和、安全及一锅反应体系用于伯胺、仲胺和甲醛的还原甲基化，１５例收率?..     

多项甲状腺功能检查对甲亢诊断的意义

从１９９９年７月～２００１年１０月我院收治和门诊就诊怀疑甲亢病的患者１５７９人作了甲亢功能检查 ,其中查甲亢功能三项(ＴＴ３、ＴＴ４、ＴＳＨ)的２８１人。查甲亢功能五项 (ＴＴ３、ＴＴ４、ＦＴ３、ＦＴ４、ＴＳＨ)的１２９８例。在１２９８例查甲亢功能五项检查的病人中 ,单纯Ｔ３ 或Ｔ４ 增高的未见 ,单纯ＦＴ３ 增高的有２例 ;ＴＴ３、ＦＴ３ 均增高的有１例 ;未见ＴＴ４、ＦＴ４ 均增高 ;ＴＴ３、ＦＴ３、ＦＴ４ 均增高的有２４例 ;ＴＴ４、ＦＴ３、ＦＴ４ 均增高的有１１例 ;Ｔ３、Ｔ４ 正常而ＦＴ３、ＦＴ４ 增高的有１４例 ;…     

谷氨酸脱氢酶法测定螺旋藻蛋白质

建立一种用谷氨酸脱氢酶测定螺旋藻蛋白质的方法,将螺旋藻蛋白质消化成（ＮＨ４）２ＳＯ４,再用谷氨酸脱氢酶动力法在自动生分析仪上测定（ＮＨ４）２ＳＯ４浓度,计算螺旋藻蛋白质含量。     

Effects of spin labeled derivatives of podophylotoxin on cell cycle and macromolecular synthesis in human lymphoid leukemia Molt 4B cells

目的：证实鬼臼毒素自旋标记物ＧＰ４和ＧＰ７体外对Ｍｏｌｔ４Ｂ细胞周期和大分子合成的抑制作用．方法：ＭＴＴ、同位素标记法和流式细胞分光光度仪ＢｒｄＵ／ＤＮＡ分析法．结果：ＧＰ４，ＧＰ７和依托泊苷（００２－１００ｍｍｏｌ·Ｌ－１，４８ｈ）抑制细胞生长量效曲线不同，其ＩＣ５０值分别为０．１１，４．７，１．６ｍｍｏｌ·Ｌ－１，并降低ＤＮＡ、蛋白质合成．ＧＰ４（１０ｍｍｏｌ·Ｌ－１１２ｈ）增加有丝分裂指数，为对照组的５倍；ＧＰ７和依托泊苷都降低有丝分裂指数，分别为对照组的１／３和１／１０．ＧＰ４主要阻止细胞于Ｇ２／Ｍ期，而ＧＰ７与依托泊苷相似，将细胞阻滞在Ｓ和Ｇ２期．结论：ＧＰ４和ＧＰ７抑制Ｍｏｌｔ４Ｂ细胞生长和大分子合成，其作用机制不同     

2，4－二羟基苯甲醛的4－位区域选择性苄基化

２，４－二羟基苯甲醛的４－位区域选择性苄基化ＭｅｎｄｅｌｓｏｒＷＬ等［ＳｙｎＣｏｍｍｕｎ，１９９６，２６：５９３］２，４－二羟基苯甲醛和ＫＦ或ＮａＨＣＯ３／ＫＩ与取代的氯（或溴）苄在乙腈中回流，能有效地进行选择性的４－苄基化反应，４例收率５３～７３％...     

血管套扎治疗食管静脉曲张出血

对４８例肝硬化并食管静脉曲张出血者行内镜下血管套扎术治疗，并与硬化剂治疗作对照，以治疗３个月后随访结果进行比较。结果，血管套扎术组急症止血成功率９３６％，血管闭塞率６８４％，再出率２１％，并发症４１％；而血管硬化组分别为９４４％、３４４％、４４％及１３０％。两组相比，除急症止血成功率及再出血率无显著差异外，其它均有显著差异（Ｐ＜００５）。说明套扎术对静脉曲张闭塞率优于硬化剂疗法，而且并发症少。     

4－氨基吡啶诱发组胺释放及某些药物的拮抗作用

４－氨基吡啶（４－ＡＰ）有组胺释放作用。小鼠ｉｐ４－ＡＰ５ｍｇ·ｋｇ－１后，肺中组胺含量明显减低，血中组胺含量显著增高。钙拮抗剂硝苯啶、ＴＭＢ－８及钾通道开放剂米诺地尔均能明显抑制４－ＡＰ诱发的小鼠ＰＭＣ释放组胺。结果提示，ＭＣ可能存在钾通道，４－ＡＰ诱发ＭＣ释放组胺可能与它阻滞钾通道，从而使钙通道开放，增加Ｃａ２＋内流有关。     

光学活性没药烯类倍半萜的合成研究

本文叙述了具有光学活性的没药烯类倍半萜化合物（ｓ）－（－）β－没药烯（１），（Ｓ）－（－）４，４－二甲基－２－（４－甲基－３－环己烯基）－１，５－己二烯（２），（Ｒ）－（＋）β－没药烯（３），（Ｓ）－（－）－６－甲基－４－（Ｒ，Ｓ）－羟基－２－（４′－甲基－３′－环己烯基）－１－己烯（４）．（Ｓ）－（－）－６－甲基－４－酮基－２－（４′－甲基－３′－环己烯基）－１－己烯（５）的合成及结构确证。化合物（４）．（５）未见文献报道。