β—内酰胺类抗生素临床应用进展

简述了细菌对β－内酰胺类抗生素的主要耐药机制，并着重介绍近年新发现的多种广谱β－内酰胺酶以及β内酰胺的最新分类法。对近年来用于临床的的β－内酰胺类抗生素的主要品种、特点及其在治疗中的地位作一概要介绍。     

β-内酰胺抗生素的耐药机制及对策

目的：研究β－内酰胺类抗生素的耐药机制。方法：通过文献调研，分类总结耐药机制。结果：细菌对β－内酰胺类抗生素耐药机制主要包括产生β－内酰胺酶，膜通透性改变和青霉素结合蛋白靶位的改变。结论：耐药机制的研究为解决耐药提供了对策，但合理用药是关键。     

阴沟肠杆菌产β-内酰胺酶的研究进展

阴沟肠杆菌产β-内酰胺酶是对β-内酰胺类抗生素耐药的主要机制,所产β-内酰胺酶种类较多、特性各异,并在β-内酰胺类抗生素广泛应用的选择压力下,不断有新的β-内酰胺酶产生.文中对阴沟肠杆菌产β-内酰胺酶(EsBLs、AmpC、碳青霉烯酶)耐药性的研究进展作了简要综述.     

不同配比的β-内酰胺类抗生素/酶抑制剂的体内、外抗菌活性研究进展

β-内酰胺类抗生素是目前临床上应用最多的一类抗菌药物之一,为临床治疗感染性疾病提供了有力的保障。但细菌对其产生耐药的现象逐渐加重,甚至出现同时对多种β-内酰胺类品种耐药的现象,如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）菌株等。细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药的机制有细菌细胞膜通透性改变、青霉素结合蛋白的改变、产生口一内酰胺酶以及主动外排机制,其中细菌产生β-内酰胺酶、使β-内酰胺类抗生素水解而失去活性是最主要的耐药机制。β-内酰胺酶抑制剂可抑制β-内酰胺酶,     

β-内酰胺酶抑制剂研究进展

β-内酰胺类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类以及非典型β-内酰胺类等,为品种最多、研究进展最快、临床应用最广泛的一大类药物.在世界抗生素市场中β-内酰胺类抗生素占主导地位.从第一个β-内酰胺类抗生素——青霉素G上市至今将近60年的历史,由于长期大量的应用,细菌对这类药物的耐药性比较严重.细菌产生耐药性机制很多,包括靶位结构或亲和力改变、细菌细胞膜通透住改变、细胞膜主动外排系统及细菌产生灭活酶等.而产生β-内酰胺酶是细菌对β-内酰胺类药物的主要耐药机制.为了解决产酶耐药问题,近年来通过研制耐酶的药物及β-内酰胺酶抑制剂等途径为β-内酰胺类抗生素在临床的应用开创了广阔前景.本文论述了β-内酰胺酶分类、生物活性及各种β-内酰胺酶抑制剂的抑酶作用特点和β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂复合制剂的主要品种及临床应用.     

鲍氏不动杆菌的β-内酰胺酶与耐药表型分析

目的　分析鲍氏不动杆菌的β-内酰胺酶 (BL A)与对β-内酰胺类抗生素耐药表型的关系。方法　用碘淀粉测定法、三维试验、协同法、纸片扩散确证试验检测青霉素酶、头孢菌素酶 (Amp C)、金属 β-内酰胺酶和超广谱 β-内酰胺酶 (ESBL) ;并用 KB法、琼脂稀释法进行了 14种 β-内酰胺类抗生素的药敏试验。结果　产酶株对大多数 β-内酰胺类抗生素基本耐药 ,不产酶株对第三代头孢菌素较敏感 ,大多数菌株对氨苄西林 /舒巴坦敏感。结论　鲍氏不动杆菌产生 β-内酰胺酶是其对 β-内酰胺类抗生素耐药的主要原因。     

β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂合剂成人住院医嘱初步点评模式的建立和应用

<正>近年来,革兰阴性菌对β-内酰胺类/β-内酰胺类抗生素的耐药性不断增加,最重要的耐药机制是细菌产生各种β-内酰胺酶。β-内酰胺酶抑制剂能够抑制大部分β-内酰胺酶,恢复β-内酰胺类抗生素的抗菌活性。因此,β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂合剂在临床抗感染中的地位不断提升,已成为临床治疗多种耐药细菌感染的重要选择。目前我国临床使用的β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂合剂的种类和规格繁多,临床医师对该类合剂     

当前肺部感染诊治的难点及对策

１ β 内酰胺类抗生素的抗菌与耐药机制目前临床上常用于抗肺部感染的 β 内酰胺类抗生素主要为青霉素类和头孢菌素两大类。该类药物的有效抗菌活性必须具备如下的一些基本条件 ,即容易穿透细菌的外膜 ;能抵挡住病原菌所产生的β 内酰胺酶 (ＢＬＡ)的水解和灭活 ;并能与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白 (ＰＢＰｓ)结合和相互作用 ,从而发挥抑菌和杀菌的作用。然而 ,近代临床研究表明 ,病原菌对 β内酰胺类抗生素的耐药日益增多 ,该类抗生素的抗感染疗效远不如以前。其耐药机制主要有 :(１)病原菌产生ＢＬＡ ,水解破坏β内酰胺类抗生素的核心结…     

超广谱和耐酶抑制剂β-内酰胺酶的研究进展

产超广谱和耐酶抑制剂β-内酰胺酶是革兰阴性菌对β-内酰胺类抗生素耐药的重要原因。近几十年,这些酶的种类迅速增加,掌握它们的分类、构效关系和耐药模式等方面的知识,对临床合理使用抗生素和防止耐药菌的产生具有重要意义。对超广谱和耐酶抑制剂β-内酰胺酶的最新分类,它们水解β-内酰胺类抗生素的主要结构特点,及其氨基酸位点突变对构效关系的影响进行了介绍。     

临床感染常见病原菌对β—内酰胺类抗生素耐药性的实验研究

采用肉汤稀释法和纸片法测定９４株临床分离病原菌对β－内酰胺抗生素的敏感性和检测病原菌的β－内酰胺酶５０株对氨苄青霉素耐药，其中４７株β－内酰酶阳性；对舒他西林耐药６株，５株检出β－内酰胺酶对头孢噻肟耐药３株，２株含β－内酰胺酶表明β－内酰胺酶的产生是金葡球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌及其它杆菌耐上述三种β－内酰胺抗生不的主要原因。因此，β－内酰胺酶的测定，对临床合理应用抗生素具有重要意义，β－内酰胺酶抑     

超广谱β—内酰胺酶研究进展

超广谱β－内酰胺酶（ＥＳＢＬ）是细菌对超广谱β－内酰胺类抗生素耐药的主要机制,其数量超过５０种。大部分产ＰＳＢＬ菌株主要颁在临床常见的的肠杆菌科细菌中。目前,产ＥＳＢＬ菌株呈国际性分布,由产ＥＳＢＬ菌株引起的感染发病率逐渐升高,受到国内外学者广泛关注。本文就有关超广谱β－内酰胺酶种类、特性和流行情况等方面研究进展作简要综述。     

临床感染常见病原菌对β－内酰胺类抗生素耐药性的实验研究

采用肉汤稀释法和纸片法测定９４株临床分离病原菌对β－内酰胺抗生素的敏感性和检测病原菌的β－内酰胺酶５０株（５３．２％）对氨苄青霉素耐药，其中４７株（９６．０％）β－内酰胺酶阳性；对舒他西林耐药６株（６．４％），５株检出β－内酰胺酶对头孢噻肟耐药３株（３．２％），２株含β－内酰胺酶表明β－内酰胺酶的产生是金葡球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌及其它杆菌耐上述三种β－内酰胺抗生素的主要原因。因此，β－内酰胺酶的测定，对临床合理应用抗生素具有重要意义，β－内酰胶酶抑制剂与β－内酰胺抗生素联用是治疗耐药菌的有效途径之一。     

大肠埃希氏菌产超广谱β-内酰胺酶研究进展

大肠埃希氏菌产 β -内酰胺酶是其对 β -内酰胺类抗生素耐药的主要机制 ,所产 β -内酰胺酶种类繁多、特性各异。并在 β -内酰胺类抗生素广泛应用的选择压力下 ,不断有新的 β -内酰胺酶产生。本文对大肠埃希氏菌产 β -内酰胺酶 (ESBL ,IRTs ,AmpC)的耐药机制的研究进展作简要综述。     

临床β-内酰胺酶细菌情况及耐药性分析

β-内酰胺酶(ESBLs)是一类对包括三代头孢菌素及氨曲南在内的β-内酰胺类抗生素具有水解作用的酶[1]。细菌产ESBLs是其耐药的主要机制,而由质粒介导的超广谱ESBLs是对新一代β-内酰胺类抗生素耐药的主要原因,ESBLs的出现给临床抗感染治疗带来困难,死亡率增高,住院时间延长,     

超超广谱β-内酰胺酶（SSBL）的研究进展

产超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）和头孢菌素酶（AmpC酶）是革兰阴性杆菌对β-内酰胺类抗生素耐药的主要机制.若细菌同时产ESBLs和质粒介导AmpC酶称为超超广谱β-内酰胺酶（Super-spectrum β-Lactamase,SSBL）[1],该类菌株的耐药性更强,传播更容易,令相应细菌耐药的控制极为棘手.SSBL菌导致的感染,唯一可用的抗生素是碳青霉烯类抗生素.     

同时产CTX-M-22及TEM-1型β-内酰胺酶的阴沟肠杆菌耐药性分析

目的 了解临床分离阴沟肠杆菌株EC003产β-内酰胺酶的耐药特征和基因型。方法采用琼脂二倍稀释法对阴沟肠杆菌EC003进行MIC检测，酶提取物三维实验检测AmpC酶，双纸片法筛选及确证实验检测超广谱β-内酰胺酶（ESBLs），等电聚焦（IEF）电泳测定其等电点。以耐药质粒为模板进行PCR扩增，将β-内酰胺酶全编码基因克隆、表达，并对其扩增产物进行DNA序列测定和同源性分析。结果阴沟肠杆菌株EC003对所试多数β-内酰胺类抗生素耐药，表型检测AmpC酶为阴性。ESBLs阳性，IEF显示该菌产两种p1分别为8．7及5．4的β-内酰胺酶。PCR扩增产物DNA测序证实为CTX-M-22、TEM-1型β-内酰胺酶全编码基因，产TEM-1的克隆菌株仅对青霉素类耐药，产CTX—M-22的克隆菌株对所试多数β-内酰胺类抗生素耐药。对头孢噻肟的水解程度明显强于头孢他啶。结论临床分离阴沟肠杆菌株EC003同时产CTX—M-22和TEM-1型两种β-内酰胺酶，可导致对多数β-内酰胺类抗生素耐药。     

产金属β-内酰胺酶细菌的治疗药物研究进展

金属β-内酰胺酶属于B类β-内酰胺酶,可广泛水解除单环外的其余β-内酰胺类抗生素。产金属β-内酰胺酶的菌株常常表现为多重耐药,增加了临床抗感染治疗的难度。产金属β-内酰胺酶细菌的治疗药物主要包括基于氨曲南的药物联合治疗、头孢地尔、新型β-内酰胺酶抑制剂联合治疗和基于传统抗生素类结构研发的新型抗生素。基于此,概述了产金属β-内酰胺酶细菌的治疗药物的研究进展,以期为产金属β-内酰胺酶细菌感染的临床治疗提供参考。     

β-内酰胺类抗生素复合制剂评价

β-内酰胺类抗生素的广泛应用 ,有效地控制了细菌感染性疾病对人类生命的威胁 ,但以细菌产生灭活酶为主的耐药性问题日益严重 ,并已成为全球性问题。在我国 ,由于抗菌药物的滥用 ,细菌耐药性问题更为严重。对β-内酰胺类抗生素而言 ,以细菌产生 β-内酰胺酶引起的耐药性问题最为突出。由 β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类抗生素组成的联合制剂 ,既通过β-内酰胺酶抑制剂抑制了细菌产生的β-内酰胺酶对 β-内酰胺类抗生素的破坏作用 ,又使β-内酰胺类抗生素发挥原有的抗菌作用。这是控制细菌产酶耐药的有效的新思路。１ β-内酰胺酶抑制剂特点…     

β-内酰胺酶及其抑制剂的现状和对策

β-内酰胺类抗生素因其具有广谱抗菌潘性，一直以来被广泛使用，然而β-内酰胺类抗生素的过度使用导致细菌产生耐药性，其耐药机制主要为病原菌产生BLA，约占80％，是细菌耐药的主要原因。旧目前认为克服产酶菌耐药的手段主要有两个，寻找能抵抗BLA水解的抗生素或者发展特异性BLA抑制剂与β-内酰胺抗生素联用，使β-内酰胺抗生素免遭酶的水解，发挥其应有的抗菌活性。     

β—内酰胺酶在细菌耐药中的作用及开展β—内酰胺酶动力学研究的意义

控制耐药菌感染是抗生素临床药理研究的一个重要课题。而细菌产生β-内酰胺酶是使β-内酰胺类抗生素灭活的主要原因之一。为了从分子药理水平研究细菌耐药机制和抗生素作用机制,寻找有效新抗生素和评价新抗生素耐酶能力,为临床合理选药提供理论依据,欧美等国家正在深入开展有关阴性杆菌β-内酰胺酶的研究工作,这是国际上进行β-内酰胺类抗生素应用理论研究的一个重要方向。