青风藤总生物碱聚乳酸微球的制备

聚乳酸(PLA)及其共聚物具有良好的生物相容性和生物降解性,在人体内无积聚,最终可完全降解为二氧化碳和水.PLA微球可用于制备生物降解型缓释或定向给药体系[1,3],具有广泛的应用前景.     

PLA/CoFe_2O_4载药微球的制备、表征及释药性能

采用 乳化-溶剂挥发法制备了聚乳酸(polylactie acid,PLA)载硫酸庆大霉素复合微球.通过正交设计实验优选PLA载药微球的最佳实验条件.在此基础上利用微乳法制备的铁酸钴(CoFe2O4)制备了PLA/CoFe_2O_4载硫酸庆大霉素复合微球.通过透射电子显微镜(TEM)、X-射线衍射(XRD)、振动样品磁强计(VSM)对铁酸钴进行微观结构表征和性能分析.采用傅立叶变换红外光谱(FT-IR),扫描电子显微镜(SEM)、生物数码显微镜对聚乳酸载药微球和PLA/CoFe_2O_4载药微球进行了微观结构的表征和分析.结果 表明两种载药微球呈规则球形,表面光滑,分布较均匀,平均粒径约为20μm.通过体外模拟释药试验考查了PLA载药微球和PLA/CoFe_2O_4载药微球的释药性能.结果 表明聚乳酸作为药物载体具有明显的药缓控释作用,PLA/CoFe_2O_4载药微球药物释放持续的时间最长.     

载羟基喜树碱聚乳酸微球的制备与体外释药研究

目的:研究载羟基喜树碱的聚乳酸微球的制备方法并考察其体外释药性质。方法:以PLA为成膜材料,采用改良乳化-溶剂挥发法,制备载羟基喜树碱的聚乳酸微球并优化制备工艺;对载药微球进行表征;超声介导下进行载药微球的体外释药试验。结果:微球粒径在1～7μm,大小均一;羟基喜树碱浓度在10mg.mL-1下,载药微球包封率为62.2%,载药量为1.69%;药物体外释药符合Higuchi方程。结论:采用乳化-溶剂挥发法,以PLA为成膜材料可制得具有较高包封率的羟基喜树碱微球,有望实现降低羟基喜树碱给药量、减少不良反应,提高靶向性的目标。     

白蛋白微球的制备方法及质量评价的研究进展

白蛋白微球在实现肿瘤药物的靶向性方面显示出良好的优势,是理想的药物载体。研究者通过制备具有良好的安全性、生物相容性和可生物降解性的微球制剂来适应临床不同的需要,本文介绍了白蛋白微球目前的应用情况和研究进展。通过查阅近年来相关的国内外文献,对白蛋白微球的制备方法和质量评价等方面进行进一步阐述,综合归纳,并对白蛋白微球在实现靶向给药、控制药物突释等方面进行研究,同时对其不足和后续发展做出展望。微球这种药物载体必将在药物制剂方面取得广泛的应用。     

局部麻醉药生物可降解缓释微球的研究进展

综述了局部麻醉药生物可降解缓释聚乳酸（PLA）微球的制备、工艺、体外释放、体内评价及相关影响因素;探讨微球制剂的载药、释药机制,为处方设计和水溶性水分子药物微球制剂的开发提供指导。     

石杉碱甲注射用缓释微球制备方法的比较及其体内外评价

以石杉碱甲为模型药物,制备了注射用生物降解缓释微球.对比研究了o/w型和o/o型乳化-液中干燥法制得微球的形态、粒径和药物体内外释药情况.结果表明,o/o型乳化.液中干燥法更适用于制备石杉碱甲缓释微球注射剂.     

肺靶向参芎明胶微球的实验研究

目的:制备肺靶向参芎明胶微球.方法:以天然可生物降解的明胶为载体材料,用乳化法制备参芎明胶微球.结果:微球形态圆整,大小均匀,包封率为52.40%,体外释药符合Higuchi方程,具有明显的缓释作用.结论:用乳化法制备的参芎明胶微球有良好的应用研究前景.     

羟基喜树碱微球的制备及其小鼠体内分布研究

目的:制备肺靶向性羟基喜树碱(HCPT)微球,评价其体外释药特性及其在小鼠体内的肺靶向性。方法:以聚乳酸为主要辅料,采用溶剂挥发法制备微球,考察其粒径、包封率、载药量,比较微球及原料药的体外释药性;取12只小鼠分别尾静脉注射HCPT微球及原料药,30min后分别测定血浆及各组织的药物浓度并计算相对分布率。结果:所制微球粒径在7～30μm者达81.6%,平均粒径为(14.2±3.1)μm,包封率为72.36%,载药量为(40.6±3.6)%,微球及原料药体外释药参数T50分别为85、18min。微球给药组在肺中的药物浓度最高(32.2±2.48)μg.mL-1,相对分布率58.1%;原料药给药组在血浆中的药物浓度最高(13.52±2.58)μg.mL-1,相对分布率25.24%。结论:所制HCPT微球具有明显的缓释性及肺靶向性。     

紫杉醇肺靶向微球的制备及体内外评价

目的用生物可降解材料聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA)制备肺靶向紫杉醇缓释微球。方法在单因素考察的基础上进行正交试验设计,筛选出肺靶向紫杉醇PLGA微球的最佳制备工艺条件;利用桨板法研究了微球的体外释药规律;用小鼠为实验对象,研究了紫杉醇聚乳酸微球的体内组织药物分布。结果制得的微球形态圆整,粒径在5~15μm范围内的占总体积的87.18%,微球平均粒径为9.65μm;包封率为83.8%;载药量为19.7%;体外释药符合Higuchi方程Q=-2.193 7 22.009t0.5,r=0.990 4;体内实验表明紫杉醇微球混悬剂较普通注射剂更趋于聚集在肺组织。结论微球制备工艺稳定,具有明显的缓释作用和肺靶向性。     

左氧氟沙星羧甲基壳聚糖微球结肠靶向释药的实验研究

目的:检测所制备的左氧氟沙星羧甲基壳聚糖(LVFX/CMC)微球在人工消化液中和大鼠体内结肠靶向释药的性能。方法:以分光光度仪测定微球在人工消化液中的累积释放量,电镜观察微球在人工消化液中形态的改变。SD大鼠60只,随机分为两组,分别以LVFX/CMC微球(含40 mg左氧氟沙星)及等量左氧氟沙星溶剂灌胃,以高效液相色谱法对LVFX/CMC微球和左氧氟沙星(LVFX)灌胃后大鼠盲肠、结肠中药物浓度进行定量检测。结果:左氧氟沙星壳聚糖微球在人工胃液介质中溶解缓慢,2 h仅释药8.62%;在人工小肠液介质中溶解速度稍见加快,6 h释药29.39%,但表现为药物缓释曲线,24 h仅释药42.13%;在人工结肠液中,4 h后释药84.56%,24 h内累积释药量为93%。扫描电镜观察人工胃液中的微球明显溶胀,稍见变形;人工结肠液中的微球溶解,粒径明显减小。灌胃后LVFX/CMC微球组5和9 h时段盲肠、结肠药量明显高于LVFX组。结论:左氧氟沙星羧甲基壳聚糖微球在体外、体内实验中的释放符合结肠靶向释药的特点。     

异烟肼肺靶向性微球的制备及其小鼠体内分布

目的：制备异烟肼肺靶向性微球,评价其体外释药特性及在动物体内的肺靶向性。方法：采用溶剂挥发法制备微球,动态透析法考察其体外释药性能,实验动物静脉注射后测定其各组织的药物浓度,研究其体内相对分布百分率及肺靶向性。结果：制得的微球粒径在7～30μm的占微球总数的88．8％,平均粒径为（16.7±4．6）μm,包封率为86．92％,载药量为（40．7±3.6）％（n=5）,体外释药T50为68min,轻对照组延长了4.5倍。动物实验表明,制得微球后,药物在肺内的相对分布百分率明显高于其它组织与血液,并轻对照组提高了4倍。结论：本法制得的异烟肼微球具有明显的缓释性及肺靶向性。     

甲硝唑生物粘附微球的体外释药及其粘附性

目的研制具有良好粘附性能和缓释效果的甲硝唑生物粘附微球(Metro-EC-CP微球)。方法通过液中干燥法制备Metro-EC-CP微球。对微球理化性质、体外释药及在SD大鼠体内胃粘膜上的粘附性进行了研究。结果 微球的平均粒径为559.87 μm。体外释药符合一级动力学。微球的释药速率随着粒径的增加及载药量的减少而减慢。Metro-EC-CP微球中粘附性材料CP含量增加,其生物粘附性能增加,而其缓释效果降低。结论乙基纤维素(EC)-卡波姆934P(CP)为17∶3、载药量为25%的微球在动物体内具有良好的胃粘膜粘附性能,药物缓释达8 h。     

顺铂微球的制备和性质

如将抗癌药顺铂(Cisplatin)制成控释体系并靶向给药则可能使副作用显著减少。本文用溶剂挥发法将该药与生物降解材料聚d,1-丙交酯[Poly(d,1-lactide;PLA 50]制成控释微球并对各种影响因素进行研究。将顺铂加入二氯甲烷中,超声波分散5 min,加入PLA,然后将此有机相与水相[含甲基纤维素(MC)和     

主动靶向药物的研究进展

早在上一世纪PaulEhrlich就提出了靶向给药的概念[1]。经过近百年的探索和研究，在靶向释药系统的领域里，不断取得成果和突破，目前，“药物导弹”的设想，正在变为临床实践，成为当今药学研究的重要方向。靶向药物就其导向机理而论可分为被动靶向、主动靶向和物理靶向“。被动靶向是指通过正常的生理过程转运和贮留在靶部位。例如用各种具有生物相容性和生物降解性材料制备的不同直径载药的脂质体、微球、毫微球等，其中直径为7～12p者主要为肺毛细血管所载留位径为01～2．师者主要为肝枯否氏细胞和脾的网状内皮细胞所吞噬，据此，以药剂…     

同时包载孕二烯酮和炔雌醇的PLGA微球的制备

目的探索制备皮下注射用孕二烯酮/炔雌醇复方微球的可行性。方法以乳酸-羟基乙酸共聚物共聚物(PLGA)为载体材料,孕二烯酮、炔雌醇为模型药物,采用乳化溶剂挥发法制备皮下注射用复方微球,观察微球表面形态,检测所制微球的稳定性,检测微球的有机溶剂残留和体外释放特性。结果所得微球中孕二烯酮和炔雌醇的包封率分别为(69.9±6.6)%和(60.5±1.5)%;微球形态良好,粒径分布窄,平均粒径为(65.62±4.56)μm;微球中有机溶剂残留为(154.84±16.84)mg.L-1;体外释放过程中,2种药物能够持续稳定释放30 d,两药的体外释放行为符合Weibull方程,孕二烯酮和炔雌醇的释药方程分别为:ln[ln1/(1-F(t)]=0.625 8lnt-1.826(r=0.992 1)和:ln[ln1/(1-F(t)]=0.855 2lnt-2.850 1(r=0.991 4);制备的微球在高温、光照条件下均不稳定,在常温下长时间放置也不稳定,但在避光冷藏条件下稳定。结论所用制备工艺稳定,微球包封率较高,粒度均匀,有机溶剂残留符合国家标准,释药平稳,释药时间较长,可以进行进一步的体内研究。     

盐酸乙胺丁醇微球的制备及体外释药性能

目的 :研究肺靶向性盐酸乙胺丁醇微球的制备和体外释药性能。方法 :采用乳化 热固化法制备微球 ,并对其形态学 ,载药量 ,体外释药等性能进行了研究。结果 :微球粒径在 12～ 42 μm ,载药量为 :(2 1.2 4± 0 .36 ) % (n =5 ) ,体外释药试验结果显示 ,盐酸乙胺丁醇微球体外释药符合Higuichi方程。 结论 :本法制得的盐酸乙胺丁醇微球具有缓释性。     

聚羟基丁酸与羟基辛酸-阿奇霉素缓释微球的研究

目的研究聚羟基丁酸与羟基辛酸(PHBHOx)载阿奇霉素微球的制备技术、体外性能及在小鼠体内的药代动力学行为。方法采用静电纺丝法制备PHBHOx载阿奇霉素微球,运用三因素三水平响应面法优化了制备工艺条件。以pH7.4磷酸盐缓冲液(PBS)为释放介质考察了微球的体外释药性能。通过尾静脉将微球注入小鼠体内,运用高效液相色谱法(HPLC)检测了药代动力学参数。结果微球制备的最适条件为:PH-BHOx的浓度为6.47%,阿奇霉素与PHBHOx质量比为1∶2.7,静电电压为12kV。在扫描电镜下,微球呈圆球形,外观较圆整;粒径分布均匀,在3～30μm;包封率达60%以上;体外释放45d累计释药率达80%,释药曲线符合Higuchi方程。与阿奇霉素溶液相比,小鼠尾静脉注射PHBHOx载阿奇霉素微球后,药物的达峰浓度显著降低,具有较好的缓释性能。结论 PHBHOx载阿奇霉素微球的制备技术可行,重现性好,有望构建一个新的长效缓释给药系统,并为进一步开展靶向PHBHOx载药缓释微球制剂的研究奠定了基础。     

载体的组成对地西泮微球释药性能的影响

以天然细菌合成的可降解生物材料聚 3 羟基丁酸酯 (poly 3 hydroxybutyrate ,PHB) ,羟基丁酸酯 羟基戊酸酯共聚物 (polyhydroxybutyrate hydroxyvalerate ,PHBV) ,以及PHBV与D ,L PLA共混物 ,PHBV与明胶 (gel)双层结构材料作为药物载体 ,以抗焦虑药物地西泮 (diazepam ,DZP)为模药 ,用O/W单乳化与O/W /O双乳化溶剂蒸发法 ,制备了地西泮缓释微球 (DZP MS)。微球平均粒径约 30～ 40 μm,平均载药量 15 %～ 2 0 % ,包封率 5 9%～ 81%。用扫描电镜观察与比较了 4种微球结构形态 ,阐述了载体材料机构对释药性能影响 ,初步研究了PHBV/PLA微球动物体内药代动力学     

姜黄素载药纳米微球的制备、表征及性质

目的 观察可生物降解、组织相容性高的纳米材料所制备的姜黄素纳米微球的各项特征及体外释药.方法 采用纳米沉淀法制备负载姜黄素的纳米微球,通过电子显微镜观察纳米微球的形貌、动态光散射(DLS)测量粒径分布、高效液相色谱(HPIC)检测其包封率和载药量、体外释放.结果 制备的纳米粒子呈大小均一的球形,平均粒径为(128.8±1.5)nm,包封率为(80.6±3.8)%,载药量为(7.9±1.0)%.体外释放实验显示,载药微球具有良好的缓释特性.结论 该制备工艺简单可行,包封率较高,制得的纳米粒分散均匀,可显著提高姜黄素在水相中的浓度.     

聚乳酸-羟基乙酸载药微球控制体外释放因素的研究进展

体外释放行为研究是为了能够更好地反映微球在体内的释药状况,有利于筛选出更理想的处方及工艺.体外释放度试验是微球制剂释药速度的体外评价方法,可以了解制剂的生物药剂学特点和预测药物在体内的释放和吸收,使体外释放获得的数据能与体内数据具有相关性.体外释放度实验是常用的微球制剂体外释药速度的评价方法.建立体内外相关性后就能以体外实验代替体内实验来测定生物利用度和生物等效性.根据药物的性质、给药途径和释药时间,选用不同的聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)采用相应的制备工艺;通过调整PLGA的组成、分子量、载药量及粒径的大小等因素,能控制药物达到不同的释放速度或程度.