双苄基异喹啉类化合物Fs对钙调素拮抗作用的研究

采用钙调素（ＣａＭ）依赖性磷酸二酯酶及丹磺酰标记ＣａＭ，研究了双苄基异喹啉类化合物Ｆｓ对ＣａＭ的拮抗作用。实验结果表明，化合物Ｆｓ能抑制ＣａＭ刺激磷酸二酯酶活性，抑制作用可被过量ＣａＭ完全克服，化合物ＦＳ拮抗作用大于三氟啦嗪，为强的拮抗剂。化合物Ｆｓ在Ｃａ￣（２＋）存在下，可降低丹磺酰钙调素（ＤＮＳ－ＣａＭ）的荧光强度，滴加ＣａＭ，荧光强度逐渐回升，在ＥＧＴＡ条件下，化合物ＦＳ没有作用。实验结果显示：双苄基异喹啉化合物ＦＳ是钙调素拮抗剂，且作用强于三氟啦嗪。     

染料木素等5种黄酮类物质对小鼠血清尿酸水平及黄嘌呤氧化酶活性的影响

目的探讨黄酮类化合物染料木素、芹菜素、槲皮素、芦丁和落新妇苷体外对黄嘌呤氧化酶活性的影响,对正常小鼠血清和肝脏黄嘌呤氧化酶活性的影响,同时评价对小鼠血清尿酸水平的作用。方法采用改良的紫外分光光度法测定染料木素、芹菜素、槲皮素、芦丁和落新妇苷体外对黄嘌呤氧化酶的抑制作用,采用分光光度法研究对小鼠血清和肝脏黄嘌呤氧化酶活性的影响,以磷钨酸法测定对小鼠血清尿酸水平的作用。结果体外实验表明黄酮类化合物染料木素、芹菜素、槲皮素、芦丁和落新妇苷体外对黄嘌呤氧化酶活性无明显影响。体内实验观察到这5种黄酮类化合物能够显著升高或降低黄嘌呤氧化酶的活性;而且,血清尿酸水平与血清黄嘌呤氧化酶活性密切相关,与肝脏黄嘌呤氧化酶活性无明显关联。用这些黄酮类化合物给药的小鼠血清尿酸水平都高于正常对照组。结论这5种黄酮类化合物不能够作为替代别嘌醇的药物用来降低血清尿酸水平。     

黄酮类化合物对动物实验性肝损伤保护作用的研究进展

各种黄酮类化合物如黄酮类、黄酮醇类、二氢黄酮类、异黄酮类、黄烷酮类等对化学性肝损伤、药物性肝损伤、免疫性肝损伤、酒精性肝损伤、缺血/再灌注性肝损伤等实验性肝损伤均有不同程度的保护作用。这种保护作用与黄酮化合物清除自由基、抗氧化、抗脂质过氧化反应、调节免疫功能等有关。研究各种黄酮类化合物对动物实验性肝损伤的作用对于开发防治肝脏疾病的药物有重要意义。该文就近年来黄酮类化合物对动物实验性肝损伤作用的研究进展作一综述。     

槟榔碱类似物的合成及活性初筛

以槟榔碱及其丙炔酯为先导化合物，成功地合成了Ｍ胆碱受体配基１１个化合物供筛选。初步药理实验表明部分化合物有较强的Ｍ受体拮抗作用，并对不同器官的Ｍ受体的作用表现出差异性，值得进一步研究，其中七个化合物尚未见文献报道，有三个化合物为首次分离得到。     

基于高剪切分散乳化技术的黄芪中黄酮类化合物提取方法及动力学研究

黄酮类化合物在自然界中广泛存在,属于酚性组分,是很多中草药的主要成分之一,对临床的用药具有重要意义。黄酮类化合物具抗菌、抗病毒、抗炎、抗癌、抗过敏、抗黄等作用目前已被证实,同时其对血小板聚集以及一些疾病的并发症具有较好的拮抗效果[1]。黄芪是豆科植物,总黄酮是黄芪药用功效的主要物质单位[2],也是目前生物提出技术中黄酮类化合物的主     

基于抗氧化反应元件的药物筛选模型的建立

目的建立基于抗氧化反应元件(antioxident responseelement,ARE)和SEAP报告基因的细胞筛选模型,用此模型对金雀异黄素、芹菜苷配基、儿茶素、茨非醇4种化合物进行活性比较,观察上述化合物拮抗过氧化氢损伤的作用,寻找具有强抗氧化活性作用的黄酮类化合物。方法构建重组报告基因表达载体pARE-TAL-SEAP与对照载体分别转染HEK-293细胞,检测上述黄酮类化合物作用后对SEAP的活性和抗氧化作用的影响。结果在加入25μmol.L-1H2O2进行氧化损伤的HEK-293细胞中,加入100μmol.L-1的4种化合物进行比较时金雀异黄素的抗氧化作用最强,金雀异黄素诱导SEAP的最大表达水平较对照孔升高1.3倍;加入25μmol.L-14种化合物的抗氧化作用时茨非醇的抗氧化作用最强,茨非醇诱导SEAP的最大表达水平较对照孔升高1.5倍。结论利用此模型可以检测H2O2的氧化应激反应并可筛选到抗氧化活性强的黄酮类化合物。     

染料木素、芹菜素、槲皮素、芦丁和落新妇苷对高尿酸血症小鼠黄嘌呤氧化酶活性及血清尿酸水平的影响

目的探讨黄酮类化合物染料木素、芹菜素、槲皮素、芦丁和落新妇苷体外对黄嘌呤氧化酶活性的影响,对高尿酸血症小鼠血清和肝脏黄嘌呤氧化酶活性的影响,同时评价对小鼠血清尿酸水平的作用。方法采用改良的紫外分光光度法测定染料木素、芹菜素、槲皮素、芦丁和落新妇苷体外对黄嘌呤氧化酶的抑制作用;采用尿酸酶抑制剂氧嗪酸钾诱导小鼠高尿酸血症模型,以分光光度法研究对小鼠血清和肝脏黄嘌呤氧化酶活性的影响,以磷钨酸法测定对小鼠血清尿酸水平的作用。结果体外实验表明这些黄酮类化合物对黄嘌呤氧化酶活性无明显影响。然而,体内实验观察到能够明显升高或降低黄嘌呤氧化酶的活性,而且,血清尿酸水平与血清黄嘌呤氧化酶活性密切相关,与肝脏黄嘌呤氧化酶活性无明显关联。该研究表明用这些黄酮类化合物给药的小鼠血清尿酸水平都高于正常对照组。结论这5种黄酮类化合物不能够作为替代别嘌醇的药物用来降低血清尿酸水平。     

抗糖尿病及并发症黄酮类化合物的研究进展

黄酮类化合物为自然界中一类具有生物活性的天然产物.近年来发现槲皮素、芦丁、葛根素、原花青素和杨梅树皮素等黄酮类化合物对糖尿病及并发症有明显预防和治疗作用.作用机制研究表明黄酮类化合物对糖尿病性氧化损伤、炎症、糖代谢酶异常等方面均有较好治疗作用,同时一定程度延缓糖尿病并发症的发生和发展.文中按抗糖尿病作用机制对活性黄酮化合物进行分类和归纳,介绍其最新研究进展.     

翁布中黄酮类化合物的体外抗氧化活性研究

目的 研究藏药翁布中11种黄酮类化合物的体外抗氧化作用.方法 采用DPPH自由基清除活性、FRAP总抗氧化能力、ABTS总抗氧化能力和酪氨酸酶活性抑制等4种实验方法对11种黄酮化合物的自由基清除能力及抗氧化活性进行体外评价.结果 3,5,4'-三羟基-7-甲氧基黄酮、3,5,7-三羟基-4'-甲氧基黄酮、柽柳素、山奈酚、槲皮苷对DPPH自由基的清除较强(半数抑制浓度IC50低于维生素C);3,5,4 '-三羟基-7,3'-二甲氧基黄酮、山奈酚、5,7,4'-三羟基-3-O-β-D-葡萄糖醛酸、5,7,3',4'-四羟基-3-O-β-D-葡萄糖醛酸的ABTS总抗氧化值相对于Trolox标准溶液＞0.01 mmol· L-1;FRAP法测得11种黄酮类化合物具有总抗氧化能力,但均低于阳性对照Trolox;11种黄酮类化合物对酪氨酸酶活性具有抑制活性,但IC50均高于阳性对照曲酸.结论 11种黄酮类化合物中,3,5,4'-三羟基-7-甲氧基黄酮、3,5,7-三羟基-4'-甲氧基黄酮、柽柳素、山奈酚、槲皮苷具有较强的抗氧化活性.     

黄酮类化合物抗肝损伤的作用机制研究进展

肝病严重危害人们身体健康和生活质量,发病率不断攀升。肝损伤是各种肝脏疾病共有的一种病理状态,其持续恶化会导致肝硬化、肝纤维化、肝癌等疾病。黄酮类化合物广泛存在于自然界,是一类重要的天然有机化合物。研究发现,黄酮类化合物在保肝作用方面效果显著,具有广阔的应用前景。黄酮类化合物毒性低、不良反应小,近年来备受国内外学者重视,相关作用机制的研究也不断深入。本文综述了近十年,尤其是近三年来国内外黄酮类化合物抗肝损伤的作用机制。     

甘草及其活性成分对生殖系统药理作用研究进展

甘草及其活性成分对实验动物生殖系统有影响,甘草酸及其甘草黄酮类化合物是甘草呈现该药理作用的活性成分。甘草酸通过抑制睾酮生物合成和促进睾酮代谢,降低血睾酮水平,还能抗生殖器官炎症和肿瘤;但其又能抑制磺基转移酶2A1活性和提高5α-甾体还原酶活性,导致临床上应用甘草和甘草酸不一定会产生血睾酮水平下降。甘草黄酮类化合物属植物雌激素,在机体缺乏雌激素时表现出雌激素样作用;当机体雌激素水平过高时表现为拮抗雌激素作用,是甘草治疗痛经和生殖器官肿瘤的主要活性成分。     

取代四氢异喹啉衍生物的合成及其生物活性

粉防己碱有钙拮抗作用,临床试用于治疗高血压,其裂解产物钙拮抗作用降低,但有α-肾上腺素能受体拮抗作用,本文以裂解物为先导化合物设计合成了两类取代的四氢异喹啉衍生物Ⅲ及Ⅳ。初步药理试验表明:大部分化合物有α-肾上腺素能受体拮抗作用,少数化合物钙拮抗活性有所增强,其中Ⅲ_15,19对正常麻醉大鼠有一定的降压作用、Ⅳ_17,19对实验性动物心律失常有明显的保护作用。部分化合物量化计算表明:化合物与α₁-受体作用方式可能是形成电荷转移复合物。     

黄酮类化合物对三阴性乳腺癌肿瘤微环境的改善

目的 研究黄酮类化合物对三阴性乳腺癌(TNBC)肿瘤微环境(TME)的改善作用。方法 查阅国内外相关文献并归纳总结,综述黄酮类化合物通过影响TME对TNBC产生的作用。结果 黄酮类化合物通过不同机制,使TNBC细胞与TME相互作用,阻滞细胞周期、抑制癌细胞侵袭、转移、新血管生成和诱导细胞凋亡。结论 黄酮类化合物在TME中具有不同的抗TNBC活性,将TME作为治疗靶点的进一步研究具有重要意义。     

采用UFLC-IT-TOF/MS鉴定大鼠口服黄芩提取物后胆汁、血浆和尿液中的主要成分(英文)

黄酮类化合物是中国传统中药黄芩的主要活性成分。大鼠口服黄芩提取物后, 采用超快速液相色谱-离子阱飞行时间质谱(UFLC-IT-TOF/MS)对胆汁、血浆和尿液进行分析, 鉴定入血成分和代谢产物。根据对这些成分质谱裂解规律的分析, 共鉴定了36种不同的黄酮类化合物, 其中包括13个新的代谢产物。本实验在体外对黄芩提取物进行分析,鉴定了其中16个黄酮类成分, 大鼠胆汁中鉴定了25个黄酮类化合物, 血浆中15个黄酮类化合物, 尿液中14个黄酮类化合物。结果表明, 黄芩提取物中的黄酮类化合物以葡萄糖醛酸化、硫酸化和甲基化的为主要代谢途径。本实验首次对黄芩提取物的代谢产物进行综合分析。     

黄酮类化合物抗肺动脉高压的研究进展

黄酮类化合物是一类多酚类化合物,根据其化学结构可分为黄酮醇、黄酮、黄烷酮、异黄酮、儿茶素、花青素和查耳酮。研究表明,黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、心血管保护、抗肿瘤、抗病毒、抗过敏等多种药理作用。该文查阅了近年来国内外研究文献,对黄酮类化合物抗肺动脉高压的作用及其机制进行综述,旨在为肺动脉高压的治疗提供新的候选药物及治疗途径。     

三数旱地菊中黄酮特性及其杭肝毒性质

南非民间三数旱地菊(Baccharis trimera Less.)用于治疗肝脏疾病。作者等用乙酸乙酯从该植物地上部分干品中分离提取得槲皮素、木犀草素、楔叶泽兰素、芹菜素和粗毛豚草素等5种黄酮类化合物。黄酮类粗提物及纯单体化合物对小鼠鬼笔碱肝中毒有对抗作用。前者在相应剂量下可使小鼠存活率提高到100%;其中一种作用最强的纯单体化合物粗毛豚     

天然黄酮类化合物防治糖尿病肾病的研究进展

糖尿病肾病（DN）是一种严重的糖尿病并发症,其发病机制复杂而多样。现代药理研究表明,天然黄酮类化合物具有多种潜在药用价值,对糖尿病肾病的防治作用就是其中之一。黄酮类化合物抗糖尿病肾病的作用机制是多方面药理活性的综合结果,包括通过抗氧化应激与清除自由基、抗炎、改善血糖血脂紊乱、抗凋亡、调节血管舒张及改善血流动力学异常等途径来实现。在查阅近年来国内外发表的相关文献后,对黄酮类化合物在糖尿病肾病防治中的多种作用及相关机制进行综述,以期为糖尿病肾病防治药物的研发提供参考。     

系列黄酮化合物与血清白蛋白结合及其结构相关性

目的比较具有不同取代基基团的八种黄酮类化合物与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用及与其结构的相关性。方法基于黄酮化合物能够猝灭色氨酸残基的内源性荧光,采用荧光光谱法研究黄酮类化合物与BSA结合作用,根据荧光猝灭方程计算黄酮类化合物与BSA的表观结合常数(KA)和结合位点数。结果八种黄酮类植物化学物与BSA的结合强弱依次为:橙皮素(5.59×105)>槲皮素(4.94×105)>柚皮素(3.04×105)>异槲皮素(4.66×104)>淫羊藿苷(3.60×104)>芦丁(1.65×104)>橙皮苷(2.50×103)>柚皮苷(8.70×102)。结论糖苷基取代对黄酮类化合物与BSA的结合作用有很大影响,A环可能是黄酮类化合物插入BSA疏水区的关键部位,其C7位上的糖苷基取代是影响其与BSA结合的关键基团。此研究探讨了黄酮类化合物与BSA的作用及其与结构相关性规律,对了解黄酮类化合物在体内的运输、代谢和分布提供了一定实验依据。     

为什么说痔血胶囊是唯一的中药类MCR（微循环调节剂）制剂？

目前临床上常用的MCR中，痔血胶囊系纯中药制剂。实验表明，苦参与白癣皮内含有大量的生物碱和黄酮类化合物。氧化苦参碱有较强的抑制肥大细胞释放组胺含量的作用，可提高静脉张力，减少静脉容量，消除静脉扩张和血液淤滞现象，因此能迅速止血消肿。苦参内的黄酮类化合物如Kushenol C、G、Kuarinone和Norkurarinone等，均能有效地清除自由基，对毛细血管内皮细胞有较好的修复能力。     

陈皮提取物的抗氧化活性研究

通过乙醇浸提法对陈皮中黄酮类化合物进行提取并对其含量进行测定,进一步通过铁还原能力实验和羟自由基消除率实验测定陈皮中黄酮提取物的抗氧化活性。研究结果表明：陈皮中黄酮化合物的含量达到24.43%,铁还原能力试验表明,陈皮提取物的IC50值为1.354 mg/ml,羟自由基清除率实验表明,当陈皮黄酮提取物的浓度为4 mg/ml时,清除率达到82.56%,其IC50值为1.340mg/ml。并且黄酮类化合物的浓度的增加,其抗氧化活性逐渐增强。