表面活性剂在药剂中的应用

表面活性剂在药剂学中的应用几乎可以涉及到每一种剂型,对改善制剂工艺、增强药物作用及提高药物制剂质量等起着极重要的作用。一、作增溶剂表面活性剂形成胶团后增加某些难溶物质在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的过程称为增溶,具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂。在所有增溶剂中吐温类(以吐温-80)应用最为普遍。增溶剂目前     

制剂新技术在水难溶性药物中的应用研究进展

目的:了解制剂新技术在水难溶性药物中的应用研究进展。方法:根据文献,综述了水难溶性药物的增溶新技术、缓/控释制剂新技术、增溶-缓释制剂新技术等方面的研究现状。结果:增溶新技术包括合成水溶性前体药物、主药分子结构中导入亲水基团、合成磷脂复合物、加入嵌段共聚物增溶剂、制成微乳等;缓/控释制剂新技术包括骨架型制剂和渗透泵型制剂;增溶-缓释制剂新技术包括固体分散体制剂、包合物制剂和固体脂质纳米粒制剂。结论:增溶新技术、缓/控释制剂新技术、增溶-缓释制剂新技术的应用较好地改善了水难溶性药物吸收差、生物利用度低的不足,发展前景良好。     

缓释控释制剂的释放度测定方法的研究进展

目的　介绍缓、控释制剂的体外释放度测定方法 ,使其能更好地模拟体内状态。方法　综述最近的中外文献中有关缓释、控释制剂的体外释放度测定实验方法 ,实验条件的选择及影响因素。结果　体外释放度实验条件如释放介质的 pH值、离子强度、增溶剂、表面活性剂和释放仪器等可影响缓、控释制剂的体外释放度。结论　根据不同药物选择尽可能接近体内状态的方法     

清开灵注射液制备工艺对增溶性辅料增溶作用的影响

目的对清开灵注射液制备的过程中其制备工艺对增容性辅料的增容作用的影响进行比较分析。方法采用聚乙二醇400、吐温80、泊洛沙姆188三种增溶辅料对清开灵注射液进行增溶,并通过加入活性炭、冷藏灭菌、调节pH值的方法进行处理,对工艺前后的黄芩苷、胆酸等的含量采用高效液相色谱法进行测定,对增溶前后难容成分的变化情况进行比较。结果研究结果显示,当pH值被控制在7.5左右时,难溶性物质的成分会很小;采用活性炭进行处理对难溶性物质产生的损失比较大,在对其进行增溶后胆酸和猪去氧胆酸的损失程度明显降低;冷藏这一步骤也会使难溶性成分有所降低;胆酸只有在经聚乙二醇400增溶后的损失会减少,黄芩苷只有在经泊洛沙姆增溶后的损失会减少,猪去氧胆酸在三种增溶剂进行增溶后其损失均会有所减少。结论制备工艺不会对清开灵注射液的增溶剂的增溶效果,进行增溶后能使难溶性成分的损失在最大程度上得以减少,值得在今后的生产环节中进行使用和推广。     

复方茵陈注射液处方中增溶剂的选择

目的:选择增溶效果好而不良反应少的药用辅料。方法:分别采用泊洛沙姆188、吐温80作为增溶剂制备复方茵陈注射液,检查药物微粒数量、栀子苷含量、药液pH值、溶血与凝聚等指标变化。结果:2种复方茵陈注射液的栀子苷含量、pH值、微粒数、溶血与凝聚指标均合格。结论:泊洛沙姆188与吐温80具有同等增溶效果,可选择泊洛沙姆作为新一代增溶辅料。     

缓释控释制剂的释放度测定方法的研究进展

目的介绍缓、控释制剂的体外释放度测定方法,使其能更好地模拟体内状态.方法综述最近的中外文献中有关缓释、控释制剂的体外释放度测定实验方法,实验条件的选择及影响因素.结果体外释放度实验条件如释放介质的pH值、离子强度、增溶剂、表面活性剂和释放仪器等可影响缓、控释制剂的体外释放度.结论根据不同药物选择尽可能接近体内状态的方法.     

缓释控释制剂的释放度测定方法的研究进展

目的 介绍缓、控释制剂的体外释放度测定方法，使其能更好地模拟体内状态。方法 综述最近的中外文献中有关缓释、控释制剂的体外释放度测定实验方法，实验条件的选择及影响因素。结果 体外释放度实验条件如释放介质的pH值、高于强度、增溶剂、表面活性剂和释放仪器等可影响缓、控释制剂的体外释放度。结论 根据不同药物选择尽可能接近体内状态的方法。     

氯己定碘溶液的制备与初步稳定性研究

目的制备氯己定碘溶液并考察其初步稳定性。方法合成氯己定碘,以非离子表面活性剂为增溶剂,以小分子有机溶剂为潜溶剂,采用单因素法优化氯己定碘溶液处方;并对优化处方进行低温实验和冻融实验。结果增溶剂Cremophor EL、ELP、RH 40、Solutol HS 15与潜溶剂乙醇合用时,对氯己定碘的增溶效果最佳。0.5%氯己定碘溶液剂的优化处方为：10% Cremophor RH 40＋1%乙醇,昙点为100 ℃,低温和冻融实验未见制剂性状、含量、昙点等发生变化。结论采用增溶原理可制备性质稳定的氯己定碘溶液。     

空气中镉的测定及增溶剂的选择

许多金属元属多可以用双硫腙比色法测定。双硫腙法操作复杂,特异性及精神性较差。本文以试镉灵-OP来测定空气中的镉,并对三种增溶剂的增溶效果及实际应用的可能进行了探讨。1方法原理及操作1.1方法原理:在碱性条件下,镉与试镉灵生成红色络合物,用增溶剂增溶后直接比色测定。1.2     

药物增溶与增效作用的探讨

目的通过对药物增溶及药物增效方法的探讨,使我们对注射剂生产工艺的应用有了很好的理论指导作用。方法增加药物溶解度的方法是应用添加增溶剂的方法改变难溶药物的溶解度,而达到药物增溶的作用。药物增效的方法是利用甲氧苄啶（TMP）对庆大霉素等抗生素有增效作用。结果丙二醇、乙醇对难溶性药物有显著的增溶作用;甲氧苄啶（TMP）对庆大霉素等抗生素有显著的增效作用。结论药物增溶与增效作用在注射剂生产工艺中是一门非常重要的课题,应用得好,对解决药品的生产质量起着重要的作用。我们通过合理使用增溶剂丙二醇、乙醇实现了对难溶药物巴比妥的增溶作用;另外我们通过甲氧苄啶（TMP）与庆大霉素的合理配制实现了对庆大霉素的增效作用,从而确保了药品的质量。     

制剂增溶技术中高分子聚合物对难溶性药物释放性能的影响

目的 综述制剂增溶技术中高分子聚合物对难溶性药物释放度的影响,为实际应用提供参考。方法 在查阅国内外相关文献的基础上,对制剂技术中高分子聚合物的加入对难溶性药物释放的影响进行分析和总结。结果 高分子聚合物的类型、性质、药物在聚合物中的存在状态、结合方式以及聚合物与其他辅料的配伍等因素均能影响难溶性药物在制剂中的释放。结论 高分子聚合物与难溶性药物从制剂中的释放有必然的联系。     

注射用环糊精包合物研究进展

传统注射剂中对于难溶性药物采用的增溶手段多为添加有机助溶剂或表面活性剂，其刺激性易导致疼痛、炎症等多种不良反应。环糊精（Cyclodextrin，CD）是一种具有空穴的环状低聚糖，部分天然环糊精及其衍生物具有良好的水溶性和生物相容性，可以通过包合作用增加难溶性药物的溶解度及稳定性，且降低对注射部位的刺激，是注射剂中增溶剂的更优选择。本文对环糊精在已上市注射剂产品中的应用及其发展前景进行综述，为环糊精在注射剂中更广泛的应用发展提供参考。     

血小板聚集性测定方法主要影响因素的考察

应用比浊法对ADP诱导兔血小板聚集测定方法的主要影响因素、ADP浓度、pH值、溶剂和增溶剂进行了考察,选择出血小板聚集性测定方法的适宜条件。     

难溶性药物的增溶及其缓/控释制剂研究进展

目前由高通量药物筛选而得的活性物质约有40％是水难溶性的，难溶性药物（poorly water—soluble drug）因其在水中溶解度小，药物难以被机体吸收，体内消除速度较快，血药浓度容易出现峰谷现象，口服制剂生物利用度低，且难以实现剂型的多样化。已报道的增溶技术如固体分散技术、环糊精包合技术、胶束增溶、微乳增溶、超微粉碎等已用于增加难溶性药物的溶解度，提高其口服制剂的生物利用度。缓／控释制剂（sustained or controlled release dosage forms）具有减少用药总剂量和用药次数，避免血浓峰谷现象，降低毒副作用，提高病人顺应性等优点，在临床上的应用日益广泛。目前应用增溶技术和缓／控释技术提高难溶性药物的溶解度和生物利用度，研制难溶性药物的缓／控释制剂以成为药剂学研究的热点方向。本文就难溶性药物的增溶及其缓／控释制剂的研究进展做如下综述。     

呋喃西林溶液剂的稳定性研究进展

目的综述增加呋喃西林溶解度的方法、各种因素对呋喃西林液体制剂稳定性的影响,比较多种稳定性考察方法的实际应用效果。方法通过查阅国内外文献,进行归纳、分析和综述。结果吐温-80可增溶;二甲基亚砜、山梨酸和醋酸氯己定可增强其抑菌效果;选择适宜灭菌温度、控制灭菌时间可提高呋喃西林液体制剂的稳定性;加入硫代硫酸钠和亚硫酸氢钠做抗氧化剂则使其稳定性降低。结论将科学的质量考察体系与物理、化学增溶方法相结合可提高该制剂的稳定性,提高临床使用效果。     

用基于表面活性剂的分离方法提取庆大霉素：Ⅰ.泡沫分离法

用泡沫分离法提取庆大霉素，研究了溶液的ｐＨ值，表面活性剂的种类及浓度，气流速率等因素对分离过程的影响，并用正交实验研究其最佳条件。结果表明，当用十二严寒 表面酸钠为捕集剂，非离子表面活性剂烷基醇氧乙烯醚ＡＥＯ－９在增溶剂时，最佳的捕集剂－庆大霉素比例为３，最佳的增溶剂－集剂比例为１／４，当ｐＨ值低于９时，捕集剂与增溶剂浓度对分离收率有显著影响。     

瑞格列奈片的处方工艺及溶出度研究

目的:考察瑞格列奈片的处方优化策略,为该药的片剂开发提供参考.方法:采用单因素试验和正交实验的方法,对瑞格列奈片处方中的粘合剂、崩解剂、增溶剂等多种辅料进行选择,并对片剂的性能和溶出等进行考察.结果:通过单因素考察,崩解剂选择为交联PVP XL、PVP-K30作为黏合剂、泊洛沙姆188为增溶剂.多因素正交考察将处方确定为瑞格列奈2mg,微晶纤维素60mg,泊洛沙姆188为1mg,30％的PVP K30水溶液适量,交联PVP XL 10mg.溶出和片剂性能检测结果显示,优化后的处方能满足瑞格列奈的制剂要求.结论:瑞格列奈2mg,微晶纤维素60mg,泊洛沙姆188为1mg,30％的PVP K30水溶液适量,交联PVP XL 10mg可作为瑞格列奈的制剂处方,可达到工艺效果.     

非那雄胺片制剂的处方及工艺研究

目的：对非那雄胺片（1mg）的处方工艺进行研究。方法：参照国外英文说明书中制剂所用的辅料,通过测定在四种不同溶出介质中的溶出曲线,使之达到与原研市售品溶出曲线相似,判断增溶剂、崩解剂、填充剂的用量及工艺进行考察,并对确定处方及制备工艺中试三批,测定在四种溶出介质中的溶出曲线、含量均匀度和有关物质等指标。结果：用非那雄胺为主药,以乳糖、微晶纤维素和预胶化淀粉为填充剂,以泊洛沙姆188为增溶剂,以羧甲淀粉钠为崩解剂,以硬脂酸镁为润滑剂,以胃溶型薄膜包衣预混剂为包衣材料,制得非那雄胺片。结论：本制剂工艺稳定,各种辅料均有合法来源,制得非那雄胺片（1mg）与原研市售品溶出行为相似。     

不同增溶剂对超临界CO2提取虎杖中自藜芦醇和大黄素影响的研究

目的考察不同增溶剂、提取压强、提取次数对采用超临界CO2（SC—CO2）提取虎杖中白藜芦醇和大黄素提取效果的影响,并与常用的回流提取法进行比较。方法选用丁二酸二异辛酯磺酸钠（AOT）、聚维酮（PVPk-90）、泊洛沙姆（Poloxamer188）、聚山梨酯-80、乙醇作为增溶剂,采用SC—CO2提取虎杖中的白藜芦醇和大黄素,结合单因素优选最佳提取条件,并与回流提取法进行比较。结果使用AOT作增溶剂时白藜芦醇提取率最高,为0．304mg／g;而使用乙醇作为增溶剂时提取率最低,仅为0．015mg／g。大黄素的提取率受增溶剂的影响相对较小,使用PYP时提取率最高,为1．008mg／g,而使用聚山梨酯-80提取率最低,为0．679mg／g,但与使用乙醇的提取率（0．745mg／g）不存在显著差异（P〉0．05）。通过单因素获得最佳提取工艺：P=25MPa、T=50℃、AOT浓度为0．05mol／L、提取次数为3次,在此条件下白藜芦醇的提取率为0．31mg／g、大黄素提取率为0．97mg／g;与回流提取法相比,大黄素的提取率增加了86．5％．而白藜芦醇的提取率降低了81．5％。结论AOT、PVPK-90、Poloxamer188能够提高SC—CO2提取白藜芦醇和大黄素的提取率,SC—CO2作为一种新兴中药提取技术,具有提取效果好、低温提取、流程简单、绿色环保等特点,该法可用于虎杖中白藜芦醇和大黄素的提取,但更适合大黄素的提取。     

几种实验室提取麻黄碱方法的比较

对适宜医院制剂提取麻黄碱的三种方法（水蒸汽蒸馏法、酸水温浸法、酸水煮提法）进行了实验。从麻黄碱的含量，提取成本及对设备的影响等因素进行分析，选择了酸水煮提法为医院制剂的适宜方法。