盐酸二甲双胍与微粉化格列苯脲复方片的制剂研究

将格列苯脲微粉化至50－100μm,并与微粉硅胶混匀、分散,与盐酸二甲双胍一起制成复方片,经体外溶出试验和体内动物药代试验证明;格列苯脲经微粉化并与微粉硅胶分散后可达到体外溶出出度和体内生物利用度与国外上市的微粉化格列苯脲与盐酸二甲双胍组成的复方片（Glucovance)等效。     

溶剂分散法改善格列苯脲含量均匀度及溶出均一性

比较了分别采用溶剂分散法和微粉化法制备的复方盐酸二甲双胍胶囊中格列本脲的含量均匀度及溶出均一性.结果表明,前法制备的胶囊中格列本脲的含量均匀度及溶出均一性均优于后法.     

格列本脲纳米片的制备及溶出度考察

目的：制备格列本脲纳米片,并对其体外溶出度进行考察。方法采用介质研磨法制备格列本脲纳米混悬液,然后通过流化干燥工艺将其脱水干燥成固体颗粒,并制备成片剂。考察纳米混悬剂的粒径分布、Zeta 电位和形态。比较格列本脲纳米混悬颗粒、纳米片和原料药的溶出速率和溶出量。结果格列本脲纳米混悬颗粒的粒径为（264.4±43.5）nm,多分散系数为0.269±0.021,Zeta电位为（-37.3±4.5）mV;扫描电镜显示纳米混悬颗粒粒径均一。制备的格列本脲纳米干混悬颗粒和片剂的体外累积溶出度明显高于格列本脲原料药。结论介质研磨法制备格列本脲纳米混悬颗粒的工艺简单易行,格列本脲纳米片能显著提高药物的体外溶出度。     

格列喹酮片的处方考查及溶出度测定

目的:研究难溶性药物格列喹酮的片剂工艺制备及提高溶出度测定结果的方法。方法:通过球磨机对原料进行不同程度的微粉化,通过三因素三水平正交设计法优化处方,并进行溶出度试验。结果:格列喹酮原料经过2、4和6h不同时间微粉化处理后进行观察,发现经4和6 h微粉化后其粒径能被控制在50μm以下,其中以4 h微粉化结果较好,不产生强吸附,易于进行制剂操作,且所制片剂较未微粉化原料所制片剂的溶出度有明显提高。结论:经4h微粉化处理格列喹酮后,粒径较小且可操作性强,明显提高了片剂的溶出度,工艺比较简单,适用于大生产。     

国产格列苯脲片溶出度比较研究

目的：分别考察来自3个不同厂家共9个批号的格列苯脲片的体外溶出情况,从而比较药品质量的内在差异,评价本品现有溶出度测定法的质量可控性.方法：分别参照《中国药典》2010年版、《日本橙皮书》2010年版及《英国药典》2009年版方法测定格列苯脲片体外溶出度,绘制溶出曲线.结果：按各国药典标准,A、C两厂药物溶出速度不均匀,批间差异较大.B厂药物溶出曲线相似度较高.结论：《中国药典》2010年版所收载单点法存在缺陷,不能全面评价药品内在质量,亦不能反映批间差异,相关质量标准有待提高.溶出试验在口服固体制剂内在品质评价中的重要性应引起药品生产企业足够的重视,口服固体制剂生产工艺水平仍需进一步提高.     

热熔造粒技术提高恩格列净溶出速度的研究

目的 采用热熔造粒技术提高恩格列净的体外溶出速度。方法 选用微晶纤维素为辅料,热熔造粒法制备恩格列净与微晶纤维素的组合物,组合物1,2,3中恩格列净与微晶纤维素的质量比分别为1∶2,1∶3和1∶4。采用显微镜观察组合物外观,采用差示扫描量热法、X-射线粉末衍射法对所得组合物进行检测, 并对比组合物和不同粒径药物的体外溶出速度。结果 组合物中恩格列净的存在形式是晶体与无定形的混合状态, 体外溶出度实验表明其溶出速度能得到提升,组合物2、3的溶出速度与微粉化的原料药溶出速度类似。结论 采用热熔造粒技术能有效提高药物的溶出速度。     

非诺贝特体外溶出度考察及其微粉化制剂的研究

目的考察不同厂家非诺贝特固体制剂体外溶出度以及微粉化对非诺贝特溶出度的影响。方法分别以 40 % (φ)乙醇溶液、5 0 % (φ)乙醇溶液、5g/L十二烷基硫酸钠溶液、1 0g/L十二烷基硫酸钠溶液为溶出介质 ,对 4种市售非诺贝特固体制剂的体外溶出度进行考察。采用球磨机制备微粉化非诺贝特 ,对其溶出度进行测定。结果 1 0 g/L十二烷基硫酸钠溶液中微粉化制剂的溶出速率明显快于其余 3种非微粉化制剂 ,初步探讨了非诺贝特固体制剂体外溶出度标准。用相似因子法对自制微粉化胶囊和法国生产的微粉化胶囊的溶出实验数据进行统计分析 ,结果表明两者溶出行为相似 ,相似因子f2 =72 4(5 0≤f2 ≤ 1 0 0 )。结论不同厂家非诺贝特固体制剂的溶出度差异较大 ,微粉化工艺能显著提高非诺贝特的溶出度     

格列本脲对巨噬细胞载脂蛋白E分泌的影响

目的： 通过研究格列本脲对巨噬细胞载脂蛋白E(apo E)分泌的影响，评价格列本脲在2型糖尿病治疗中的应用价值。方法：培养THP 1单核细胞并诱导其分化成为THP 1巨噬细胞；通过负载胆固醇制备巨噬细胞源性泡沫细胞。将格列本脲与THP 1巨噬细胞和泡沫细胞一起孵育， 孵育结束时分别通过酶联免疫测定和Northern blot测定格列本脲对细胞apo E的产生、分泌以及apo E基因表达的影响。结果：格列本脲明显减少THP 1巨噬细胞的apo E分泌(P＜0.01)，对巨噬细胞源性泡沫细胞亦表现出同样作用，同时不改变巨噬细胞和泡沫细胞内apo E含量和apo E mRNA表达水平。 结论：格列本脲影响巨噬细胞apo E的净分泌，这可能不利于2型糖尿病患者血管壁的脂质代谢，尤其不宜于治疗已经存在血脂异常的糖尿病患者。     

微粉化技术提高格列美脲片溶出度

目的:提高格列美脲片的体外溶出度。方法:用气流粉碎机制备微粉化物,HPLC法测定体外溶出曲线,与亚莫利片进行相似性比较。结果:微粉化物的D50粒径为1.026μm,3批片剂溶出度曲线相似因子为80。结论:微粉化可提高格列美脲片的体外溶出度,其溶出行为与参比制剂非常相似。     

非诺贝特微粉化片剂的研制

以乳糖和微晶纤维素作为主要辅料制备非诺贝特的微粉化物。并以此制备片剂。辅以预胶化淀粉调节片剂的溶出度。溶出度试验结果表明微粉化片溶出度达到中国药典普通片质量要求。比进口胶囊剂溶出速度快。初步稳定性试验结果表明分别在光照。75%相对湿度或40℃，10d下稳定。     

格列喹酮滴丸及其片剂在体外的溶出度比较

目的比较自制格列喹酮滴丸和市售片剂的体外释放特性。方法参考《中国药典》2005年版方法,进行自制滴丸和片剂的溶出度试验,结合紫外-分光光度法求算累积溶出百分率。结果滴丸在45 m in时的累积溶出百分率为95.29%,市售片剂为90.36%,两制剂的T50和Td有极显著性差异(P<0.01)。结论自制滴丸溶出快于片剂,且更完全。     

国产格列苯脲片溶出度比较研究

摘 要 目的:分别考察来自3个不同厂家共9个批号的格列苯脲片的体外溶出情况,从而比较药品质量的内在差异,评价本品现有溶出度测定法的质量可控性。方法: 分别参照《中国药典》2010年版、《日本橙皮书》2010年版及《英国药典》2009年版方法测定格列苯脲片体外溶出度,绘制溶出曲线。结果:按各国药典标准,A、C两厂药物溶出速度不均匀,批间差异较大。B厂药物溶出曲线相似度较高。结论: 《中国药典》2010年版所收载单点法存在缺陷,不能全面评价药品内在质量,亦不能反映批间差异,相关质量标准有待提高。溶出试验在口服固体制剂内在品质评价中的重要性应引起药品生产企业足够的重视,口服固体制剂生产工艺水平仍需进一步提高。     

格列枯脲及其片剂的HPLC测定

采用ＨＰＬＣ法测定格列本脲及其片剂的含量有关物质，可分离出３－４个杂质峰。     

格列本脲及其片剂的HPLC测定

采用ＨＰＬＣ法测定格列本脲及其片剂的含量与有关物质，可分离出３～４个杂质峰     

不同固体制剂中白杨素的溶出度评价

目的考察白杨素不同固体制剂的体外溶出度,并建立白杨素制剂的溶出度HPLC测定方法。方法分别以体积分数40%和50%乙醇溶液,5和10g·L~(-1)十二烷基硫酸钠(SLS)溶液为溶出介质,对制备的3种白杨素固体制剂进行体外溶出度考察,并建立白杨素溶出度HPLC测定方法。结果 10g·L~(-1)十二烷基硫酸钠溶液更适合作为本研究中制备的3种白杨素固体制剂的溶出介质,白杨素微粉化胶囊剂的溶出度最高。此外,初步探讨了白杨素固体制剂体外溶出标准。结论不同制剂的白杨素溶出度差异较大,微粉化工艺能显著提高白杨素的溶出度。     

糖尿乐胶囊中格列本脲的测定

对糖尿乐胶囊中违法添加的格列本脲成分进行确认和定量测定.采用TLC法及HPLC法对格列本脲进行定性鉴别;以对羟基苯甲酸丁酯作为内标物,采用HPLC法对格列本脲进行含量测定.结果批号为20030101、20020928、20030207的样品均检出格列本脲;其含量值分别0.157mg/粒、0.138mg/粒、0.076mg/粒.     

RP-HPLC法测定格列双胍胶囊中盐酸二甲双胍的含量

格列双胍胶囊是由磺酰脲类口服降血糖药格列本脲(Glibenclamide)和双胍类口服降血糖药盐酸二甲双胍(Mefformin hydrochloride)组成的复方降血糖胶囊制剂。2种药物组成复方制剂后，可发挥协同作用，提高病人的依从性。目前国外有该品种的复方片剂上市(商品名glucovance)，用于Ⅱ型糖尿病的治疗。本公司制剂室研制了其复方胶囊制剂，并建立了2种高效液相色谱法，分别进行盐酸二甲双胍和格列本脲的含量测定。文献报道的测定方法     

光照对尼群地平固体分散体微丸体外溶出度的影响

目的:考察光照对尼群地平固体分散体微丸体外溶出行为的影响。方法:将以PEG6000、PVPk30、F68和PVPk30/F68为载体的微丸4种尼群地平固体分散体微丸,分别置于日光灯3000Lx、自然光下照射,于0,5,10d取样,通过体外溶出度试验考察微丸中药物的溶出行为变化。结果:在日光灯3000Lx和自然光照射下,4种尼群地平固体分散体微丸的体外溶出速度均有下降,自然光的影响更为显著。几种微丸中,以F68微丸对光的稳定性最好,自然光照10d后药物的60min累积溶出百分率仍在80%以上。结论:可采用F68作为可溶性载体材料制备尼群地平固体分散体微丸,稳定性较好。     

6种阿莫西林胶囊及片剂的溶出度比较

本文采用分光光度法测定了6个厂家阿莫西林的3种胶囊以及3种片剂（普通片、速溶片、可溶片）的体外溶出度，方差分析表明，6个厂家的产品在45min时的累积溶出量无显著性差异（P＞0．05）；胶囊剂与片剂之间的溶出速率有极显著性差异（P＜0．01）。尤其是速溶片及可溶片的初始溶出速度比普通片剂及胶囊剂快。初始释药速率依次为F＞E＞D＞A＞B＞C厂。     

格列美脲片剂与滴丸体外溶出度比较

目的:比较格列美脲片剂和滴丸体外溶出度。方法:按2005年版《中国药典》中相关方法进行体外溶出度试验,以紫外分光光度法测定格列美脲的含量,分别计算累积溶出百分率;以Weibull方程拟合溶出参数T50、Td、m、r,再对溶出百分率数据进行分析。结果:溶出时间5min时片剂与滴丸溶出百分率分别约为18.70%、40.25%,45min时,片剂与滴丸的累积溶出百分率分别约为90.32%、99.96%,片剂与滴丸T50、Td、m、r结果分别为14.55、6.14,20.35、8.45,1.091、1.146,0.9968、0.9884,片剂与滴丸体外溶出度比较具有显著性差异(P<0.05)。结论:格列美脲滴丸比片剂溶出速度快。