安定与异烟肼、利福平,乙胺丁醇

安定主要经代谢而消除。因而,同时应用任何药物,无论是抑制还是诱导代谢的药物,都可能对安定的药物动力学发生影响。众所周知,抗结核药能影响其它药物的代谢。利福平为一种强有力的代谢诱导剂,而异烟肼是一种抑制剂。关于乙胺丁醇对肝脏微粒体药物代谢机能的影响报道极少。有关抗结核药与安定两者间可能的相互作用的     

DNA疫苗药代动力学研究进展

 DNA疫苗在临床应用前需进行体内药代动力学试验,由于DNA疫苗是一类特殊的生物制品,故其药代动力学特性不同于通常的药物.随着分子生物学技术的迅速发展,研究DNA疫苗药代动力学的方法也在不断改进.本文就DNA疫苗药代动力学特点及其研究方法的新进展作一综述.     

血清中安定(地西泮)和其代谢产物的液相色谱分析法及应用

安定是临床上常用的抗焦虑药物,近年来主张用大剂量安定治疗慢性精神分裂症,像这样大剂量安定的药代动力学研究资料尚未见报道。本文介绍一种用以测定血清中安定及其主要代谢产物的,灵敏、快速的高效液相色谱法。实验材料:仪器为LC-5A型高压液相色谱仪,7125型样品注射阀,SPD-2A型紫外检测器,检测波长254nm,CR1B型数据     

抗肿瘤纳米制剂药代动力学评价的研究进展

抗肿瘤药物水溶性差、药代动力学行为不理想等特征在临床应用中严重影响疗效。抗肿瘤纳米制剂的开发可以实现药物増溶的目的,能够改善抗肿瘤药物的药代动力学行为,具有良好的应用前景。本文综述了抗肿瘤纳米制剂的研究现状,分别从整体和细胞水平介绍其药代动力学行为特征,探讨抗肿瘤纳米制剂发挥优势可能的作用机制。     

药代动力学建模的人工神经网络新方法

人工神经网络(ANN)在药代动力学领域主要用于血药浓度预测、药物结构和药代动力学定量关系、体内体外相关关系研究,群体药物动力学数据分析、药代动力学-药效动力学统一模型研究等。本文就ANN的基本理论及其在药代动力学研究的应用作简要综述。     

临床药理学讲座(10) 药代动力学与临床用药

药代动力学是应用动力学原理研究药物在体内吸收、分布、生物转化和排泄过程的速度规律(即时间过程)的科学,并用教学方程定量地预测这些过程的性质。 它的研究内容包括:(1)找出药物浓度与时间的关系,测求有关药代动力学参数;(2)应用药代动力     

抗生素在儿科疾病中的应用

抗生素在新生儿期的应用 新生儿药代动力学特点 感染是新生儿常见病,合理应用抗生素是治疗成功与否的关键。新生儿机体发育不成熟,对药物的代谢有其特殊性,药代动力学和药物的毒性反应也与年长儿不同,且受胎龄、日龄和病理改变的影响。因此不能将成人或年长儿的药代动力学资料用于新生儿,必须熟悉新生儿药代动力学特点以及对各类抗生素反应的特点。新生儿早期胃液pH较低,接近中性,     

生理药代动力学模型在药物基因组学中的应用

生理药代动力学模型作为药代动力学的新兴工具,可以有效用于表征各种情况下由基因组学多态性导致的体内药动学变化。本文介绍生理药代动力学模型在药物基因组学研究中的基本原理并讨论其适用性,从I相代谢酶、II相代谢酶和转运体的基因多态性角度总结了模型的应用情况,以期了解药物基因组学的新型研究手段,为促进药物临床应用和提高药物研发效率提供新思路和新方法。     

大鼠体内快速药代动力学方法筛选潜在化合物

在治疗领域开发一种供口服的药物，候选药物口服给药后的体内药代动力学特征对其评价成败至关重要，通过检测给药后不同时间的药物血浆浓度并计算AUC，可获得药代动力学特征，本文报道了一种通过确定AUC估算值的药物筛选新方案，这种方法可快速评价大量的化合物，并为在进一步研究中化合物的优先考虑与否提供一个AUC估算值的排列顺序。     

药代动力学人体预测及其在新药研发中的应用

药物代谢和药代动力学(DMPK)通过揭示药物的体内代谢处置过程,理解药物药理效应和毒副反应的体内物质基础,是连接药物分子及其性质与生物学效应的桥梁。DMPK人体预测应用模型拟合技术,由人体外试验数据和动物体内外数据预测人体药代动力学性质,并与药效动力学和毒性评价相关联,可提高新药研发效率、降低临床失败率和节省资源。经典的异速放大法和体外-体内外推法主要用于预测人体清除率和稳态表观分布容积等重要的药代动力学参数。近10年来,基于生理的药代动力学模型(PBPK)的快速发展和应用实践,推动了DMPK人体预测在新药研发、药物监管、临床合理和个体化用药中的应用。PBPK模型不仅能预测消除和分布等参数,还能用于药物人体药代动力学行为的预测,包括血药浓度-时间曲线和药物-药物相互作用,以及不同人群体内药代动力学和药代-药效预测。作为新药研发的转化科学技术以及个体化用药的指导工具,DMPK人体预测将具有更为广泛的应用价值。     

药物代谢动力学与药物设计

引言药物代谢动力学(下简称药代动力学)作为一门学科近十年来有飞跃的发展,教材中对其计算与应用已有论著。利用药物代谢动力学的概念和模型有助于针对不同病情实施个体给药方案现已较普遍,但药代动力学对药物设计的效果还刚刚开始认识。最近召开的专题讨论会集中讨论了通过前体药物及其类似物,设计具有生物药剂特性药物的若干方法。药物设计中应用药代动力学是鉴于这样的事实,即某些药物之所以缺乏最适宜的或合乎要求的治疗活性,不是因药物-受体间的相互作用不充分,而是由于药物到达受体时的浓度和/     

生物技术药物的药代动力学研究近况

以3类生物技术药物，即蛋白多肽类药物、核酸药物和单克隆抗体类药物为例，综述近年来生物技术药物的药代动力学研究进展，介绍这3类药物药代动力学的特性和研究分析方法及其特点。生物技术药物因其疗效好，副作用小，应用范围广泛，已成为新药研究开发的新宠，也将是最活跃和发展最迅速的领域，因此其药代动力学研究的发展备受关注。     

聚乙二醇修饰对蛋白质类药物药代动力学的影响及相关的药动学研究方法

聚乙二醇（PEG）修饰在改善蛋白质类药物的理化性质的同时也会导致其体内药代动力学行为发生变化。而PEG修饰剂的分子大小、分子结构和修饰位点对蛋白质类药物的体内药代动力学行为和活性具有一定影响。根据有关文献报道,讨论这些影响因素,并介绍在对PEG修饰药物进行药代动力学研究时采用的新方法,如：群体药代动力学预测法及体内测定修饰物含量的电化学发光法和PEG特异性抗体法等。     

中药药代动力学研究的难点和热点

中药的药物代谢动力学(简称中药药代动力学)是借助于动力学原理，研究中草药活性成分、组分、中药单方和复方体内吸收、分布、代谢和排泄(ADME)的动态变化规律及其体内时量．时效关系，并用数学函数加以定量描述的一门边缘学科。它是中药药理学与药物代谢动力学相互结合、相互渗透而形成的。它借助于药代动力学的基本理论和方法研究中草药，中草药药代动力学的研究也为药代动力学提出了新的课题。中药特别是中药方剂十分复杂，其药代动力学的研究较通常的化学药物的药代动力学更为困难，中药药代动力学必将大大促进药代动力学向更深层次的发展。     

群体药代动力学在临床药学中的应用

群体药代动力学(Population Pharmacoki-netics)较经典药代动力学(Classical Pharma-cokinetics)是一年轻的药学分支学科,它的发展仅有十几年的历史。Sheiner等将经典的药代动力学模型与群体统计学模型(Population Statis-tical Model)结合起来,提供了群体药代动力学理论,主要研究人体药代动力学参数的群体值,再结合病人的个体信息的反馈,得到病人的个体药代动力学参数,以优化给药方案,指导临床个体化用药。1 清除率概念在药代动力学中的应用 药物从人体内清除是多途径的。通常是以肾清除和肝清除为主。当一个药物经主要的代谢途径消除时,病人间消除的个体差异是普遍存在的。药物主要以肾排泄消除时,则肌酐清除     

液相色谱-质谱联用技术在中药药代动力学研究中的应用进展

液相色谱-质谱法在中药药代动力学研究中的应用,包括中草药单一有效成分体内药物浓度测定及多组分同时测定、中草药体内代谢产物的鉴定与分析等。中草药特别是中药方剂,成分较复杂,较化学药物的药代动力学研究更困难;而液相色谱-质谱法结合了液相色谱的高分离能力和质谱的高灵敏度和极强的定性专属性,适于中药药代动力学研究。     

美国医院药师学会（ASHP）关于药师在临床药代动力学服务中的作用的说明

美国医院药师学会（ＡＳＨＰ）关于药师在临床药代动力学服务中的作用的说明北京协和医院药剂科（１００７３０）徐君临床药代动力学是应用药代动力学原理来确定特殊病人使用特殊药物时的用药剂量及用药次数。应用这些原理需要了解某些特殊药物用于特殊疾病时的吸收、分布...     

手性药物对映体在药效学与药代动力学的相互作用

当手性药物以外消旋体供药用时，其对映体间就可能发生药效学和药代动力学的相互作用。本文综述了手性药物对映体间的药效学和药代动力学相互作用及其对手性药物药效学和药代动力学立体选择性的影响。     

高效液相色谱法测定人血浆中利多卡因

利多卡因是临床常用的局部麻醉药及抗心律失常的药物,其临床安全范围小,易引起中毒,监测利多卡因的血药浓度,可提高疗效,避免或减少毒副作用.测定利多卡因有许多方法,如气相色谱法[1]、高效液相色谱法(HPLC)[2,3].但国内尚未见以安定为内标,HPLC测定利多卡因的报道,本文为临床监测血药浓度及研究药代动力学提供了又一快速、灵敏的方法.     

长效二氢奎尼丁在心律失常病人体内的药动学研究

长效二氢奎尼丁在心律失常病人体内的药动学研究山东省千佛山医院（２５００１４）李宏建，苏乐群，周聊生山东医科大学（２５００１４）刘丽娟二氢奎尼丁为抗心律失常药物，国内未见其长效制剂的药代动力学研究报道。本研究以荧光偏振免疫法测定其血药浓度，对其进行药代...