头孢地尼泊洛沙姆188固体分散体的制备及表征

目的制备头孢地尼固体分散体,以改善头孢地尼的溶出度。方法以泊洛沙姆188（F68）为载体,采用熔融法制备头孢地尼固体分散体,紫外分光光度法进行溶出度测定,差热分析（DSC）、红外光谱（FTIR）和扫描电镜（SEM）分析固体分散体中头孢地尼的分散状态。结果利用熔融法成功制备头孢地尼F68固体分散体;与头孢地尼药物及物理混合物比较,头孢地尼F68固体分散体中头孢地尼的溶出度明显增大,且溶出度随着载体的质量比例增大而增大;DSC、FTIR与SEM结果表明,头孢地尼与载体F68以无定形存在于固体分散体中。结论以F68为载体,制备头孢地尼F68固体分散体可有效改善头孢地尼的溶出性能。     

萘普生固体分散体的研制

目的 制备萘普生-聚乙二醇6000(PEG6000)固体分散体,分析萘普生药物溶出速率和溶解度.方法 萘普生与PEG6000按照不同的的质量比例,采用熔融法制备固体分散体;通过紫外光谱、红外光谱、体外溶出及溶解度检测对固体分散体进行分析.结果 紫外光谱和红外光谱均验证固体分散体的形成.与萘普生原料药相比,萘普生固体分散体的溶出速率和溶解度均提高.结论 萘普生-PEG6000固体分散体能显著提高萘普生溶出速率和溶解度,且随着载体比例的增大,溶出速率和溶解度也增大.     

大黄游离蒽醌固体分散体的研究

目的通过制备固体分散体提高大黄游离蒽醌的水溶性。方法采用机械研磨法、低共熔熔融法、溶剂熔融法制备以聚乙二醇6000（PEG-6000）为载体材料的不同比例的固体分散体,并比较各种固体分散体在水中的溶解性。结果采用溶剂熔融法制备的PEG-6000：FAR（4：1）固体分散体的溶解性显著增加,且增溶效果优于其他制备方法和其他比例所得的固体分散体。结论 PEG-6000：FAR（4：1）采用溶剂熔融法制备的固体分散体能有效提高FAR的水溶性。     

埃索美拉唑锌固体分散体的制备及其体外溶出特性

目的通过制备成固体分散体的方法提高埃索美拉唑锌的溶出度。方法以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)和聚乙二醇6000(PEG 6000)为载体,采用溶剂法将埃索美拉唑锌制备成固体分散体,然后将所得固体分散体装填于肠溶胶囊,并考察其在人工肠液中的溶出特性;利用差示扫描量热分析(DSC)鉴别埃索美拉唑锌在固体分散体中的存在状态。结果随着载体比例增加,固体分散体体外溶出度先增大后减小;以PEG 6000为载体制备的固体分散体溶出度优于以PVPK30制备的固体分散体;DSC分析表明,埃索美拉唑锌在以PEG 6000为载体制备的固体分散体中以非晶型存在。结论固体分散体提高了埃索美拉唑锌的体外溶出速度。     

环孢素-PVP固体分散体的体外研究

目的 以聚维酮(PVP)为载体制备环孢素(CyA)固体分散体,并考察其体外溶出.方法 以溶剂法制备固体分散体,以X-射线衍射法鉴定CyA在体系中的存在状态,用红外光谱法检查药物与载体间是否具相互作用,以摇瓶法测定CyA在不同浓度十二烷基硫酸钠(SLS)中的溶解度,按《中国药典》2005年版溶出度第三法测定CyA从固体分散体中的溶出.结果 X-射线衍射图谱显示CyA结晶衍射峰消失,药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中;红外光谱的结果表明,药物与PVP间无分子间作用力.药物从固体分散体中的溶出度比原药粉末显著提高,且随着PVP比例的增加而增大.结论 PVP能显著提高CyA的溶出度,可进一步用来制备CyA的固体剂型.     

蛇床子素固体分散体的制备与分析

应用聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体，采用溶剂挥发法制备了蛇床子素(OSL)的固体分散体，测定了OSL原料药、固体分散体以及机械混合物的体外溶解度，并通过扫描电镜观察、红外光谱以及紫外光谱分析对固体分散体进行了研究，结果表明，OSL固体分散物的溶解度与OSL原料药和机械混合物相比有明显提高；OSL分子和载体分子之间未发生化学变化。     

大黄酸-泊洛沙姆188固体分散体的制备及释药性能研究

目的:制备大黄酸固体分散体,考察其分散状态及其释药性能。方法:以水溶性聚合物泊洛沙姆188为载体,采用溶剂法制备大黄酸固体分散体,以热重、红外分析法对其进行表征,高效液相色谱法测定释药性能。结果:优选得到大黄酸:泊洛沙姆188的最佳比例为1:5。导数热重法分析表明所制备的固体分散体中不存在药物结晶;红外光谱法分析表明大黄酸与泊洛沙姆188未发生化学反应;溶出度试验结果表明其在30min内药物释放达90%左右。结论:大黄酸-泊洛沙姆188型固体分散体具有良好的释药性能及临床应用前景。     

隐丹参酮固体分散体的制备及性质研究

目的制备隐丹参酮固体分散体,提高隐丹参酮的溶出度。方法采用溶剂蒸发法制备隐丹参酮-PVP固体分散体,熔融法制备隐丹参酮-PEG固体分散体,利用体外溶出度、差热分析、显微观察研究固体分散体的性质及其对溶出度的影响。结果PVP及PEG固体分散体在45min的溶出度分别达到原料药的9.7倍和7.5倍,固体分散体的DTA曲线中隐丹参酮的特征熔融峰消失。结论两种固体分散体均能显著提高隐丹参酮的溶出度,而PVP固体分散体比PEG固体分散体具有更高的溶出度。     

阿折地平固体分散体的制备及溶出度的考察

目的利用固体分散技术制备阿折地平固体分散体,并检测其体外溶出度。方法分别以聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、泊洛沙姆188等为载体,用熔融法、溶剂法制备不同比例的阿折地平固体分散体。通过X射线粉末衍射法分析药物在固体分散体中的存在状态。采用紫外分光光度法测定阿折地平固体分散体的溶出度,根据测定结果筛选出两种方法制备的固体分散体进行压片,并比较阿折地平固体分散片的体外溶出特性。结果各种方法制备的阿折地平固体分散体均能加快药物溶出,且载体比例愈大,药物溶出越快。最优制备方法为以泊洛沙姆188为载体、药物与载体比例为1∶6,采用熔融法制备。结论采用固体分散技术可有效增加阿折地平的体外溶出度。     

盐酸普罗帕酮固体分散体的制备及其溶出度测定

目的:将盐酸普罗帕酮制备成固体分散体,以提高盐酸普罗帕酮体外溶出速度。方法:分别以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)、聚乙二醇(PEG)6000、PEG4000为载体,采用溶剂法制备固体分散体,考察其体外释药性能,并对固体分散体进行差热分析。结果:以PEG6000为载体制备固体分散体的体外溶出率优于其他载体制备的固体分散体,且以药物-载体比例为1∶5时制备的固体分散体溶出率最快。结论:盐酸普罗帕酮固体分散体可提高盐酸普罗帕酮的体外溶出速度。     

葛根素-聚乙二醇6000固体分散体的制备及其溶解性能的研究

目的制备葛根素-聚乙二醇-6000(PEG6000)固体分散体以增加其溶出速率和溶解度。方法以PEG6000为载体,用熔融法制备固体分散体,并通过紫外光谱、红外光谱以及差示扫描量热法对固体分散体进行分析。结果以最佳工艺制备的葛根素固体分散体与葛根素原料药相比溶出速率提高了3倍,溶解度提高了17倍。紫外光谱、红外光谱和差示扫描量热法结果表明葛根素与PEG6000之间没有新的物相产生。结论葛根素-PEG6000固体分散体能极显著地提高葛根素的溶出速率和溶解度。     

槲皮素-3-硫酸酯钠的合成、表征及抗肿瘤活性研究

目的:研究槲皮素-3-硫酸酯钠的合成、表征及抗肿瘤活性,并对槲皮素和槲皮素-3-硫酸酯钠的溶解度及其抗肿瘤作用进行对照比较。方法:以芦丁为原料,合成出槲皮素-3-硫酸酯钠,通过元素分析、红外光谱、紫外光谱及核磁共振等,确定其组成结构以及测定其溶解度。同时采用噻唑蓝(MTT)比色法测定槲皮素及磺化产物对HepG2肝癌细胞株的抗肿瘤活性。结果:槲皮素-3-硫酸酯钠在水中溶解度(15℃)是3.391 mg/mL,比槲皮素增大42.6倍。由于水溶性的增强,槲皮素-3-硫酸酯钠高浓度下对HepG2细胞抑制率显著高于槲皮素。结论:槲皮素-3-硫酸酯钠的水溶性提高,抗肿瘤作用明显。     

丹参桐固体分散物的研究

应用聚乙烯吡喀烷酮（PVP）为载体,采用喷雾干燥制备了丹参酮（Tanshinone TAN)的固体分散物。测定了TAN原料药、固体分散物以及机械混合物的体外溶出度,并通过X－射线衍射、扫描电观察、以及用红光光谱和紫外光谱分析对固体分散物进行了研究。结果表明,TAN固体分散物的溶出度与TAN原料药和机械混合物相比有显著提高;TAN以超细态分散于载体中;TAN分子和载体分子之间未发生化学反应。     

米索前列醇固态分散体的制备及其稳定性研究

采用溶剂法制备了米索前列醇－ＰＶＰ－ＥＣ固态分散体，经差示扫描量热法，扫描电子显微镜技术，红外光谱分析及稳定性实验表明：米索前列醇固态分散体的化学稳定性较原料药本身有显著提高，选用不同溶剂，米索前列醇与ＰＶＰ的不同比例及不同分子量的ＰＶＰ制备固态分散体对米索前列醇的化学稳定性无影响，经加速实验表明本品有较好的抗湿作用，溶解度实验表明本品的溶解度较原料有显著提高。     

马来酸噻吗洛尔磷脂复合物的制备及性质表征

目的制备马来酸噻吗洛尔磷脂复合物,以提高复合马来酸噻吗洛尔脂溶性。方法采用溶剂挥发法制备磷脂复合物;以复合率为指标,采用单因素试验对物料比、复合时间、复合温度等进行优化筛选;并对最优处方制备的磷脂复合物用差示扫描量热法、傅里叶红外光谱、紫外光谱进行验证及性质表征。同时测定并比较马来酸噻吗洛尔及其磷脂复合物在蒸馏水及三氯甲烷中的溶解性。结果以10 mL四氢呋喃为复合溶剂,马来酸噻吗洛尔与磷脂摩尔比为1:2.5,水浴温度40℃,复合时间为3 h条件下,制备的马来酸噻吗洛尔磷脂复合物复合率最高,达（96.54±2.46）%。溶解度测定结果显示马来酸噻吗洛尔磷脂复合物在蒸馏水中溶解度明显低于马来酸噻吗洛尔,在三氯甲烷中溶解度明显高于马来酸噻吗洛尔（P < 0.01）。结论该实验将马来酸噻吗洛尔制备成磷脂复合物,增加了其脂溶性,有利于增加药物在皮肤黏膜的停留时间,延长药效。     

金钮扣及类同品的紫外谱线组法鉴别研究

目的建立金钮扣及类同品的紫外光谱鉴别方法。方法采用纯化水、无水乙醇、三氯甲烷、石油醚分别提取样品,在200~400 nm波长处扫描,所得4条紫外谱线即为紫外谱线组。结果金钮扣及类同品的紫外谱线组图像最大吸收峰数目及峰位值有明显差异。结论本法简便准确灵敏,可用于鉴别金钮扣及类同品。     

他克莫司固体分散体的制备及肠吸收研究

制备他克莫司固体分散体,提高他克莫司的溶解度、促进药物吸收。采用不同的水溶性载体制备固体分散体,通过体外溶出度实验筛选出最优处方,采用扫描电子显微镜法(SEM)、X射线衍射法(XRD)、差示扫描量热法(DSC)对最优处方的固体分散体进行结构表征,并通过大鼠在体胃肠吸收实验研究其在胃肠道吸收特性。体外溶出结果表明,采用水溶性载体羟丙甲纤维素(HPMC E3)制备的固体分散体溶出速率最快;SEM、XRD和DSC结果表明,他克莫司以无定形形态分布于载体HPMC E3中;大鼠在体胃肠吸收实验结果表明,以HPMC E3为载体制备的固体分散体在胃肠道吸收比原料药显著增加。故以HPMC E3为载体制备他克莫司固体分散体可以有效提高溶解度,促进药物吸收。     

吐温-80对固体分散体中盐酸胺碘酮溶出度及稳定性的影响

目的观察吐温-80对固体分散体中盐酸胺碘酮溶出度及稳定性的影响。方法溶剂法制备固体分散体,紫外分光光度法测定药物含量,溶出仪考察药物溶出度,加速试验考察稳定性。结果以聚乙烯吡咯烷酮K30为载体制备得到的盐酸胺碘酮固体分散体,其体外溶出度明显快于聚乙二醇6000制备的固体分散体;随着固体分散体中吐温-80用量的增加,盐酸胺碘酮的溶出速率明显加快。加速实验放置3个月,药物溶出度未发生明显变化,但制剂吸水率增加。结论吐温-80能增加固体分散体的药物溶出,但贮存时必须注意防潮。     

不同工艺制得非洛地平固体分散体的溶解度比较研究

目的：应用不同工艺制备非洛地平／PVP VA64固体分散体,通过溶解度的测定,阐明出非洛地平固体分散体制备的最优制备工艺。方法以共聚维酮（ PVP VA64）为聚合物载体,通过4种制备工艺（共沉淀法、微波淬冷法、冷冻干燥法及喷雾干燥法）制备非洛地平／PVP VA64固体分散体。考察其在水及PBS （ pH 6．8）两种介质中的平衡溶解度。结果原形药物及物理混合物中药物溶解度较低（＜0．4 mg／L）。微波-淬冷技术产生的药物溶解度最大（＞1．4 mg／L）,明显高于其他3种方法。结论微波-淬冷技术显著地改善了非洛地平的溶解度,更适合用于非洛地平固体分散体的制备及产业化应用。     

槲皮素稀土铕、镝配合物的合成光谱分析与抗肿瘤活性

摘要:目的:研究稀土离子Eu3+、Dy3+与槲皮素配合物的合成及抗肿瘤活性.方法:应用元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱确定配合物的组成和结构,同时采用噻唑蓝(MTT)比色法测定配体及配合物对HepG2肝癌细胞株的抗肿瘤活性.结果:配合物的组成分别为EuC15H8O7Cl10·6H2O和DyC15H8O7Cl2·6...