黄芩苷渗透不同动物皮肤的透皮吸收研究

目的　比较黄芩苷渗透小鼠、裸鼠、家兔、大鼠、人体皮肤的透皮吸收行为。方法　黄芩苷的测定采用分光光度法。透皮吸收研究以改进型 Franz扩散池为工具 ,比较黄芩苷渗透小鼠、裸鼠、家兔、大鼠、人体皮肤的透皮速率常数。结果　黄芩苷透过小鼠、裸鼠、家兔、大鼠、人体皮肤的透皮速率常数分别为 (6 7.31± 2 3.6 6 )、(78.35±3.2 9)、(117.35± 2 9.4 8)、(86 .2 5± 7.5 5 )、(84 .4 3± 11.2 7)μg/ (cm2 · h)。结论　裸鼠皮肤作为黄芩苷透皮吸收研究用皮肤较为理想。     

黄芩苷巴布剂的制备研究

目的优化黄芩苷巴布剂基质配方。方法采用L9(34)正交试验,以180°剥离强度、抗张强度、断裂伸长率测试前后胶面的破坏情况为衡量指标,进行最佳基质配方优选;将选定配方载入黄芩苷,采用体外渗透扩散装置进行体外释放及透皮吸收试验。结果优选巴布剂基质配方为壳聚糖0.2g、PVA0.3g、明胶0.8g、GAT1.5g、GAE2.0g、甘油0.3g。黏合剂GAT和GAE的用量是主要的影响因素。黄芩苷巴布剂具有良好的体外释放性能[体外释放速率为98.19574μg/(cm·h)]和体外经皮释放性能[体外经皮速率为16.88572μg/(cm·h)]。结论优选的黄芩巴布剂基质配方黏接性能良好,载药量大,释放性好。     

黄芩苷液体栓的制备及体外释放研究

【目的】制备一种具有良好直肠应用前景的温度敏感性水凝胶(液体栓)。【方法】以黄芩苷(Baicalin,BC)为模型药物,以泊洛沙姆407(PoloxamerF127,P407)为主要凝胶基质,以冷法制备温敏凝胶,以相转变温度为主的多因素为指标,筛选出含药液体栓的最佳处方。进而借助透析袋-浆法以及紫外分光光度法,考察其体外释药性能。【结果】最佳处方为P407-RA-PEG400(18::05:1.0)。该处方,制成的胶凝温度约为35℃,7h内体外释药百分率达92%,含药温敏凝胶相比原料药不论在释药的速度和程度上均有显著优势,说明该剂型更能发挥黄芩苷的速释作用。【结论】制备出了一种更加安全、有效、稳定的载药温敏凝胶,以期为难溶性药物以及中药新剂型的开发做一点新的尝试。     

黄芩苷脂质体凝胶体外释药与稳定性研究

目的 研制黄芩苷的新制剂黄芩苷脂质体凝胶,并研究其体外释放特性以及稳定性。方法 采用紫外分光光度法测定黄芩苷脂质体凝胶中黄芩苷的含量,葡聚糖凝胶法测定黄芩苷脂质体凝胶的包封率,用透析法研究黄芩苷脂质体凝胶中药物的释放特性,考察强光、高温、高湿等因素对黄芩苷脂质体凝胶稳定性的影响。结果 黄芩苷脂质体凝胶的体外释放曲线符合Higuchi方程,稳定性良好。结论 黄芩苷脂质体凝胶体外释药具有一定的缓释特征,稳定性良好,值得进一步研究开发。     

氮酮和油酸增强黄芩苷经皮渗透作用的研究

目的研究氮酮、油酸及两者配伍对黄芩苷透皮吸收的促进作用。方法透皮吸收研究以改进型F ranz扩散池为模型,采用HPLC法测定黄芩苷透过量,以均匀设计法考察氮酮、油酸及两者配伍对黄芩苷透皮吸收的影响。结果氮酮体积分数为10%时,黄芩苷24 h累积透过量为466.11μg/cm2,油酸体积分数为14%时,24 h累积透过量为77.34μg/cm2,氮酮与油酸以10%∶0.5%配伍后24 h累积透过量为641.88μg/cm2,促渗性能为146.69。结论氮酮和油酸对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,两者配伍可产生协同促进作用,氮酮与油酸以10%∶0.5%配伍后促渗效果最好。     

不同浓度氮酮对黄芩苷体外透皮吸收的影响

目的研究氮酮对黄芩苷体外透皮吸收的影响。方法以裸鼠皮肤为实验屏障,观察氮酮浓度(体积比)分别为0、2%、4%、6%、8%、10%时黄芩苷透皮吸收速率常数。结果氮酮浓度为0、2%、4%、6%、8%、10%时黄芩苷的透皮吸收速率常数分别为76.07、89.23、167.36、238.61、200.45、171.49μg·cm-2·h-1。结论氮酮可以促进黄芩苷的透皮吸收,在实验浓度范围内,氮酮浓度为6%时有最大的透皮速率常数。     

不同浓度氮酮对黄芩苷体外透皮吸收的影响

目的：研究氮酮对黄芩苷体外透皮吸收的影响。方法：以裸鼠皮肤为实验屏障，观察氮酮浓度（体积比）分别为0、2％，4％，6％，8％，10％时黄芩苷透皮吸收速率常数。结果：氮酮浓度为0，2％，4％，6％，8％，10％时黄芩苷的透皮吸收速率常数分别为76．07％，89．23，167．36，238．61，200．45，171．49ug.cm^-2.H^-1。结论：氮酮可以促进黄芩苷的透皮吸收，在实验浓度范围内，氮酮浓度为6％时有最大的透皮速率常数。     

不同透皮促进剂对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响

目的 研究氮酮、丙二醇、油酸及两者配伍对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响.方法 制备含不同吸收促进剂的复方黄芩巴布剂,以Franz扩散池为透皮吸收装置,采用HPLC法对黄芩苷进行测定,考察不同透皮促进剂的促渗效果.结果 与不含吸收促进剂的巴布剂比较,吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响为丙二醇(PG) 氮酮(azone)＞丙二醇 油酸(OA)＞油酸 氮酮＞不含促进剂.其中丙二醇与氮酮浓度各为1.5%时,黄芩苷有最大渗透速率154.36μg/(cm2·h).结论 复合促进剂对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,1.5%丙二醇 1.5%氮酮作为本复方的透皮促进剂效果较好.     

黄芩苷温敏凝胶的处方筛选及体外释放研究

目的 制备黄芩苷温敏凝胶并考察其体外释放特征。方法 以黄芩苷为主药,泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为凝胶材料,甲基纤维素为黏度调节剂,制备黄芩苷温敏凝胶;考察黄芩苷用量、凝胶材料比例以及黏度调节剂对胶凝温度的影响;采用UV法考察其体外释放规律。结果 所制黄芩苷温敏凝胶胶凝温度为35.3 ℃。体外释放结果显示黄芩苷温敏凝胶在120 min累积释放率为78.06%。结论 将黄芩苷制成温敏凝胶能加快药物的溶出速率,通过调整黄芩苷用量、温敏凝胶材料比例以及黏度调节剂可制得性状优良的温敏凝胶剂。     

黄芩苷鼻用凝胶的制备及其经鼻扩散研究

目的 制备黄芩苷鼻用凝胶剂,并对其进行体外扩散评价。方法 以卡波姆-936为凝胶基质,以丙三醇为助溶剂,用三乙醇胺调节pH值和黏度,采用正交设计对处方进行优化,并以离体猪鼻黏膜透皮扩散法测定黄芩苷在鼻用凝胶中的释放速率。结果 黄芩苷鼻用凝胶最佳处方为卡波姆-936用量0.5%,丙三醇用量30%,载药量2%;pH值为6.85～7.00,平均黏度1 850～2 350 Pa?s;黄芩苷经猪鼻黏膜扩散符合一级动力学过程,回归方程为Y＝0.280 6 X＋0.564 3,r＝0.997,扩散速率约为0.280 6 μg/(mm²?h)。结论 黄芩苷鼻用凝胶制备工艺简便,黄芩苷主要以简单扩散方式透过鼻黏膜。     

黄芩苷锌对PC12细胞缺氧缺糖损伤的保护作用。

目的:检验黄芩苷锌(HBZn)是否对神经细胞具有保护功能,并初步探讨其保护机制.方法:以缺氧缺糖(oxygen and glucose deprivation,OGD)诱导PC12细胞损伤模型拟脑缺血病理的改变,采用MTT法检测细胞存活率,研究黄芩苷锌的体外神经细胞保护活性.结果:黄芩苷锌对PC12细胞OGD损伤的保护作用与黄芩苷、灯盏花素的保护效果接近,但在OGD损伤前2h给药保护作用明显.结论:黄芩苷锌对OGD诱导PC12细胞的损伤有预防保护作用.     

麻杏急支膏贴与咳喘膏中盐酸麻黄碱和黄芩苷的离体透皮率比较

目的 比较麻杏急支膏贴及其原黑膏药咳喘膏中麻黄碱和黄芩苷的离体透皮率.方法 选择YB-P6智能透皮仪,离体小鼠皮肤进行试验,采用HPLC法测定制剂中及其不同时段透皮液中盐酸麻黄碱和黄芩苷的含量.计算透皮率.结果 麻杏急支膏贴中黄芩苷48h的累积离体透皮吸收率为5.2%,盐酸麻黄碱48h累积离体透皮吸收率为20.7%,咳...     

黄芩苷纳米水凝胶对大鼠实验性牙周炎的影响

目的 构建黄芩苷纳米水凝胶并评估其对实验性牙周炎大鼠的影响。方法 采用乳化-蒸发法制备壳聚糖/二油酰基卵磷脂-黄芩苷纳米水凝胶,用动态光散射、扫描电子显微镜和光谱仪法测定其性质。选取30只5周龄雄性Wistar大鼠随机分为5组(n=6),即正常组、模型组(牙周炎对照组)、对照组(空白纳米水凝胶)、阳性对照组(洗必泰)和实验组(黄芩苷纳米水凝胶);与上述治疗第2周和第4周检测牙周探查深度、具核梭杆菌和牙龈卟啉单胞菌数量;然后处死各组大鼠,通过组织病理学对组织进行评估并检测牙周组织中IL-1β、IL-6、IL-8和TNF-α水平变化。结果 黄芩苷纳米水凝胶具有良好的透气性,粒径为577.0nm,分散指数为0.81,表面ZETA电位为46.30mV,包封率为(98.56±0.23)%,载药率最高为(14.21±0.25)%,体外释放性能良好;动物实验表面能显著改善牙周袋的深度和牙周致病菌的数量(P<0.05),在牙周组织中检测到IL-1β、IL-6、IL-8和TNF-α的表达降低。结论 黄芩苷纳米水凝胶具有良好的缓释作用,黄芩苷缓释组分能减轻牙周炎症,抑制牙周致病微生物,在牙周炎治疗中具有良好的应用前景。     

黄芩苷双层缓释口腔贴膜的制备工艺研究

目的：制备黄芩苷双层缓释口腔贴膜，并对其进行性能评价。方法：以保护层和生物黏附释药层制备壳聚糖-海藻酸钠-聚乙烯醇双层口腔贴膜，并以贴膜的体外黏附力、体外黏附时间、抗拉力强度及溶解时间为指标，对贴膜的处方通过可视化优化方法进行筛选。结果：壳聚糖、海藻酸钠及聚乙烯醇以33％：43％：24％的比例制成的膜剂为最佳处方，其体外黏附力为254g／cm^2，体外黏附时间为240min，抗拉力强度为61．5N，体外溶解时间为260min。通过红外光谱和扫描电镜分析，结果表明壳聚糖-海藻酸钠-聚乙烯醇双层口腔贴膜具有良好的互容性和成膜性。结论：黄芩苷-壳聚糖-海藻酸钠-聚乙烯醇双层缓释口腔贴膜可作为口腔药物的新型透颊膜给药制剂。     

黄芩苷双层缓释口腔贴膜的制备工艺研究

目的:制备黄芩苷双层缓释口腔贴膜,并对其进行性能评价。方法:以保护层和生物黏附释药层制备壳聚糖-海藻酸钠-聚乙烯醇双层口腔贴膜,并以贴膜的体外黏附力、体外黏附时间、抗拉力强度及溶解时间为指标,对贴膜的处方通过可视化优化方法进行筛选。结果:壳聚糖、海藻酸钠及聚乙烯醇以33%∶43%∶24%的比例制成的膜剂为最佳处方,其体外黏附力为254g/cm2,体外黏附时间为240min,抗拉力强度为61.5N,体外溶解时间为260min。通过红外光谱和扫描电镜分析,结果表明壳聚糖-海藻酸钠-聚乙烯醇双层口腔贴膜具有良好的互容性和成膜性。结论:黄芩苷-壳聚糖-海藻酸钠-聚乙烯醇双层缓释口腔贴膜可作为口腔药物的新型透颊膜给药制剂。     

头孢拉定对黄芩苷大鼠体内药动学的影响

目的研究头孢拉定对黄芩苷在大鼠体内药动学的影响。方法用HPLC-ECD方法测定头孢拉定和黄芩苷合并给药组与黄芩苷单独给药组黄芩苷在大鼠体内的血药浓度,比较两者的药动学参数。结果头孢拉定和黄芩苷合并给药组黄芩苷Cmax为(782.63±469.37)ng/mL,AUC0~24h为(8407.86±3476.14)ng/mL·h;黄芩苷单独给药组黄芩苷Cmax为(2645.62±601.42)ng/mL,AUC0~24h为(28952.90±5731.42)ng/mL·h。结论两者药动学参数存在显著性差异(P<0.05),口服头孢拉定严重降低了黄芩苷的血药浓度。提示临床应合理用药。     

黄连、黄芩药对提取物在大鼠肝组织分布研究

目的:研究黄连、黄芩药对提取物在大鼠体内的肝组织分布规律。方法:黄连、黄芩药对提取物干膏大鼠灌胃给药33 g·kg-1后,应用HPLC测定黄芩苷、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、汉黄芩苷在大鼠肝组织中的含量,色谱柱:Agilent C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:乙腈-0.3%磷酸三乙胺(22∶78);流速:1.0 mL·min-1;检测波长:278 nm,进样体积20μL。结果:建立了黄芩苷、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、汉黄芩苷在大鼠肝组织中的HPLC含量测定方法。结论:该法成功应用于黄连、黄芩药对提取物大鼠灌胃给药后,黄芩苷、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、汉黄芩苷在大鼠体内组织分布的研究。     

黄芩苷锌配合物的合成及其对人宫颈癌HeLa细胞抑制作用

目的 合成黄芩苷锌配合物,并研究其对人宫颈癌HeLa细胞增殖的抑制作用.方法 将黄芩苷与醋酸锌反应得到黄芩苷锌配合物,并采用紫外光谱法、红外光谱法、质谱法对配合物进行表征;采用细胞毒性检测CCK-8法检测黄芩苷和黄芩苷锌对HeLa细胞增殖的体外抑制作用.结果 锌离子可能与黄芩苷分子中葡萄耱醛酸上的羧基结合形成1∶2配合物,黄芩苷锌配合物和黄芩苷对HeLa细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为12.03 mg/L和8.69 mg/L.结论 黄芪苷和黄芩苷锌配合物均具有体外抗肿瘤活性,但黄芩苷与锌生成配合物后其抗宫颈癌肿瘤活性降低.     

天麻苷元体外透皮特性与皮肤刺激性研究

目的 考察天麻苷元的透皮特性与皮肤刺激性,为其经皮给药制剂的开发提供依据。方法 选取离体大鼠皮肤,采用改良Franz扩散池法对天麻苷元的透皮性能进行评价,并进一步考察常用溶剂、促透剂以及透皮微粒载体对其透皮性的影响。此外,选择家兔为动物模型,评价天麻苷元溶液剂与凝胶剂的皮肤刺激性。结果 天麻苷元较易透皮,经大鼠腹部皮肤的渗透速率常数（Js）可达134.1 μg/(cm²·h),24 h透过量约为3 mg/cm²。30%乙醇对天麻苷元兼具增溶与促透作用,是较理想的溶剂。常用促透剂氮酮、松节油、冰片以及透皮微粒载体微乳与醇质体对天麻苷元透皮性能的改善作用并不显著。家兔皮肤刺激性试验结果表明天麻苷元溶液剂与凝胶剂均无明显的皮肤刺激性。结论 天麻苷元具有良好的透皮性能,且无皮肤刺激性,适合开发成经皮给药制剂,应用于中枢神经系统疾病的治疗。     

黄芩苷胶囊小鼠急性毒性试验

目的 观察黄芩苷胶囊灌胃1日后产生的急性毒性反应和死亡情况,以评价其安全性。方法 将黄芩苷胶囊的内容物黄芩苷粉以最大浓度给ICR小鼠灌胃给药,小鼠没有出现死亡,未测出LD50,故测其最大给药量。结果 黄芩苷粉最大给药量为15g／kg。结论 黄芩苷胶囊具有较好的安全性。