花菱草提取物的神经生理作用

曾有药理实验显示,花菱草Eschscholziacalifornic Cham,提取物具镇静和抗焦虑作用。作者研究了该作用是否与苯并二氮革类受体有关,还研究了其抗惊厥、肌肉松弛、安定、抗抑郁、抗组胺及镇痛作用。实验用该植物60％乙醇提取物。结果显示1)在镇痛和抗焦虑实验中,与对照组相比,提取物200mg/kg使小鼠的运动和后肢     

西番莲

活性成分与药理作用药用部位是地上部分。西番莲具有镇静、催眠和解痉作用，并能减轻疼痛。研究显示，西番莲中的芹菜苷元能与中枢苯并二氮革受体结合，产生抗焦虑作用而不损伤记忆和运动能力。另有研究认为，西番莲提取物能降低苯丙胺诱导的运动过度、过激行为和不安定，并能提高痛阈。虽然动物试验数据显示，西番莲中的麦芽酚和乙基麦芽酚能降低自主活动能力，延长巴比妥诱导的睡眠时间，并有抗惊厥作用。但是在西番莲制剂中没有发现能足以引起这些作用的麦芽酚。     

植物产品专利

100 银杏内酯抑制苯并二氮革受体膜表达与抗过量糖皮质激素的分泌US 575902银杏内酯可用于抑制病人苯并二氮(艹卓)受体膜表达,还可拮抗过量糖皮质激素分泌。经检测,银杏提取物、银杏内酯 A 与 B 具有减少外周苯并二氮(艹卓)受体配体 PK 11195的结合泣点数的能力.PK 11195可与肾上腺线粒     

作用于外周苯二氮(艹卓)受体的新型抗焦虑剂

外周苯二氮(艹卓)受体位于线粒体上,调节胆固醇在线粒体膜上的转运速率,而胆固醇是线粒体合成类固醇的原料,合成的类固醇能调节GABAA受体的行为.外周苯二氮(艹卓)受体和适当的配体结合后,通过调节类固醇的合成间接地调节GABAA受体的行为,表现出明显的抗焦虑作用.此类化合物没有传统抗焦虑剂的肌松、镇静等副作用.本文介绍了外周苯二氮(艹卓)受体的生理生化机制及其在抗焦虑中的作用以及作用于外周苯二氮(艹卓)受体的几类新的抗焦虑化合物.     

植物药数据库

植物名 Passiflora incarnata。活性成分与药理作用药用部位是地上部分。西番莲具有镇静、催眠和解痉作用,并能减轻疼痛。研究显示,西番莲中的芹菜苷元能与中枢苯并二氮(艹卓)受体结合,产生抗焦虑作用而不损伤记忆和运动能力。     

氯噁唑仑体内代谢物7-氯-5-邻氯苯基-1,3-二氢-1,4-苯骈二氮杂-2-酮的合成

氯噁唑仑(1)为苯骈二氮革类抗焦虑药,用于缓解由于紧张、不安和疲劳等情绪障碍引起的神经症状和自律神经症状,更年期综合症,月经前紧张、月经困难等疾病。它与     

氯噁唑仑体内代谢物7-氯-5-邻氯苯基-1,3-二氢-1,4-苯骈二氮杂-2-酮的合成

氯噁唑仑(1)为苯骈二氮革类抗焦虑药,用于缓解由于紧张、不安和疲劳等情绪障碍引起的神经症状和自律神经症状,更年期综合症,月经前紧张、月经困难等疾病。它与     

2-芳基咪唑并［1，2-a］吡啶-3-乙酰胺衍生物的合成与抗焦虑活性研究

目的 寻找水溶性较好、抗焦虑活性较强的新型化合物。方法 设计合成2-芳基咪唑并［1,2-a］吡啶-3-乙酰胺类化合物,通过体外苯二氮卓受体竞争结合实验及小鼠高架迷宫行为实验,评价化合物的体内外抗焦虑活性,分析化合物的构效关系。结果与结论 共合成28个新型化合物,通过¹H-NMR和 MS确证其结构,其中I8和I10水溶性良好。苯二氮受体竞争结合实验结果表明,化合物Ⅰ₁、Ⅰ₈、Ⅰ₁₀ 、Ⅰ₁₃ 、Ⅰ₁₉ 与苯二氮卓受体的亲和力与阳性对照药物Ro5-4864相当,在浓度为100 nmol/L时,其对放射性配体与受体结合的抑制率分别为87%、89%、85%、89%和76%,而Ro5-4864为82%。对水溶性及活性均较好的化合物Ⅰ₈和Ⅰ₁₀ 进行小鼠抗焦虑活性评价结果表明,其具有明显的体内抗焦虑作用。     

初步临床试验显示缬草三酯对系统性焦虑症无效[英]／Andreatini R…／／Phytother Res．

苯二氮革类药物广泛用于治疗系统性焦虑症(GAD)，5-羟色胺能药物和抗抑郁药的使用也日益增多，这些药物大都有某些缺点，如依赖性、对药物的耐受性、停止服药和服药初始焦虑症状反弹等。缬草根提取物在某些国家用作催眠镇静剂。作者用缬草根提取物的主要活性物质缬草三酯进行了治疗GAD的初步临床试验。参加此次双盲、安慰剂对照的临床试验的36名患者随机分为安慰剂组、     

γ氨基丁酸-苯二氮受体在西番莲提取物抗大鼠惊厥中的作用(英文)

目的:探讨γ氨基丁酸-苯二氮(卓)受体在西番莲提取物抗大鼠惊厥中的作用.方法:给大鼠脑室内分别注射0.125、0.25、0.55和1.5 μg西番莲提取物,观察其对大鼠的抗惊厥作用.结果:西番莲提取物对用戊四氮引发最小阵发性痉挛和阵发性强直性抽搐的大鼠的保护作用存在剂量依赖关系.5 nmol/L氟马西尼可阻断西番莲提取物对最小阵发性痉挛和阵发性强直性抽搐的抗惊厥作用.结论:西番莲提取物可能通过影响大脑内γ氨基丁酸-苯二氮(卓)受体的地西泮异构体结合位点来实现抗惊厥的作用.     

常见药物滥用及其诊断和治疗(三)——具有中枢抑制作用的药物

苯二氮类和巴比妥类药属于具有中枢抑制作用的精神药品。本文主要介绍苯二氮类和巴比妥类药的滥用和防治。苯二氮类和巴比妥类药的应用小剂量苯二氮类具有抗焦虑作用而不产生明显的中枢抑制。其抗焦虑作用选择性高,可改善患者烦躁、     

抗抑郁剂治疗广泛性焦虑障碍研究进展

药物治疗是广泛性焦虑障碍(GAD)的主要治疗手段,传统药物以苯二氮革类抗焦虑药(BZD)为主,由于BZD长期应用易导致成瘾和戒断症状,且影响患者的运动和认知功能,已逐渐被抗抑郁剂和新型非苯二氮革类抗焦虑药(NBZD)所取代[1,2].笔者对抗抑郁剂治疗GAD的疗效和安全性的文献进行综述,并提出建议性治疗策略.     

γ氨基丁酸-苯二氮[艹卓]受体在西番莲提取物抗大鼠惊厥中的作用

目的：探讨γ氨基丁酸-苯二氮[艹卓]受体在西番莲提取物抗大鼠惊厥中的作用。方法：给大鼠脑室内分别注射0.125、0.25、0.55和1.5μg西番莲提取物,观察其对大鼠的抗惊厥作用。结果：西番莲提取物对用戊四氮引发最小阵发性痉挛和阵发性强直性抽搐的大鼠的保护作用存在剂量依赖关系。5nmol/L氟马西尼可阻断西番莲提取物对最小阵发性痉挛和阵发性强直性抽搐的抗惊厥作用。结论：西番莲提取物可能通过影响大脑内γ氨基丁酸-苯二氮[艹卓]受体的地西泮异构体结合位点来实现抗惊厥的作用。     

安定于儿科的临床应用

作用机制：安定为苯二氮类抗焦虑药，对中枢神经系统抑制作用机制为：与中枢神经系统中的苯二氮特殊受体结合，主与增强γ-氨基丁酸能神经的功能有关。其抑制作用随剂量大小分4期：镇静期-催眠期-全麻期-延髓抑制期。大剂量直接抑制大脑皮层和皮层下中枢，起到抗惊厥作用，但剂量过大可致延髓麻痹而死亡。     

北京36家医院2005—2007年镇静催眠及抗焦虑药应用分析

目的了解镇静催眠及抗焦虑药在北京的应用情况。方法采用世界卫生组织推荐的限定日剂量为指标的分析方法,对北京36家医院2005—2007年镇静催眠药及为抗焦虑药的应用进行药物利用评价与分析。结果苯二氮革类药的用药频度（DDDs）3年中所占比例都在70％以上,占了主导地位,这表明药物应用频度过大,提示有一定滥用倾向。结论苯二氮革类（BDZ）药物是治疗睡眠障碍的主导药,而非苯二氮革类（NBDZ）也逐渐被临床所接受,但BDZ类药物滥用倾向值得警惕。     

安易醒治疗苯二氮类药物中毒的临床观察

苯二氮革类(benzodiazepines,BDZS)药物主要用于镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥,并有肌肉松弛作用,故临床应用广泛,常见代表药物有安定、艾司唑仑,甲基安定等[1].     

咪唑安定作为强化麻醉术前用药的临床观察

咪唑安定是一种水溶性短效苯二氮革类药物，具有镇静、催眠、遗忘、抗焦虑作用强及局部刺激性小等优点。临床观察比较20例强化麻醉术前应用咪唑安定、地西泮的镇静遗忘作用对循环、呼吸的影响。     

临床易混淆的概念及诊治技巧(十)——苯二氮(艹卓)类药物中毒的常见临床表现及治疗

苯二氮[艹卓]类（benzodiazepines，BZs）药物是临床抗焦虑、镇静催眠的首选药，此外还具有抗惊厥、抗癫痫、中枢性肌肉松弛等作用。常用的有地西泮（安定）、硝基安定、氯硝安定、阿普唑仑、三唑仑等。药物本身是中枢神经系统抑制剂，对中枢神经系统的抑制作用有较高的选择性，以抑制大脑边缘系统为主，对网状上行激活系统的抑制作用较少。其主要作用在中枢神经系统的γ-氨基丁酸（GABA）能神经末梢的突触部位，通过与苯二氮[艹卓]类受体的结合增强GABA与其受体的亲和力，从而增加与GABA受体耦联的Cl^通道开放的频率，发挥抑制作用。     

椴树属植物的化学成分和药理活性研究进展

椴树属(Tilia)植物主要分布于亚热带和北温带。椴树属植物在国内外具有长期的民族药用历史。本文总结了该属植物的化学成分和药理活性研究进展，以期为临床药用提供科学依据，同时为有效开发和合理利用该属药物植物资源提供参考。该属植物的活性成分包括黄酮类、苯丙素类、生物碱类、萜类、挥发油、甾体及其苷等，具有抗炎镇痛、神经细胞保护、抗焦虑、免疫调节等多种药理活性。     

苯二氮(艹卓)类抗焦虑药物使用与滥用的调查研究

目的：调查研究苯二氮革类抗焦虑药物的使用现状。方法：随机对150户家庭应用心理卫生调查表、药物依赖性调查表、精神现状检查（PsE）、焦虑自评量表进行测试，并采用SAS进行统计分析。结果：使用及成瘾率城里高于农村，女性多于男性，有职业者高于无职业者，文化程度偏低者高于文化程度较高者（P〈0．01）。结论：苯二氮革类药物，应用广泛，可致一定程度的滥用。