基于中药组分的中药多元释药系统的构建

随着中药制剂现代化发展,中药新剂型的研究已成为当前中药领域的研究热点。由于中药多成分复杂性、物质基础不明确等问题,至今还没有形成科学的中药现代剂型研究系统思路。现代中药制剂必然要考虑中药多组分的性质和多环节多靶点的整体作用特点。作者提出针对中药组分的性质和作用特点,采用多元化的制剂技术和层次化的释药方式构建中药多元释药系统。该文深入阐述了中药多元释药系统构建思路、理论依据、制备技术和评价体系以及面临的问题及解决策略,以期构建以提高中药组分生物利用度为核心的中药多元释药系统理论与技术平台,为中药制剂提供一种新的模式。     

基于组分层次的中药多元释药系统评价体系的构建

中药(复方)是多组分的复杂体系,中药制剂的评价体系研究必然要围绕中药组分,考虑组分中多成分、多环节、多靶点的整体作用特点.该文将立足于“中医整体观念”,以方药物质基础组分为前提,结合中药制剂评价体系的发展现状,重点从体外释药特性、体内生物利用度、PK-PD 3个方面构建中药多元释药系统的评价体系;同时尝试提出中药组分程序释放的新思路,以期为复杂的中药(复方)给药系统的深入发展提供参考.     

银杏内酯组分释药单元体外释药行为评价研究

中药组分多元释药系统是多组分、多成分制剂体系,如何评价其多元化的释药行为一直都是中药制剂现代化面临的考验。该文通过对银杏内酯组分释药单元中各代表性成分释药的研究、释药行为相似度分析以及采用权重系数法对多成分的释药曲线进行整合,希望可以为中药组分制剂的释药评价提供思路与方法。     

基于组分结构理论的现代中药制剂发展思路探讨

由于中药成分复杂多样、物质基础不完全明确等问题,中药制剂尚未形成完整、科学系统的研究思路。该文基于组分结构理论,尝试性的对现代中药制剂发展进行探讨,首先需要制备"与药材等效的组分结构"精致型原料,再利用合理的数学模型表征中药组分的整体性质,进行组分/亚组分的生物药剂学分类,最后与现代制剂理论有机融合,构建中药组分的多元释药系统。     

多学科交叉促进创新组分结构中药制剂发展

"方以药成",中药制剂是研究中药原料制成适宜剂型后直接作用于患者的过程。以制剂原料前处理特点来划分,其发展经历了中药材直接粉碎初步提取、中药饮片粗放提取初步除杂、精制纯化3个阶段。随着中药制剂新技术应用以及新理论提出,中药制剂发展到了新的阶段——组分结构中药制剂,其特点是物质基础明确、作用机制清楚、ADME/T性质确定、释药系统设计合理、生产质量科学可控。这就势必要求多学科交叉、互融,系统地解决中药制剂存在的问题。该文回顾不同历史时期中药制剂的发展,分析传统中药制剂的发展历程及特点,重点阐述了多学科交叉促进现代创新中药制剂尤其是组分结构中药制剂的研究和发展,为未来中药制剂的发展提供发展方向及理论依据。     

组分结构理论指导下创新中药制剂的拓展与外延

中药制剂学是研究原料制成适宜剂型以供临床应用的科学,其研究范围与传统的化学制剂药物存在显著差别。中药由于成分复杂多样,成分性质不明确、不统一,其制剂前处理过程是影响中药制剂成药性及药物安全有效性的关键因素。中药制剂的内涵是一个巨大的系统工程,不仅应包括传统上的剂型设计过程,还包含物质基础组分结构优化过程;组分提取、分离、精制纯化过程;中药组分性质表征过程;以及为了选择适宜剂型以在最大程度上发挥药效和对制剂进行评价所进行的药物药理毒理等研究过程。因此,该文根据现代创新中药制剂的要求,基于中药的整体和系统性,重点阐述现代中药制剂的拓展性和外延性特点,包括基于组分结构理论探究中药作用的物质基础、组分的分离精制纯化、组分结构优化与网络药理与调控、代表性组分生物药剂学性质,并以此为依据构建多单元释药系统以及中药多维结构过程动态质量控制技术体系。该文科学阐述现代创新中药制剂的科学内涵和系统性,为研发现代创新中药制剂提供思路和方法。     

药物释药系统产品市场与中药复方释药系统

作者从世界药物释药系统市场和中药复方释药系统研究概况出发,提出了中药复方释药系统新的研究思路与方法,以期采用制剂技术,将中药复方配伍理论和作用通过改变复方中效用组分的不同释药行为得到最大限度的体现和发挥。     

从中药复方释药系统研究现状引发的思考

复方释药系统是当今医药界研究的热点.中药复方释药系统一般是以精制的提取物入药,设计成同步释放、均衡释放、两步定位释放或pH梯度释放,以期达到药物的协同配伍或延长效用等目的.现代中药复方释药系统应从方剂中寻找设计依据,通过中药复方组分配伍的变化以适应不同征候、不同治疗时期的用药为目的.运用现代制剂手段使中药复方配伍理论和作用通过改变复方中效用组分的不同释药行为得到最大限度的体现和发挥,充分表达原中药复方的组方意图和功效.     

基于超分子释药“物质单元”特征的中药缓控释制剂研究策略

中药缓控释制剂发展历史悠久,但现代中药缓控释制剂因中药化学成分复杂、物质基础不明确和质量评价体系不健全等限制了其发展。中药缓控释制剂设计与评价成为中药制剂领域亟需攻克的科学问题。中药制剂不能像化学药物仅依靠药物动力学与释药动力学方法建立剂型设计与评价研究方法。中药缓控释制剂可结合以超分子“印迹模板”整合成分群为释药“物质单元”来进行重构,关联谱动学与谱效动力学进行生物药剂学评价。因此,提出以谱动学与谱效动力学关联构建具超分子释药“物质单元”特征的中药缓控释制剂设计与评价生物药剂学研究方法,符合中药多成分整体受控、同步释放制剂制备指导原则。超分子释药的“物质单元”结合中药谱动学与谱效动力学建立中药缓控释制剂处方设计和多成分缓控释制剂评价标准体系,旨在为建立符合中药制剂特征的生物药剂学研究方法提供参考。     

愈肠宁复方释药系统的研究思路

中药复方释药系统是在借鉴西药复方释药系统研究基础上提出来的,是在中医药理论的指导下,依附现代医药理论研究清楚的复方物质基础,将其按复方配伍原则组合成不同释药单元,在体内完成释药过程,从而充分发挥中药多途径、多环节、多靶点的整体治疗理念。作者从中药复方释药系统研究概况出发,以愈肠宁为模型药物,初步提出中药复方释药系统的研究思路,并客观地指出目前中药复方释药系统在研究中存在的问题及展望。     

基于组分结构的中成药二次开发组方研究技术体系构建

处方是中医药临床辨证施治的智慧结晶,同时也是中成药二次开发的基础。对处方进行深入研究有助于了解其药效物质基础、药理作用机制,是中药现代化的重要保障。目前,尚未有关于中成药二次开发中处方基础研究的方法与体系的系统论述。该文围绕如何构建有效的组方研究技术体系,以中药“组分结构理论”为基本指导思想,提出“处方分析、物质基础筛选、物质基础解析以及物质基础优化与验证”4步处方研究技术体系,系统分析了中药组方饮片、组分、成分3个层次上符合整体药效的物质基础的研究方法,并引入了组方优化、重构的理念。该技术体系是在已有研究基础上结合新的技术与方法探寻符合中医药整体观的组方物质基础、处方重构研究思路,为中药复方二次开发以及产业提升提供参考。     

中药物质基础“组分结构”理论的创新与实践

中药物质基础组分结构理论为中药研究提供了一种符合中医药整体性和系统性特征的新的研究思路和方法。经过多年的摸索和积累,组分结构研究已经取得了一定的丰富发展。该文在归纳总结中药物质基础组分结构发展的基础上,系统阐述了组分结构提出的背景以及在中药质量控制、现代创新中药制剂中的作用和进展。组分结构研究推动了中药药效物质基础研究的变革,为中药现代化发展指明了方向。     

治疗类风湿性关节炎常用药物的研究进展

类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)是一种以慢性、进行性、多发性、侵袭性的,以关节滑膜炎和关节外病变为主要临床表现的自身免疫性疾病,好发于中年女性,儿童和老年人也有发病,具有渐进和反复发作的特点。RA发病机制复杂,尚无特效治疗,临床上用于治疗RA的药物多种多样,新药和新疗法也层出不穷,主要包括非甾体抗炎药、慢作用抗风湿药、糖皮质激素、生物制剂及中药与中药制剂。国内市场治疗RA的主要药物为非甾体抗炎药、慢作用抗风湿药、糖皮质激素和中药制剂。中药及中药制剂治疗RA有其独特的优势,表现出整体调节、多层次、多靶点的特点,而且还能缓解和对抗西药毒副作用,近年来越来越受到人们的重视。该文综述近年来治疗RA的常用药物的研究进展和治疗特色,为今后药物治疗RA提供参考和依据。     

黄芪破壁饮片与传统饮片5 种有效成分在大鼠体内的药代动力学研究

目的：通过研究黄芪破壁饮片与传统饮片5 种有效成分（黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素）在大鼠体内的药代动力学规律,进而探讨两者生物利用度的差异。方法：将大鼠随机分为两组灌胃给药：黄芪传统水煎液组和黄芪破壁饮片混悬液组（0.35 g? 100 g）;于不同时间点采集血样,血浆经蛋白质沉淀法处理后进行UPLC-MS/MS分析,测定血浆中5 种成分浓度,DAS 3.2.6 软件处理数据。结果：建立了测定大鼠血浆中5 种有效成分的UPLC-MS/MS分析方法,其线性方程、稳定性、重复性、精密度及回收率均符合生物样品分析方法的要求。5 种有效物质药时曲线均出现双峰现象,黄芪破壁饮片较黄芪传统饮片5种有效成分生物利用度提高1.4-2.5 倍。结论：实验结果表明黄芪破壁饮片混悬液与黄芪传统饮片在大鼠血浆中有相似的代谢行为,黄芪破壁饮片混悬液较黄芪传统饮片生物利用度有所提高。     

金复康口服液二次开发总体研究思路与技术体系框架

已上市中成药大多具有良好临床疗效和应用基础,但基础研究不足,物质基础不清,工艺水平落后,产品价值难以体现,质量控制指标选择不明,产品质量水平难以保持。中成药金复康口服液是临床中成药的典型代表。以金复康口服液作为模型药物,以中药整体观和系统论为指导,构建现代中药二次开发研究思路和技术体系。该体系包括“基础研究——明晰组分结构和作用机制”、“工艺提升——优化工艺提高质量”、“拓展产业——形成产业链”3个内容层次。该研究思路和技术体系立足现代中药物质基础与开发,以中药组分结构为向导,以临床需求为依归,为中药二次开发提供策略和方法。     

冰片-中空介孔二氧化硅球载药体系的制备及对冰片挥发性影响的研究

采用硬模板法制备了尺寸约为300 nm,外壳厚度约25 nm的中空介孔二氧化硅球(HMSNs),通过溶剂浸渍法将易挥发药物冰片包载其中,以期解决冰片的药剂学稳定问题,并利用BET,TEM,FT-IR等对HMSNs以及载药体系进行了表征,考察了载药体系的最佳载药时间,最大载药量以及冰片的挥发状况。研究结果显示,室温、中性条件下制备的HMSNs球形度良好,可以在较短的时间内实现对冰片较大的载药量,6 h内载药量高达74.04%,同时体系中冰片的挥发性得到了很大程度的改善。该新型载药体系的研究为冰片在中药制剂中的广泛应用提供了新思路。     

桂枝茯苓方物质基础及其制剂质量控制模式研究进展

探索建立新的中药复方质量控制与评价模式。通过分析现行中药质量控制模式的局限性,以桂枝茯苓方为研究对象,查阅相关文献,对其物质基础的研究进展进行介绍。中药复方是中医用药的主要形式,其物质基础是关键问题之一,也是质量控制的基础。桂枝茯苓方诸药合用,在治疗妇科疾病中起活血化瘀、消肿散结之功效,其痛经的物质基础研究有了一定的进步。然而,桂枝茯苓方治疗相关妇科血瘀疾病的物质基础研究并不完善,且随着现代中药制剂的发展,质量控制也成为关键问题。桂枝茯苓方的物质基础及其制剂质量控制取得一定的进展,提出基于"组分结构理论"的中药复方"组分结构"质量控制模式,以期为深入研究桂枝茯苓方提供科学依据。     

细胞膜包载的纳米递药系统在肿瘤治疗中的研究进展

纳米技术为肿瘤药物治疗提供了新型递送载体以增加药物的稳定性和溶解性,延长其半衰期,提高药物治疗效果.但传统的以合成材料为载体的纳米递送系统靶向性差,易被免疫系统清除,并具有潜在的系统毒性.以细胞膜包被药物或纳米粒制备的仿生纳米递药系统具有载药量高、主动靶向性强、生物相容性好等优势,已成为药物制剂学领域的研究热点.此外,...