现代中药复方释药系统的构建

以“中药药性理论”和“中医方剂配伍理论”等理论为依据，通过对大川芎复方释药系统等的实践研究，结合对中医药基础理论的深刻理解，构建了“现代中药复方释药系统”的研究思路并界定其概念，同时阐明了现代中药复方释药系统的构架体系、基本类型、研究内容和研究意义，并客观地提出了研究难点和展望。     

现代中药复方释药系统的构建

以“中药药性理论”和“中医方剂配伍理论”等理论为依据,通过对大川芎复方释药系统等的实践研究,结合对中医药基础理论的深刻理解,构建了“现代中药复方释药系统”的研究思路并界定其概念,同时阐明了现代中药复方释药系统的构架体系、基本类型、研究内容和研究意义,并客观地提出了研究难点和展望。     

愈肠宁复方释药系统的研究思路

中药复方释药系统是在借鉴西药复方释药系统研究基础上提出来的,是在中医药理论的指导下,依附现代医药理论研究清楚的复方物质基础,将其按复方配伍原则组合成不同释药单元,在体内完成释药过程,从而充分发挥中药多途径、多环节、多靶点的整体治疗理念。作者从中药复方释药系统研究概况出发,以愈肠宁为模型药物,初步提出中药复方释药系统的研究思路,并客观地指出目前中药复方释药系统在研究中存在的问题及展望。     

从中药复方释药系统研究现状引发的思考

复方释药系统是当今医药界研究的热点。中药复方释药系统一般是以精制的提取物入药,设计成同步释放、均衡释放、两步定位释放或pH梯度释放,以期达到药物的协同配伍或延长效用等目的。现代中药复方释药系统应从方剂中寻找设计依据,通过中药复方组分配伍的变化以适应不同征候、不同治疗时期的用药为目的。运用现代制剂手段使中药复方配伍理论和作用通过改变复方中效用组分的不同释药行为得到最大限度的体现和发挥,充分表达原中药复方的组方意图和功效。     

从中药复方释药系统研究现状引发的思考

复方释药系统是当今医药界研究的热点.中药复方释药系统一般是以精制的提取物入药,设计成同步释放、均衡释放、两步定位释放或pH梯度释放,以期达到药物的协同配伍或延长效用等目的.现代中药复方释药系统应从方剂中寻找设计依据,通过中药复方组分配伍的变化以适应不同征候、不同治疗时期的用药为目的.运用现代制剂手段使中药复方配伍理论和作用通过改变复方中效用组分的不同释药行为得到最大限度的体现和发挥,充分表达原中药复方的组方意图和功效.     

应答式释药系统构建方法的研究进展

应答式释药系统能在特定时间、位点并根据生物节律变化释放药物,有效克服了机体耐药性,具有保护药物、局部靶向、抑制酶活性及记忆与表达等优点,具有良好的应用前景,目前已有多个化药制剂品种上市。该文主要综述了该释药系统构建方法的研究进展,同时考虑复杂中药(复方)中多组分、多环节、多靶点的整体作用特点,尝试提出了基于中药组分应答式释药系统的研究思路,以期"抛砖引玉",为该递药系统的发展提供借鉴与思考。     

人工牛黄对中药复方凝胶直肠给药释药规律的影响

目的研究人工牛黄对中药复方HY凝胶剂直肠给药体外释药规律的影响。方法采用离体直肠立式扩散池法,以总多糖、总生物碱的含量作为评价指标,分别采用直肠和直肠黏膜两种模型,考察不加人工牛黄、加不同浓度人工牛黄对中药复方凝胶剂体外释药的影响,并对释药数据进行不同方程的拟合。结果中药复方凝胶剂在8 h基本完全释药,所有样品中多糖和生物碱释放规律均符合Higuchi方程。单位面积累积释放量:4%人工牛黄中药复方凝胶剂2%人工牛黄中药复方凝胶剂不加人工牛黄中药复方凝胶剂。结论人工牛黄具有良好的促透作用,加4%人工牛黄中药复方凝胶剂直肠给药体外累积释药量显著高于不加人工牛黄中药复方凝胶剂,且具有缓慢释药特性。     

通脉微丸多元释药系统释药特性评价

目的:建立通脉微丸多元释药系统的释药特性评价方法.方法:考察紫外分光光度法与HPLC测定各释药单元溶出曲线的相似性;HPLC评价通脉微丸多元释药系统单个释药单元以及形成多元释药系统后的体外释药特性,同时评价各释药单元体外释放的相互影响程度.结果:通过紫外分光光度法和HPLC测定的葛根黄酮微丸、丹酚酸微丸、川芎酚酸微丸、丹参酮微丸4种释药单元的溶出度曲线具有相似性;HPLC测定多元释药系统的各释药特性表明各单元无相互影响.结论:可利用HPLC测定的单一指标成分来表示组分的释放,初步构建的通脉微丸多元释药系统改善了难溶性组分的溶出,整体上表现出速释和缓释结合的特征,符合设计的要求.     

银杏内酯组分释药单元体外释药行为评价研究

中药组分多元释药系统是多组分、多成分制剂体系,如何评价其多元化的释药行为一直都是中药制剂现代化面临的考验。该文通过对银杏内酯组分释药单元中各代表性成分释药的研究、释药行为相似度分析以及采用权重系数法对多成分的释药曲线进行整合,希望可以为中药组分制剂的释药评价提供思路与方法。     

扶正化瘀复方多元释药系统的疗效评价

目的:综合评价扶正化瘀复方多元释药系统制剂的疗效。方法:大鼠随机分为正常组和模型组。模型组以二甲基亚硝胺诱导形成大鼠肝纤维化模型,4周造模成功后,将存活的造模大鼠随机分为扶正化瘀原方浸膏组(以下简称"原方组",34.52 g/kg,相当于体60kg正常成人每天的用量)、扶正化瘀复方多元释药系统39.218 g/kg组(等同于扶正化瘀原方剂量)、19.609 g/kg组、9.805g/kg组、模型组。4周后处死,通过检测生化指标(肝功能和肝组织羟脯氨酸)、肝脏病理等变化,对照原方评价该制剂的疗效。结果:较模型组相比,原方组与扶正化瘀复方多元释药系统19.609 g/kg组各组肝组织羟脯氨酸(215.69±13.05 vs167.38±17.38、161.95±6.20)、血清丙氨酸氨基转移酶(101.67±13.42 vs 76.03±8.08、75.90±6.16)、血清门冬氨酸氨基转移酶(150.36±19.55vs 123.35±7.29、117.23±5.39)均有明显降低;较模型组相比,扶正化瘀复方多元释药系统19.609 g/kg组肝组织血清白蛋白(26.81±1.5632.24±0.54)、血清总胆红素(11.57±2.93 vs 7.33±0.31)有显著改变,原方组有明显改变,扶正化瘀复方多元释药系统39.218g/kg组的血清白蛋白含量也较模型组有明显改变;对大鼠肝纤维化胶原沉积半定量Ridit分析则仅有扶正化瘀复方多元释药系统19.609g/kg组有显著意义;图像分析则以原方组(14.43%)、扶正化瘀复方多元释药系统39.218g/kg组(13.28%)、19.609g/kg组(10.23)、9.805g/kg组(25.63)和模型组(23.124%)均有显著意义。结论:19.609 g/kg扶正化瘀复方多元释药系统制剂治疗DMN大鼠肝纤维化疗效明确,并且所含生药量约是扶正化瘀原方的一半,虽然临床上从未发生过患者因服用扶正化瘀复方出现中毒的事件,但提示潜在的氢氰酸毒性较扶正化瘀原方大为减少,并且有增效的趋势。     

口服微载体药物递送系统及其在中药研究中的应用

载药微粒是一类应用前景广阔的定向、定位、控释给药系统载体。各种微载体给药系统在促进吸收,提高稳定性,定位、控制释放方面各有优势,如果能结合中药的特点,构建中药有效成分、有效部位、中药复方口服微载体给药系统,对中药新型给药系统的研究具有深远意义。该文主要介绍了几种可用于口服的微载体药物递送系统的特点和优势,并对其在中药领域中的应用进行了综述。     

基于物质基础组分的中药多元释药 系统研究思路与应用

该文针对中药制剂的研究现状,以"整体观念"和"辨证论治"为指导,依据中药多组分、多靶点、多效应的特点,提出"基于物质基础组分的中药多元释药系统"研究思路,建立"以物质基础组分为前提,以提高生物利用度为目的,构建中药多元释药系统"的中药制剂研究新模式,并以通脉微丸多元释药系统为例进行阐述,为中药现代给药系统的深入发展提供新的策略和方法。     

纳米药物载体在中药制剂研发中的应用

纳米药物载体通常由天然或合成高分子材料制成，大小在10～1 000 nm ，因其具有靶向性、缓释性、载体材料可生物相容和降解等显著优点，已在药物制剂研发中得到广泛应用。近年来，中药纳米制剂发展迅速，作者通过查阅国内外文献，重点围绕毫微粒、脂质纳米粒、纳米乳、纳米胶束、纳米脂质体等几种典型的纳米载体的特性、制备及其在中药制剂研发中的应用进行综述。     

中药经皮给药的研究思路

为给中药经皮给药的研究提供借鉴,通过对近年来的相关研究进行分析,将中药经皮给药的研究思路综述如下：阐明中药透皮吸收机理,选择适宜的研究对象,开展中药经皮渗透特性研究,改善中药经皮给药的渗透性,选择适宜的辅料,研究开发中药经皮给药新剂型。     

介孔二氧化硅纳米粒在抗肿瘤药物靶向给药系统中的应用

化学疗法是治疗癌症的主要疗法之一,但传统抗肿瘤药在体内呈全身性分布,肿瘤组织内很难达到有效药物浓度,且自身又不具备辨别正常细胞与肿瘤细胞的能力,易造成全身毒性反应,已远远不能满足临床需要。近几年,随着纳米技术的发展及普遍应用,纳米靶向抗肿瘤药物的研究取得了突破性的进展,其中介孔二氧化硅纳米粒(MSNs)在抗肿瘤药物靶向给药系统中的研究日益增多,因其特有的结构及理化特征,具有作用于特定靶点,直接抑制肿瘤细胞的生长,减少对正常细胞和组织器官的毒副作用,可以长期用药等优点,有望成为抗癌药物的优良载体,对MSNs在癌症治疗领域的应用也已成为现在医药领域的研究热点。该文对2008—2015年MSNs在抗肿瘤药物靶向给药系统的最新研究作一综述,分别介绍了MSNs在抗肿瘤药物被动靶向、主动靶向、物理或化学条件响应型靶向及其他复合靶向给药系统中的应用,以期对目前具有良好抗肿瘤作用的化药、天然药物及中药单体化合物的减毒增效及进一步开发提供参考。     

中药新型给药系统局部药动学研究概况

随着现代科技的飞速发展,新型高分子材料不断涌现,多学科知识的融合使中药新型给药系统的研究取得了较大进展。与传统制剂相比,新型给药系统药物体内分布具有较高的选择性,血药浓度与药效的关联度不明显,有必要对其在效应局部靶组织中的动力学过程进行较为系统的研究。综述了中药新型给药系统局部药动学研究的技术方法和发展现状,并探讨了其所面临的问题和挑战。     

基于组分层次的中药多元释药系统评价体系的构建

中药(复方)是多组分的复杂体系,中药制剂的评价体系研究必然要围绕中药组分,考虑组分中多成分、多环节、多靶点的整体作用特点.该文将立足于“中医整体观念”,以方药物质基础组分为前提,结合中药制剂评价体系的发展现状,重点从体外释药特性、体内生物利用度、PK-PD 3个方面构建中药多元释药系统的评价体系;同时尝试提出中药组分程序释放的新思路,以期为复杂的中药(复方)给药系统的深入发展提供参考.     

中药固体化纳米混悬给药系统的研究进展与思考

纳米混悬给药系统为改善难溶性中药成分的溶解度和生物利用度提供了一条新的途径。研究具有再分散性能的固体化纳米混悬给药系统,是实现纳米混悬系统稳定化的理想选择,然而,固体化再分散后是否仍呈纳米状态,能否保持良好的再分散性,仍然是亟待解决的关键科学问题。主要综述了中药纳米混悬系统固体化的研究现状,并分析了纳米混悬系统固体化及其再分散稳定性的研究策略,以期"抛砖引玉",进一步促进中药纳米混悬给药系统制剂理论的完善与发展。